общей формулы I , который заключается в том, что .соединение общей формулыгде Alk, Ar, Аг и п имеют вышеуказанные значения, подвергают циклизации при и, в случае необходи мости, в полученном соединении группу S(0),i, где , окисляют до сульфонильной или сульфинильной группы, и полученный целевой продукт выделяют в виде смеси или отдельных изомеров, в свободном виде или в виде кислотно-аддитивной соли. Пример 1. Смесь, состоящую из 5 г альфа-бромдезоксианизоина, 3 2-аминотиазолина и 30 мл этилового спирта, перемешивают в течение 4 ч при 60°С, затем в течение 2 ч при температуре кипения реакционной смеси и непосредственно после этого еще в течение 12 ч при комнатной температуре. Выделившийся при этом в осадок кристаллический продукт отфильтровывают на нутч-фильтре и промывают этиловым спиртом и диэтиловым эфиром, в результате получают не очищенный 5,6-ди(п-метЬксифенил)-ими ,1-в тиазолин, температура плавления которого после перекристал лизации из смеси толуола и петролейного эфира составляет 152-154 С. Пример 2. Смесь, состоящую из 60 г N-этилдиизопропиламина, 70 г 2-аминотиазолина, 150 г альфа-бромдезоксианизоина и 800 мл ацетонитрила перемешивают в течение 48 ч при комнатной температуре. Образовав шийся при этом 5,6-ди-(n-мeтoкcифeнил )-имидазо 2 , 1 -в тиазолин отфильтровывают на нутч-фильтре и зате промывают его нитрилом уксусной кислоты. В результате упаривания фильтрата и распределения освобожденного указанным образом от растворителя осадка между этиловым эфиром уксусной кислоты и водой получают дополни тельно 50 г неочищенного продукта. В результате перекристаллизации неочищенного продукта из толуола получают 5,6-ди-(п-метоксифенил)-имидазоГ2,1-в тиазолина с температурой плавления 152-154С. Пример 3. 2 г 5,6-ди-(п-мет оксифенил)-4Н-имидазо 2,1-вЗтиазоли84 на суспендируют в 33 мл этилового спирта и приготовленную суспензию смешивают в течение 5 мин с 7,91 мл 30%-ого раствора перекиси водорода. Реакционную смесь выдерживают в течение 90 мин при температуре ее кипения с обратным холодильником. Затем реакционную смесь охлаждают, выливают ее в 200 мл воды со льдом и производят экстрагирование этиловым эфиром уксусной кислоты. Из остатка, полученного после упаривания экстракта, промытого водой и высушенного сернистым натрием, получают после перекристаллизации 5,6-ди-(п-метоксифенил)имидазоГ2,1-Bjтиазолин-сульфоксид с т.пл. 176-177С. Пример 4. 0,5 г 5,6-ди-(п-метоксифенил)4Н-имидазо 2,1-в тиазолина суспендируют в 1,5 ш ледяной уксусной кислоты и приготовленную суспензию смешивают с 0,9 мл 30%-ого раствора перекиси водорода. Реакционную смесь перемешивают в течение 7 ч при , затем выливают ее в воду со льдом и экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Органическую фазу промывают 1 н.