Способ получения N1-р-хлорфенил-N5-изопропилбигуанида Советский патент 1949 года по МПК C07C279/26 

N -p-xлopф€нил-N -изoпponилбигyанид является новым препаратом, употребляемым под названием палюдри.на для борьбы с малярией. Методы его получения ие описаны.

По предлагаемому способу препарат может быть получен конденсацией Ы-р-хлорфенил-Ы -циайгуани.дина с изопропиламином или путем сплавления первого вещества с хлюргидратом изопропиламина или путем нагревания его с основанием изопр|Опилам.ина в присутствии солей меди.

Пример I. 26 г К-р-хлорфенил-№циангуанидина (температура плавления 205° С) сплавляют с 15 г хлоргидрата изопропиламина при температуре 130-150 С в течение трех часов.

По охлаждении сплав кристаллизуют из горячей воды. Полученный хлоргидрат М-р-хлорфенил-№-изопропилбигуанида выпадает при охлаждении в виде белых кристаллов.

Для очистки хлоргидрат растворяют на холоду в избытке соляной кислоты и отфильтровывают от нерастворимого остатка.

Отв. редактор Л;. М.

Из фильтрата при обработке его раствором щелочи выделяется основание Н-р-хлорфенил-М -изопроиилбигуанида (точка плавления 129°С).

Это основание можно вновь перевести в хлоргидрат (точка плавления 248°С) добавлением рассчитанного количества соляной кислоты.

Пример П. 20 г К-р-хлорфенил-Ы -циангуанидина, 12 г изопропиламина, 24 г медного купороса и 150 мл воды нагревают 12 час. в авто клаве при 110°С. Полученную комплексную медную соль N-pхлорфенил- №- изопропилбигуанида р:азлага1ют оероводородо м. Сульфид меди отсасывают, а из фильтрата выделяют Ы-р-хлор|фенил-№-изопропилбигуанид по способу, описанному в примере I.

Предмет изобретения

Способ получения N-p-хлорфепил-Ы -изопропилбигуанида, отличающийся тем, что N-p-хлорфенил-№-циангуанидип оплавляют с солянокислым изопропиламипом или нагревают с изопролиламином в присутствии coлieй меди.

Редактор А. Е. Никитский