Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 053 228

(13)

C1

(51)

МПК

C07D207/10(1995-01-01)

C07K5/00(1995-01-01)

C07K5/08(1995-01-01)

A61K38/05(1995-01-01)

A61K38/06(1995-01-01)

(21) (22)

Заявка

4024099/04, 1986-01-21

(22)

дата подачи заявки

1986-01-21

(45)

опубликовано

1996-01-27

(72)

авторы

Скотт Хавен Бергесон[Us]Филип Дьюк Эдвардс[Us]Джон Энтони Шварц[Us]Эндрю Шоу[Gb]Марк Моррис Стейн[Us]Диане Эми Трейнор[Us]Ричард Алан Вилдонгер[Us]Дональд Джон Воланин[Us]

(73)

патентообладатели

Ай-Си Ай Америказ Инк.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕПТИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ ЭЛАСТАЗУ ЧЕЛОВЕЧЕСКИХ ЛЕЙКОЦИТОВ Российский патент 1996 года по МПК C07D207/10 C07K5/00 C07K5/08 A61K38/05 A61K38/06 

Похожие патенты RU2053228C1

название год авторы номер документа
2-[ 2′,3′,4′ -ТРИЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛ]-1,3-ЦИКЛОГЕКСАНДИОНЫ ИЛИ ИХ СОЛИ, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЙ РАСТИТЕЛЬНОСТЬЮ 1989
  • Вилльям Дж.Майкели[Us]
 RU2045512C1
Способ получения гетероциклических амидов или их солей 1987
  • Фредерик Джеффри Браун
  • Петер Роберт Бернштейн
  • Йинг Квонг Йи
 SU1595338A3
Способ получения производных пиразинкарбоксамида или их фармацевтически приемлемых солей 1988
  • Джон Энтони Шварц
 SU1627084A3
Способ получения производного цинолина или его кислотно-аддитивных солей 1986
  • Джеймс Франклин
 SU1500158A3
Способ получения гетероциклических кислот или их солей 1985
  • Фредерик Джеффри Браун
  • Петер Роберт Бернштейн
  • Йинг Квонг Йи
 SU1545940A3
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ РВОТЫ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ И ЧЕЛОВЕКА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ НЕКОТОРЫХ ХИНУКЛИДИНОВЫХ ПИПЕРИДИНОВЫХ, АЗАНОРБОРНАНОВЫХ, ЭТИЛЕНДИАМИНОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ И РОДСТВЕННЫХ ИМ СОЕДИНЕНИЙ 1994
  • Мэной К. Десай
  • Джон А. Лоуэ Iii
  • Джон У. Ватсон
 RU2135179C1
Способ получения 2-фенилиминотиазолидинов 1988
  • Рэймонд Энтони Феликс
  • Юджин Гордон Тич
  • Фрэнк Ксавье Вулард
  • Джеффри Томас Спринджер
 SU1681727A3
Гигиеническое средство для ухода за полостью рта 1985
  • Мэтью Джеймс Линч
 SU1823793A3
Способ получения производных 1,2,4-тиадиазола 1979
  • Тобиас Орегон Йеллин
  • Деррик Майкл Мант
 SU1037839A3
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ 1991
  • Джеффри Томас Биллхаймер[Us]
  • Питер Джон Джиллис[Ca]
  • С.Энн Хайли[Us]
  • Томас Питер Мэдески
  • Рут Ричмонд Уэкслер[Us]
 RU2026292C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 053 228 C1

Реферат патента 1996 года ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕПТИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ ЭЛАСТАЗУ ЧЕЛОВЕЧЕСКИХ ЛЕЙКОЦИТОВ

Использование: в фармакологии и медицине как ингибиторы эластазы лейкоцитов человека. Сущность изобретения: производные пептидов ф-лы I. Получение ведут путем окисления производного пептида ф-лы II с последующим, в случае необходимости, сульфонаминированием соединения, где R3 - карбокси- или сложноэфирная группа, превращением сложноэфирной группы карбоновой кислоты в соответствующую карбоксигруппу путем гидролиза. Фармацевтическая композиция, ингибирующая эластазу человеческих лейкоцитов, содержащая в качестве активного начала производные пептида I в количестве 100 мкг - 250 мг на дозируемую единицу и фармацевтически приемлемый носитель. Структура соединений формул I и II указана в тексте описания. 3 с. п. ф-лы, 2 табл.

