Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

765 266

(13)

(51)

МПК

C07D265/10(2000-01-01)

A61K31/535(2000-01-01)

A61P25/22(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2644222, 1978-07-17

(22)

дата подачи заявки

1978-07-17

(45)

опубликовано

1980-09-23

(72)

авторы

Андрейчиков Юрий СергеевичЗалесов Василий СеменовичИонов Юрий ВладимировичКозьминых Владислав ОлеговичБаргтейл Беба АбрамовнаКарпеева Галина Евдокимовна

2,3-Дифенил-6-(4-метоксифенил)-3,4дигидро-2н-1,3-оксазин-4-он, проявляющий транквилизирующую активность Советский патент 1980 года по МПК C07D265/10 A61K31/535 A61P25/22

Описание патента на изобретение SU765266A1

Пример. К раствору 1,82 г (О,001 моль) бенэальанилика в мл бензола побавляют 2,04 г (0,001 моль) 5-| 41 1етоксифенил) -фуран-2,3-диона. Смесь растворяют в 100 мл сухого бензола и кипятят в течение 3 ч. После испарения растворителя получают 3,77 г (97%) продукта с температурой плавления 169,5-170,5С (из этанола). Вьгчислено,%: N 3,91. С2зН,,ЫО. Найдено,%: Н 4,02, В ИК- :пектрах присутствует полоса поглощения при 1655 см,соответствующая валентным колебаниям амианого карбонила. Длинноволновый максимум поглощения в УФ-спектре приходится 303 им (,89). В спектре ПМР (СДС) 8 м. а. присутствуют сигналы 7.21 (14Н фенильные кольца); 6,55 ( 5,88 (1Н CsCH); 3,63 (ЗН СлОСН). Испытания соединения формулы 1 на транквилизирующую активность показали; что оно угнетает, спонтанную цвигательную активность у введении cijёаинения в дозе 50 мг/кг внутрибрюшинг но двигательная активность у крыс по сравнению с контрольными животными снижалась более чем в 2 раз удлиняет снотворный эффект гексенала в 2 раза по сравнению с контролем; угнетает ориентировочно исследовательский рефлекс у мышей в 1,7 раза сильнее, чем у контрольных животных; проявляет выраженное антикоразоловое действие. составляет 710(5004-1008) мг/кг. Соединение формуль 1 малотоксично. При введении белым мышам дозы 3000 мг/кг внутрибрющинно все животные чувствовали себя удовлетворительно и не погибали в течение 1О дней наблюдения. Результаты испытаний показаны в таблице.

It) О

со со

о.

. 8

5.. 1

QQ CJ С7

i§SS

«п

. S

сч

о со 5

а.

о.

О со

О Ор

О)

ю о

1 л

о и

ф I

со со

6 00

со гН

/ч

о.

-§

со -ч

о V

со со 0

СО гсо о

1-Ч

О)

00 тг

СО

О О 01

II Э А

5 , fe , 8 §

.t g § 4 N СО Т

i Я t : I

i-ri

ог i 776 Испытание соединения формулы 1 на биологическую активность показало, что оно обладает транквилизирующей активностью и в отличие от триоксаэина менее токсично и по ряду тестов (коразоловый двигательная активность и гексеналовый) превосходит активность триоксазина. Формула изобретения 2,3-Дифенил-6-.( 4-метоксифенил) -3,4-дигидра-2Н-1,3-оксазин-4-он формулыпроявляющий транквилизирующую актив« ность. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. МашковскиЙ М. Д. Лекарственные средства. MM едицина, 1978, т. 1, с. 83.

Похожие патенты SU765266A1

название	год	авторы	номер документа
2-ФЕНИЛМЕТИЛАМИНО-6-ФЕНИЛ-1,3-ОКСАЗИН-4-ОН, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩУЮ АКТИВНОСТЬ	1982	Андрейчиков Ю.С. Некрасов Д.Д. Бергтейл Б.А. Залесов В.С.	SU1088317A1
5-(П-МЕТИЛФЕНАЦИЛИДЕН)-2-ИМИНО-4-ОКСАЗОЛИДОН, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ, АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ И АНТИГИПОКСИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТИ	1990	Андрейчиков Ю.С. Некрасов Д.Д. Колла В.Э. Марданова Л.Г.	SU1690351A1
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-СТИРИЛ-5,5-ДИМЕТИЛ-4(5Н)-ОКСАЗОЛОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ	1978	Каркищенко Н.Н. Дорофеенко Г.Н. Хайтин М.И. Карпенко В.Д. Рябухин Ю.И.	SU725419A1
4(3Н)-ПИРИМИДОНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ	1978	Дорофеенко Г.Н. Каркищенко Н.Н. Карпенко В.Д. Рябухин Ю.И. Хайтин М.И.	SU772122A1
Гидрохлорид 1-метил-3,4-( @ 2,2-диметил-4-оксотетрагидро-бензо)-индоло-(2,3-с)-пиридина,проявляющий траквилизирующую активность	1979	Лукьяненко В.И. Комиссаров И.В. Ларина Т.Ф. Брайнина М.Э. Комиссаров С.И. Дуленко В.И.	SU753093A1
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ОКСО-1,4-ДИГИДРОПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ	1992	Оганесян Э.Т. Кодониди И.П. Рябухин Ю.И. Гутенева Г.С. Макаров В.А. Сизякина Л.П.	RU2037491C1
2-МЕТИЛАМИНО-4-ОКСО-3,6,6-ТРИМЕТИЛ-5,6-ДИГИДРО-8Н-ПИРАНО[4′,3′ : 4,5]ТИЕНО[2,3-D]ПИРИМИДИН ИЛИ ЕГО СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ	1983	Норавян А.С. Оганисян А.Ш. Григорян Г.О. Вартанян С.А. Джагацпанян И.А. Акопян А.Г. Акопян Н.Е. Воронина Т.А. Неробкова Л.Н. Вальдман А.В.	SU1132513A1
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-МЕРКАПТОБЕНЗИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ СЕЛЕКТИВНОЙ АНКСИОЛИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ	1994	Середенин С.Б. Бледнов Ю.А. Савельев В.Л. Можаева Т.Я. Рагимов Х.С. Яркова М.А.	RU2061686C1
8-МЕТИЛ-8-ФЕНИЛ-3-ОКСОТИАЗОЛИДИНО-[3,2-A]ПИРЕРАЗИН ИЛИ ЕГО ГИДРОХЛОРИД, ОБЛАДАЮЩИЕ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ	1991	Куроян Р.А. Снхчян Г.М. Мкртчян А.К. Маркосян А.И. Енгоян А.П. Джагацпанян И.А. Асрян А.Б. Сукасян Р.С.	SU1829361A1
6-ФЕНАЦИЛИДЕН-5-ОКСО-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОФУРАЗАНО [3,4-b]ПИРАЗИН, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩУЮ АКТИВНОСТЬ	1982	Андрейчиков Ю.С. Некрасов Д.Д. Баргтейл Б.А. Залесов В.С.	SU1042321A1

Реферат патента 1980 года 2,3-Дифенил-6-(4-метоксифенил)-3,4дигидро-2н-1,3-оксазин-4-он, проявляющий транквилизирующую активность

Формула изобретения SU 765 266 A1

SU 765 266 A1

Авторы

Андрейчиков Юрий Сергеевич

Залесов Василий Семенович

Ионов Юрий Владимирович

Козьминых Владислав Олегович

Баргтейл Беба Абрамовна

Карпеева Галина Евдокимовна

Даты

1980-09-23—Публикация

1978-07-17—Подача