раствором гидроокиси натрия до тех пор, пока экстракт ле станет основным. После этого органическую фазу промьшают водой и раствором соли до нейтральной реакции промывных вод, сушат сернокислым натрием и затем упаривают. Остаток кристаллизуют из этилового эфира уксусной кислоты, после чего полученный продукт перекристаллизовывают из смеси этилового эфира уксусной кислоты и петролейного эфира. В результате получают 5,6-ди-(п-метоксифенил)-имидазо f2,1-в тиазолин-сульфон с 186-187°С. Пример 5. 35 г 2-N-(l,2-бис-п-метоксифенил-2-оксо-этил)-аминотиазолина совместно с 250 мл изопропилового спирта и 1 мл бромистого водорода (48%-ого) выдерживают в течение 2ч с обратным холодильником при температуре кипения реакционной смеси. Посредством охлаждения реакционной смеси на бане со льдом и-фильтрования на нутч-фильтре образовавшегося продукта получают 5,6-ди-(п-метоксифенил)имидазо 2,1-в тиазолина с т.пл. 155-156 С. Из маточного раствора можно полу-чать гидробромид 5,6-ди-(п-метокси5фенил)-имидазо 2,1-Bjтиазолина с т.пл. 200-210С. Применяемый исходный материал можно получить следующим образом. 45 г бром-десокиси-анизоина суспендируют в 170 мл ацетонитрила. К суспензии прибавляют 23 мл N-этилдиизопропиламина и 15,4 г 2-аминоти азолина, перемешивают 2 ч при комнатной температуре, промывают на нутче и полученный продукт дополнительно промывают небольшим количест вом сложного эфира уксусной кислйты Таким образом получают 2-имино-2-(I,2-бис-п-метоксифенил-2-оксо-этил)-тиазолин с т.пл. 95-98 С. Пример 6. К суспензии 11,8 г 5,6-ди-(п-метоксифенил)-2,3,5,6-тетрагидро-4Н-имидазо 2,1тиазола в 30 мл воды прибавляют 17 мл 1 н.солярной кислоты и 5 г М-бензолсульфонил-1(+)-глутаминовой кислоты. При нагревании смесь раств ряется, после чего в результате охлаждения происходит кристаллизация. 1-5,6-ди-п-анизил-2,3,5,6-тетрагидро-4Н-имидазо 2,1-в тиазол-М-бензол сульфонил-L- (+)--глутамат отфильтров вают на нутч-фильтре, промывают его небольшим количествам вода, суспендируют продукт в воде и производят разложение разбавленным раствором гидроокиси натрия. Из полученной смеси экстрагируют зтиловым эфиром уксусной кислоты 1-5,6-ди-(п-метоксифенил)-2,3,5,6-тетрасидро-4Н-имидазо 2,1-в тиаэол, 44. Пример 7. Аналогично приме рам 1, 2 и 5 получают: 6-(3-пиридил)-5-фенил-имидазо 2,1-в тиазолин с т.пл. 140-141 С; 5,6-ди-{п-хлорофенил)-2-метилими дазо 2,1-в тиазолин с т.пл. 199200 С, 5,6-ди-(п-метоксифенил)-2-метилимидазо 2 1-в тиазолин с т.пл. 147}f 8°Ci5,6-ди-(п-метоксифенил)-3-метилимида3о 2,1-BJтиазолин с т.пл. 159160°С-, 5 ,6-ди (п -хлорфенил) -3-метилимиг,а , 1-в тиазолин с т.пл. 218-219°С 5,6-ди-{п-метоксифенил)2,3-диметилимидазо 2,1-в тиазолин с т.пл. 120-1210с-, 5,6-(п-метоксифенил)-6(5)-фенилимидазо 2,1-в тиазолин с т.пл. 161162°С-, А(S 5,6-ди-(п-метоксифенил)3-этилимидазоГ2,1-в тиазолин с т.пл. 1655,6-ди-(п-хлорфенил)имидазо 2,1-в тиазолин с т.пл. 212-213 С-, , 5,6-ди-(ггметоксифенил) -3,3-диметилимидазо 2,1-в тиазолин с т.пл. 236-237 С; 5,6-ди-(п-метоксифёнил)имидазо 2,1-в тиазолингидрохлорид с т.пл. 210-21200; 2-метил-5-(п-метоксифеНил)-6-(З-пиридил)имида3о 2,1-вJ тиа 3олин с т.