Формула изобретения RU 2 053 228 C1

Производные пептидов общей формулы

где R1 - низший алкил;
R2 - низший алкил, C6H5CH2OCONH(CH2)2, C6H5SO2NH(CH2)4, C6H5 -; X - R3 - A - или R3 - AN(R6) CH (R5)CO, где A - OCO, CO, SO2, NHCO;
R3 - C6H4(CH2)n, где n = 0, 1, 2, 4, 2-NH2-5-Cl-фенил, -C6H4OH, -C6H4COOH, 4-F-фенил, 2,4-ди-Cl-фенил, C1 - C2-алкил, OCOC6H4, H3COOC - C6H4CH2, HOOC - C6H4(CH2)m, где m = 1, 2, 4-CH3OC6H4 - , 4-HOOC - C6H4 - CH = CH-, 4-C2H5OOC - C6H4CH = CH-, 4-C2H5OOC - C6H4OCH2-, C2H5OOCC6H4 (CH2)2, 4-(H2NCOCH2) - C6H4O (CH2)3 - , HOOC(CH2)2 -, H3COOC-(CH2)2-, (C1 - C4)-алкил, CH3O(CH2)2O(CH2)2-, Z-изомер H2NCONHCOCH=CH-, 1-C2H5OOC-циклопентил, 1-HOOC-циклопентил-, H3C-O-(CH2)2O(CH2)2-, 1-адамантил-, 2-(1-адамантил)-этил-, 1-нафтил, (1-нафтил-SO2NHCO)C6H4 -, (1-нафтил-SO2NHCO)CH2CH2 -, 4-ацетамид-C6H4(OCH2)k -, k = 0, 1, 2-(2-оксопирролидинил)-этил-, 4-(CH3SO2NHCO)фенил-, 2-(морфолиноэтил)-, 2-(2-пиридил)-этил-, 2-(тиенил)-C1 - C2-алкил-, T-SO2NHCO(CH2)2, где T - низший алкил, фенил, 1-адамантил, 4-WC6H4SO2 NHCOC6H4-, W - водород, NO2, Br, Cl, 4-(4-Cl - C6H4 SO2NHCO)C6H4(CH2)2 -, 4-(4-Cl - C6H4SO2NHCO)C6H4CH = CH -, 4-(4-Br-C6H4SO2NH)CH2C6H4COC6H4 -;
R4 = R6 - водород;
R5 - бутил, C6H5 CH2OCONH(CH2)4-, C6H5CH2OCO(CH2)2 -.

2. Способ получения производных пептидов общей формулы

где R1 - низший алкил;
R2 - низший алкил, C6H5CH2OCO NH(CH2)2, C6H5SO2NH(CH2)4, C6H5-; X = R3 - A - или R3 - AN(R6)CH(R5) CO -, где A - OCO -, CO, SO2, NHCO;
R3 - C6H4(CH2)n, где n = 0, 1, 2, 4; 2-NH2-5-Cl-фенил-, -C6H4OH, -C6H4COOH, 4-F-фенил, 2, 4-ди-Cl-фенил, C1 - C2-алкил, OCOC6H4, H3COOC-C6H4CH2 -, HOOC - C6H4(CH2)m, где m = 1, 2, 4-CH3OC6H4 -, 4-HOOC-C6H4-CH = CH -, 4-C2H5OOC-C6H4CH = CH -, 4-C2H5OOC-C6H4-OCH2-, C2H5OOCC6H4(CH2)2,
4-(H2NCOCH2) - C6H4O (CH2)3 -, HOOC (CH2)2 -, H3COOC(CH2)2 -, C1 - C4-алкил, CH3O(CH2)2O(CH2)2-, Z-изомер H2NCONHCOCH = CH-, 1-C2H5OOC-циклопентил -, 1-HOOC-циклопентил, H3C-O-(CH2)2O(CH2)2 -, 1-адамантил-, 2-(1-адамантил)-этил-, 1-нафтил-, (1-нафтил-SO2NHCO)C6H4 -, (1-нафтил-SO2NHCO)CH2CH2 -, 4-ацетамид-C6H4(OCH2)k -, k = 0, 1, 2-(2-оксопирролидинил)-этил-, 4-(CH3SO2NHCO)фенил, 2-(морфолиноэтил)-, 2-(2-пиридил)-этил-, 2-(тиенил)-C1 - C2-алкил, T-SO2 NHCO(CH2)2, где T - низший алкил, фенил, 1-адамантил, 4-WC6H4SO2NHCOC6H4-, W - водород, NO2, Br, Cl; 4-(4-Cl-C6H4SO2 NHCO)C6H4(CH2)2 -, 4-(4-Cl-C6H4SO2NHCO)C6H4CH = CH-, 4-(4-Br-C6H4SO2NH)CH2C6H4COC 6H4-;
R4 = R6 - водород;
R5 - бутил, C6H5CH2OCONH(CH2)4-, C6H5CH2OCO(CH2)2 -,
отличающийся тем, что производное пептида общей формулы

