Способ получения рентгеноаморфного эсцина Советский патент 1980 года по МПК A61K35/78 

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РЕНТГЕНОАМОРФНОГО ЭСЦИНА

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и касается получения рентгеноаморфного, водорастворимого кислого эсцина Предложенный способ получения рентгеноаморфного эсцина в патентной литературе не описан. Целью изобретения является получение рентгеноаморфного эсцина с повышенной всасываемостью.. Эта цель достигается тем, что кристаллический эсцин растворяют в спирте и распыляют через сопла с выходными отверстиями диаметром О,70,9 мм в сушильной камере в среде инертного газа, причем инертный газ подают с температурой 150-220 С и от водят из сушильной камеры с темпера турой 110-140 С. Кроме того, спиртовой раствор эс цина распыляют с выходной скоростью 50-60 м/сек. Рентгеноаморфный эсцин получают путем растворения кристаллического эсцина в нижнем спирте, например ме таноле или изопропаноле в пригодных температурных условиях при применении инертного газа как азот или уго ная кислота в качестве теплоносител распылением высушивают досуха. Для распыления используют сопла с диаметром выходных отверстий приблизительно 0,7-0,8 мм, скоростью на выходе 50-60 м/сек и температурой инертного газа 150-220 0. Получают рентгеноаморфный эсцин с большой сферической поверхностью 40000 см в виде шарикообразного навала. В этом состоянии рентгеноаморфный эсцин быстро и хорошо растворяется в воде, растворимость составляет более 15%. Получаемый предлагаемьм способом рентгеноаморфный эсцин в водном растворе стабилен. Его можно использовать для лечения отекОв и он обладает антиэксудативными свойствами. Благодаря этому он может быть использован для получения лекарственных средств как в таблетках, драже,, мазей, гелей, инъекционных растворов. Дозы составляют: драже (или таблет;ки) от 60 до 120 мг, при инъекцион1ных растворах от 5 до 10 мг. Пример. 10 кг чистого кристаллического кислого эсцина растворяют в 100 мл метанола при температуре . Этот раствор посредством порш.невого насоса через сопло под давлением 60 бар распыляют в сушильную камеру. Сопло имеет выходное отверстие с диаметром 0,3 мм, мощность распыления составляет 100 л/час, скорость на выходе - приблизительно 55 м/рек. Чбрез нагреватель газа при температуре 180 С прямотоком вводят азот в сушильную камеру. При этом метанольный эсцин-алкозоль испаряется и образуется максимально высокодисперсный эсцин-аэрозоль, которьй быстро .переходит в сухое состояние. Температура на выходе смеси азота/метанола составляет ISOС.

Получают 9,99 кг рентгеноаморфного эсцина с водорастворимостью более 15%.

Полученный эсцин является рентгеногилорфным и поэтому не показывает никаких пиков при рентгеногониометрическом измерении по сравнению с кристаллическим эсцином. Полученный продукт имеет специфическое вращение -28.

получаемый при получении эсцина кислый элюат из ионообменника непосредственно можно подвергать распылите :ьной сушке.

Пример 2. 1кг чистого кристаллического кислого эсцина подвергают механической, разрушающей структуру кристаллической рё1иетки обработке в размалывающих установках, в которых силы сдвига параллельно плоскости листочков мелких кристаллов до аморфного состояния, подтверждаемого рентгеногониометрическими измерениями. Предложенный способ позволяет получить эсцин с высокой всасываемостью.

10

Формула изобретения

2. Способ получения по п.1, о тличающийся тем, что спиртовой раствор эсцина распыляют с выходной скоростью 50-60 м/сек.