пл. 122-124« С-, 2-метил-5,6-ди-(п-метоксифенил)имидазо 2,1-в тиазолин с т.пл. 136139°С;транс-5,6-ди-(п-метоксифенил)-2,3,5,6-тетрагидроимидазо 2,1-в тиазол-гидрохлорид с т.пл. 88-89 С, транс-5,6-ди-(п-хлорфенил)-2,3, 5,6-тетрагидроимидазо 2,1-в тиазол с т.пл. 28-130°С,цис-5,6-дифенил-2,3,5,6-тетрагидроимидазо 2, I -в тиазол с т.пл. 132135°С;транс-5,6-дифенил-2,3,5,6-тетрагидроимидазо С2 , 1 -в тиазол с т.пл. 131-132 0, транс-5,6-ди-(п-метилфенил)-2,3,5,6-тетрагидроимидазоС2,1-в тиазол с т.пл. ПЗ-ПА С-, 6,7-ди-(п-метоксифенил)-2,3,5,6-тетрагидроимидазо 2, (1,3)-тиазин с т.пл. 89-19гС; 6-(п-метоксифенил)-5-(4-пиридил)имидазо 2,1-в тиазолин. с т.пл. 170-172°С-, 5-(п-метоксифенил)-6-(4-пиридил)имидазоf2,5-в тиазолин с т.пл. 187188С;6-(п-фторфенил)-5-(4-пиридил)имидазо 2,1-в тиазолин с т.пл. 186189°С;5-(п-фторфенил)-6-(4-пиридил)имидазо 2,1-в тиазолинст.пл.165-167 С, 6-(п-метоксифенил)-5-(4-пиридил)имидазоГ2,1-вЗтиазолин-}-оксид с т.пл. 165-170°С, 6-(п-фторфенил)-5-(4-пиридил)имидазо 2,1-в тиазолин-1-оксид с т.пл. 229-231°Ci 5,6-ди-(пиридил)имидазо 2,1-в тиазолин с т.пл. 142-143°С. Пример 8. Фармацевтический препарат, содержащий, мг: 5,6-ди-(п-Метоксифенил)имидазо 2,1-в дигидротиазол 50 Стеарат магния Лактоза Указанные составные части просеи вают, тщательно перемешивают и смес помещают в твердые желатиновые капсулы. Пример 9, Таблетки, содерж щие, мг: 5,6-(n-мeтoкcифeншI)имидaзot2, 1-в дигидротиазол 100, дигидрат кальция 150, сахароза 20, крахмал 10, тальк 5, стеариновая кислота 3. Смешивают сахарозу, дигидрат кал ция и биологически активное веществ и производят гранулирование с Ш%ным раствором желатины. Влажный гра нулированный материал просеивают, сушат, смешивают с крахмалом, тальком и стеариновой кислотой, массу просеивают и отпрессовывают таблетк .. Формула изобретения Способ получения имидазоГ2,1-в тиазолин- или -тиазин-производных общей формулы SCO)n. К-Л1К где Alk представляет собой низший алкиленовый остаток с 2-4 атома ми углерода, который разделяет атом серы от атома азота двумя или тремя атомами углерода, Аг и АГ|Г независимо друг от друга обозначают незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксилом или галогеном фенил или пиридил, п означает О, 1 или 2, при условии, что, по крайней мере, один из остатков Аг и Агя отличен от фенильного остатка в том случае, когда Alk означает этиленовый остаток в виде смеси или отдельных изомеров или их кислотно-аддитивных солей, отличающийся тем, что соединение формулы АГ, О UN « S(0)a Г Vt JБ-А1К , где Alk, Ar , Ar и n имеют вышеуказанные значения, подвергают циклизации при и, в случае необходиости, в полученном соединении группу 5(0)п.где , окисляют до сульфонильной или сульфинильной группы, и полученный целевой продукт выделяют в виде смеси или отдельных изоеров, в свободном )зиде или в виде кислотно-аддитивной соли. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Авторское свидетельство СССР №226622, кл. С 07 D 513/04, опублик. 1967.
