(54) ПРОТИЮСУДОРОЖНОЕ СРЕДСТВО пения 1О4-110С/1мм., выход 22,8 г (или 69,5% от теоретического). Затем смесь 20 г п-иаопропоксйбензапьдегида 28,8 г свежеперегнаннотЧз мапонового эфира и 2 г пиперидина нагревают на кипящей водяной бане при непрерывном перемешивании в течение 7 ч. Затем после охлаждения добавляют 50 мл вод и экстрагируют эфиром, высушивают над сульфатом натрия, отгоняют эфир, а остаток перегон$пот в вакууме. Получают иаопропоксибензилнденмалонат. Температура кипения 183-193 С/1 мм выход 25,2 г (67,5% от теоретического количества). Смесь 25 г-п-изопропоксибеваилиденмалоната в 75 мл 95%-ного этилового спирта и 7,94 г цианистого натрия в 25 мл воды кипятят при непрерывном перемешивании в течение 6 ч. Затем добавляют 13,6 г едкого калия, растворенного в 20 мл, воды, и продолжают кипятить в течение 20 ч. Обратный холодильник замгавдют нвсходяшим и отгоняют спирт, добавляю 100 МП воды и 3 г активированного угля. Отфильтровывают после кипячения, подкисляют соляной кислотой, отфильтро вывают выпавшие кристаллы, промывают водой, перекристаллизовывают из этилового спирта. Температура плавления , выход г {,65% от теории). Затем смесь 12 г п-иэопроиоксифенилянтарвой кислоть1 и 9,18 г уксусного .ангидрида нагревают на кипящей водяной бане в течение 6 ч,затем отгоняют уксусную кислоту и уксусный ангидрид при уменьшенном дав лении, а остаток перегоняют в вакууме, Получают ангидрид п-изопропоксифенил янтарной кислоты. Температзгра кипения 5 195-205°С/1 мм, выход II г (95% от теоретического количества). После этого 11 г ангидрида п-изопропоксифенилянтарной кислоты растворяют в 50 мл абсолютного этилацетата и 1,7 г газообразного сухого аммиака растворяют в 100 мл этилацетата, затем смешивают эти растворы и эту смесь оставляют при комнатной температуре в течение 3-4 ч, отфильтровывают. Выпавшие кристаллы аммониевой соли п-изопропоксифенилсукцинамовой кислоты (т,пл, 140°С) растворяют в воде, очишают углем, подкисляют соляной кислотой. Выпавшие слегка желтоватые кристаллы сукцинамовой кислоть плавятся при температуре 172 С, После перекристаллизации из смеси бензола и петролейного эфира выход составляет 8 г (70% от теоретического количества). Затем 5 г п-изопропоксифенилсукцинамовой кисло1ъ1 нагревают в течение одного ч при температуре 220 С, Получают стеклообразную массу, которую перекристаллизовывают из 50%-ного этилового спирта, температура плавления 89°С, получают 3 г п-изопропоксифенилсукцинимида (65% от теоретического количества), . Перекристаши-шацию проводят также из смеси бензол-петролейный эфир, Противосудорожиое средство обладает низкой 1х КСичностью. Противосудорожное срэдство рекомендуют применять в медицинской практике при лечении эпилепсии. Формул зобретени Противосудорожное средство - п -изопропоксифекилсукцинимид.
Авторы
Даты
1979-10-05—Публикация
1968-01-04—Подача