.чается в том, что соединение общей формулы
Ar.vx-
::1т:.
Аг.
где Аг;| и Ar,j имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с перекисью водорода или перйодатом.
Пример 1. 2г 5,6-ди-п-метоксифенил-2,3-дигидро-4Н-имидаэо f2, тиазола суспендируют в 33 мл этилового спирта и приготовленную суспензию смешивают в течение 5 мин с 7,01 МП 30%-ного раствора перекиси водорода. Реакционную смесь выдерживают в течение 90 мин при температуре ее кипения с обратным холодильником. Затем реакционную смесь охлаждают, выливают ее в 20 мл воды со льдом и производят экстрагировани этиловым эфиром уксусной кислоты. Из состава полученного после упаривания экстракта, промытого водой и высушенного сернокислым натрием, получают после перекристаллизации 5,б-ди-п-метоксифенилимидазо 2 ,,3-дигидротиазолсульфоксид, т.пл. 1761770с.
Исходный материал может быть получен следующим образом,
2,5 г натрия растворяют в 220 мл этилового спирта. К полученному раствору прибавляют 35 г 4,5-дианизилимидазолин-2-тиона. Получают суспензию. В течение 2 мин к этой суспензи прибавляют по каплям при комнатной температуре (перемешивают) 15,7 мл 2-хлорэтанола. Реакционную смесь перемешивают в течение 1 ч при 609С и затем в течение 4 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Непосредственно после этого слабую суспензию упаривают досуха. Остаток подвергают очистке при помощи ацетона/воды. Получают 4,5-ди-(п-метокс фенил) -2 -|Ь-оксиэтилмеркаптоимидазол.
14,8 г 4,5-ди-(п-метоксифенил)-2-l -oкcиэтилмepкaптoимидaзoлa растворяют в 50 мл абсолютного пиридина и при перемешивании и температуре приблизительно внутри реакционного сосуда к раствору прибавляют по каплям 15,8 г бензолсульфохлорида в 60 мл абсолютного пиридина. Непосредственно после этого реакционную смесь перемешивают в течение 60 ч. при температуре 0°С. Затем реакционную смесь выливают в воду со льдом и производят экстрагирование дихлорметаном. Объединенные и промытые водой три раза дихлорметановые экстракты сушат сернокислым натрием и эатем упаривают досуха. Вязкий маслообразный продукт кристаллизуют из смеси
толуола и петролейного эфира. Полу- ченный указанным способом 5,6-ди-(п-метоксифенил)-имидазо 2,1-Ь -дигидротиазол имеет т.пл. 152-154с.
Пример 2. 0,5 г 5,6-ди-п-метоксифенил-2,3-дигидро-4Н-имидазо 12,1-Ь тиазола суспендируют в 1,5 мл ледяной уксусной кислоты и приготовленную суспензию смешивают с 0,9 мл 30%-ного раствора перекиси водорода. Реакционную смесь перемешивают в течение 7 ч при , затем выливают ее в воду со льдом и производят экстрагирование этиловым эфиром уксусной кислоты. Органическую фазу промывают 1 н. раствором гидроокиси натрия до тех пор, пока экстракт не становится основным. После этого органическую фазу промывают водой и раствором соли до нейтральной реакции промывных вод, сушат сернокислым натрием и затем упаривают. Остаток кристаллизуют из этилового эфира уксусной кислоты, после чего полученный продукт перекристаллизовывают из смеси этилового эфира уксусной кислоты и петролейного эфира.
В результате получают 5,6-ди-пметоксифенилимидазо 2,1-Ь}-дигидротиазолсульфона с т .пл. 186-1870С. Аношогичным образом получают: 6-(п-метоксифенил )-5-.(4-пиридил )-2, 3-дигидро-имидазо 2 ,1-ь тиазолсульфоксид, т.пл. 165-170С, 6-(п-фторфенил )-5-4-пиридил-2,3-дигидро-имидазо 2,1-Ь тиазолсульфоксид, т.пл. 229231 С, 5,6-ди- (2-пиридил)-2, 3-дигидро-имидазо 2 ,1-Ь тиазолсульфоксид, т.пл. 199-2000С.
Формула изобретения
Способ получения производных имидазо 2,1-Ь тиазолидина общей формулы I
1°)п
.
где кольцо 1,З-диазациклопент-2-ена . может иметь дополнительную двойную связь, Аг и Аг независимо друг от друга означают, в соответствующем 55 случае, замещенный низшим алкоксилом или галогеном фенил или пиридил и п означает 1 или 2, отличаюш; и. и с я тем, что соединение общей формулы II
m
r где Аг и Аг имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с перекисью водорода или периодатом. Источники информации, принятые во викмание при экспертизе 1. патент СССР 492090. кл. С 07 О 513/04, опублик. 1976.
