X R -: --cJ-NC где R и низший алкил; R -атом водорода; X - кислород или сера; или группу ЦТ мезил; или группу 1« А 9 НИЗШИЙ алкил и R - фенил (низший)алке нил, или R - фенил, замещенный двумя ацетоксигруппами, окситиопиранил или 8-низший алкйл-3-низшая алкокси5-ОКСО-5,8-дигидропиридо (2,3-е)-пиоилазинил;Аг - фенил или моиозамещенный ОКСИ-, карбамоипокси- или ацетоксигруппой; У - атом водорода или,метоксигруппа; , i - щелочной метал-оксигруппа, который заключается в том, 5 10 15 20 25 30 35 что соединение формулы 1, где С02лредставляет собой карбоксильную группу, превращают в соответствующую соль щелочного металла при А-карбоксильной группе. Соединения формулы пригодны для предотвращения или лечения различных человеческих и ветеринарных инфекционных заболеваний, вызванных бактериями. Фармацевтические композиции могут содержать 0,01-99 вес.% соединения формулы I в качестве активного ингредиента. Соединения формулы 1 обьгчно вводят людям и животным суточными дозами от 250 мг до 5 г, хотя это количество можно менять в зависимости от цели, состояния больного, чувствительности бактерий, способа и частоты введения. Пример 1. К раствору 2 г 7 Л--метокси-7 Р -0-о -фенил-Н-(4-этил2,3-диокСо-1-пиперазинилкарбонил)глициламино/-3-(1-метил-1Н-тетразол-5-илтиометил)-1-рксадети-3-цефем-4карбоновой кислоты в 40 мл зтилацетата добавляют раствор 0,4 г ацетата натрия в 4,35 мл метанола. Смесь перемешивают в течение 15 мин , выдерживают при °С в течение 1 ч и затем фильтруют.Полученный фильтрованием осадок промывают смесью метанола иэтилацетата (1:2), этилацетатом и эфиром, затем сушат и получают 1,9 г натриевой соли исходного соединения. Выход 95%, ИК-спектр Д.(|4с 3200-2700, 1665 см . В таблице приведены аналогично полученные соединения.
1Л vO
m
о г
1Л
oo
г
Ю
vO Ю
VO
r
fN.
o m
1Л
го
«о
tk
о
«л
о
о о
rvj
X
о
о
fO.
1Л
х
ж
о о
00
сч VO
00 Оч
Ю
fO
W -и
1Л
§I
)
«
о то.
I
10
Ю
«
W х
д PI
о
чО Oi
о о
о
ш
о
c
CJN
г
00
чО
r r
ш
0
оо
г г
)
LO
о
о
о
т.
з: о о
1
О си
о
0)
о о
о о
0
о
о о
LO
о
Т)
«о
ш
(U
Z
о
о
о и
о о
о
о
о
«с
«я:
:
Ы
W
Ы
ш
о ю
о о ш
о о ю
о о
о
о
осо
VO
о ii
1Л
ш
W.
XJ t
to
с
о о
о
vf
t к ОЛЯ)
biX X
ее.
о.
I о
со
Z
IU (Л
Ю 1Л
ч «
00
4F
Сь
d
vO fM
ь
о
(Т
1Л vO
о
0)
D
о и
о
JC CL
о о
U п
а f I . - н л л X I Z
I eg о
II I IU. з: Q «d 0} з: UJ I
о. CJ М (Л -
т- с р ч о 1 1 Формула изобре Способ получения 7-эа ноацетамидооксадетиацефа общей формулы J. о«н 1нйого1-Ц--г ° ТТ i йог где R представляет собо °r-t° -v/где R - низший алкил, или группу / Кц где R и R - НИЗП1ИЙ атом водорода, а X - ки или группу 1 ггде R - мезил; или группу -H-COR где R - низший алкил и R - фенил (низший) алкенил; или R - фенил, замещенный двумя ацетоксигруппами,окситиопиранил.или 8-низшнй алкил-3-низшая алкокси-5-оксо 5,8-дигидропиридо (2,3-е) пиридазинил; фенил или фенил, замещенный ОКСИ-, карбамоилокси- или ацетоксигруппой;атом водорода или метоксигруппа;щелочной металл-оксигруппа, тличающийся тем, что соинение формулы 1,где COZ. представет собой карбоксильную группу, превщают в соответствующую соль щелочго металла при А-карбоксильной уппе. Источники информации, инятые во внимание при экспертизе 1. Патент СССР позаявке 2464302/23-04, кл. С 07 D 498/04, .03.76.
Авторы
Даты
1981-05-15—Публикация
1978-09-01—Подача