Гипохолестеринемическое средство "билигнин Советский патент 1981 года по МПК A61K31/717 A61K31/14 A61P3/06 A61P9/10 

(54) ГИПОХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО БИЛИГНИН

.1 ; .

Изобретение относится к медицине и касается средства, которое, предна: начено для снихсения содержания в сыворотке крови и -липопротеидов и холестерина, способствующих ВОЗИИКНО-

вению атеросклероза.

Производное гидролизного лигнина известно в качестве химического соединения L 1

Цель изобретения - расшире.ние ассортимента гипохолестёринемических средств..

Эта цель достигается применением производного гидролизного лигнина, содержащего группы сильноосновного четырехзамещенного аммониевого основания общей формулы

лигнин (CH),Ci

« ,

в качестве гипохолестеринемического средства,

Было проведено исследование предлагаемого средства Билигнина. В опыте использовано 24 кролика- породы шинимлла, весом 2,5-3 кг, получавших ежедневно в течение 18-20 дней по 0,1 г гликолитохолевой кислоты.

В табл. 1 приведены данные биохимического исследования крови кроликов.

Как видно из табл. 1, исходный

10 холестерин в сыворотке крови кроли ков, -равный в среднем 56,6 + + 14,0 мг%, после моделирования гиперхолестеринемин возрос до 409 + + 94,9 мг%, шесть кроликов из этой

15 группы бьши,оставлены без лечения, другим шести (через 3 дня после прекращения дачи гликолитохолевой кислоты) начато введение- per os препарата БИЛИГНИН (Л-2), шести - лигни20на Л-3 и шести - Л-4, из расчета 0,3 г/кг массы животного в день.

У кроликов, леченных Билигнином (Л-2), по сравнению с нелеченными. 3 .через 3 недели наблюдалось существенное снижение содержания холестерина 6 сыворотке крови в среднем с 409 + +94.9 мг% до 152,5 + 24,2 мг% (на 63%). Наряду с этим снижалось содер жание и |Ь-липопротеидов, в среднем от 135,0 + 40,1 ед. до 61,5 + 8,9 ед. (на 45%). В группе, оставленной беэ , уменьшение содержания холестерина и |5-липопротеидов в сыворотке крови было несущественным (в среднем соответственно 362,0 + 60,1 мг% и 103,0 + 17,5 ед). Как видно из табл.1 лечение кроликов лигнином Л-3 и Л-4 эффекта не дало. Исследование влияния терапии Бйлиг нином на содержание холестерина и йглипопротеидов в сыворотке крови было изучено у больных при проведении клини ческогр испытания этого препарата. В табл. 2 приведены результаты исследова ния содержания холестерина и fb-липо протеидов в сыворотке крови у больных с гиперхолеетеринемией, обусловленной заболеванием печени, при лечении Вилигнином на протяжении 2-4 недель. Исходные дан1,1+0-, 12 ные24 После моделирования гиперхолестеринемии 24 0,9+0,10 После лечения Вилигнином {Л-2) 6 0,9+0,14 После лечёдия лигнином Л-3 6 1,0+0,16 После лечения лигнином Л-4 6 0,9+0,18 У нелеченньж 6 1,0+0,10 54 Как видно из табл. 2, снижение содержания холестерина в сыворотке крови происходит в среднем на 30%. У трех больных (25+13%) оно не превьщ1ает 20%, а у 42+15% было вьше 31%. Содержание й-липопротеидов в сыворотке крови снизилось в среднем на 31%, причем процент снижения превышает 30% у 55-16% больных, у отдельных больных он достигает 48-53%. Препарат применяют в дозе по 4-5 г 3раза в день перед едой в течение 24недель. Препарат запивают водой. Побочных явлений при приеме его не наблюдалось. Препарат не токсичен. Препарат Билигнин является эффективным средством, снижающим содержание холестерина и j5 -липопротеидов в сыворотке крови как в эксперименте, так и при клиническом применении. Препарат Вилигнин расширяет ассортимент типохолестеринемических средств, предупреждает развитие атеросклероза,, ишемической болезни сердца и инфаркта миокарда. Таблица 1 2,4+0,42 56.,6+14,017,4+0,78 17,8+6,7 409,0+94,9135,0+40,1 12,86+4,42152,5+24,261,5+8,95 15,2+4,3 320,0+61,296+18,3 14,2+5,2 -334,0+58,3100,0+9,5 16,6+3,2 362,0+60,1103,0+17,5 Формула изобретения 35 .Применение производного гидролизного лигнина, содержащего группы сильноосновного четырехзамещенного аммониевого основания общей формулы лигнин (СНз)

Таблица качестве гипохолестеринемического средства, Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Авторское свидетельство СССР 559561, кл. С 07 G 1/00, 1977.