{R - водород или диэтиламино-4пентильный радикал; Ri - водород или алкоксильная группа) до настоящего времени не были получены.
Акридиновые производные подобного строения могут быть использованы в качестве лечебных средств, в частности для лечения малярии.
Установлено, что производные 1хлор-9-аминоакридина указанного строения можно получать конденсацией соответствующих 1,9-дихлоракридинов с 1-диэтиламино-4-аминопентаном в фенольной среде.
Для получения 1-хлор-9-(о-диэтил: мино -а-метил - бутил)-аминоакридина 18 г 1,9-дихлоракридина нагревают .на водяной бане с 20 г 1-диэтиламино - 4 - аминопентаном и 38 г фенола в течение двух часов. Реакционную массу обрабатывают 10%-ным раствором едкого натра. Выпавщее масло отделяют от щелочного раствора и промывают дважды горячей водой, затем масло растворяют в бензоле или ацетоне. После фильтрации от акридона и сущки бензольного раствора в него пропускают ток сухого хлористого водорода до полного выделения дихлоргидрата 1 -хлор-9- (5 -диэтиламино-а -метил - бутил)- аминоакридина. После очистки кристаллизацией из смеси спирта с эфиром продукт был получен в чистом виде с температурой плавления 219-220°.
105
Пример 2.
СНзСН. СНз- СНз- CH2N(C3H,,)2 2НС1 С1 NH
ОСИ;,
Для получения 7-метокси-1-хлор9-(о -диэтиламино- а -метил-бутил)аминоакридина 32 г 7-метокси-1,9дихлоракридина нагревают с 38 г 1 -дизтиламино-4-аминопентана и 60 г фенола на водяной бане в течение двух часов. Реакционную массу обрабатывают 10%-ным раствором едкого натра, выпавшее масло отделяют от щелочного раствора и промывают горячей водой. Затем масло растворяют в бензоле или ацетоне, раствор фильтруют от акридона, сушат и в него пропускают ток сухого хлористого водорода до полного осаждения дихлоргидрата 7-метокси1-хлор-9-(8-диэтиламино-2-метил-бутил)-аминоакридина. После очистки ацетоном или кристаллизацией из смеси спирта с эфиром продукт был получен в чистом виде с температурой плавления 238 - 240°.
Предмет изобретения
Способ получения 1-диэтиламино4-пентилпроизводных 1 -хлор-9-аминоакридина и его 7-алкоксильных производных путем введения 1-диэтиламино-4-аминопентанной группировки вместо хлора в мезоположении акридина нагреванием 9-хлорпроизводного акридина с 1-диэтиламино-4-аминопентаном в фенольной среде, отличаюшийся тем, что в качестве исходного продукта применяют 1,9-дихлоракридин или его 7-алкоксильные производные.