где радикалы имеют указанные значения,
подвергают окислению с последующим, в случае необходимости, сульфонамидированием соединения, где R3 - карбоксигруппа, или сложноэфирная группа, или превращением сложноэфирной группы карбоновой кислоты в соответствующую карбоксигруппу путем гидролиза. 3. Фармацевтическая композиция, ингибирующая эластазу человеческих лейкоцитов, содержащая активное начало и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного начала она содержит производные пептидов общей формулы

где R1 - низший алкил;
R2 - низший алкил, C6H5-CH2OCONH(CH2)2, C6H5SO2NH(CH2)4-, C6H5 -,
X = R3 - A - или R3 - AN(R6)CH(R5)CO, где A - OCO, CO, SO2, NHCO;
R3 - C6H4(CH2)n, где n = 0, 1, 2, 4, 2- NH2 - 5 - Cl-фенил, -C6H4OH, -C6H4COOH, 4-F-фенил, 2, 4-ди-Cl-фенил, C1 - C2-алкил-OCOC6H4 -, H3COOC - C6H4CH2 -, HOOC - C6H4(CH2)m -, где m = 1, 2, 4-CH3OC6H4 -, 4-HOOC-C6H4CH = CH -, 4-C2H5OOC - C6H4CH = CH-, 4-C2H5OOC - C6H4OCH2 -, C2H5OOCC6H4(CH2)2 -, -(H2NCOCH2)C6H4O(CH2)3-, HOOC(CH2)2-, H3COOC - (CH2)2 -, C1 - C4-алкил, CH3O(CH2)2O(CH2)2-, Z-изомер H2NCONHCOCN = CH -, 1-C2H5OOC-циклопентил-,
1-HOOC-циклопентил-, H3C-O- (CH2)2O(CH2)2 -, 1-адамантил-, 2-(1-адамантил)-этил-, 1-нафтил, (1-нафтил-SO2NHCO)-C6H4-, (1-нафтил-SO2NHCO)CH2CH2 -, 4-ацетамид-C6H4(OCH2)k -, k = 0, 1, 2-(2-оксопирролидинил)-этил, 4-(CH2SO2NHCO)фенил, 2-морфолиноэтил, 2-(2-пиридил)-этил-, 2-(тиенил)-C1 - C2-алкил, T - SO2NHCO(CH2)2, где T - низший алкил, фенил, 1-адамантил, 4-W -C6H4 - SO2NHCOC6H4 -, W - водород, NO2, Br, Cl, 4-(4-Cl-C6H4SO2NHCO)C6H4(CH2)2 -, 4-(4-Cl - C6H4SO2NCO)C6H4CH = CH -, 4-(4Br-C6H4SO2NH)CH2C6H4COC6H4;
R4 = R6 - водород;
R5-бутил, C6H5CH2OCONH(CH2)4 -, C6H5CH2OCO(CH2)2 -,
в количестве 100 мкг - 250 мг на дозируемую единицу.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 1996 года RU2053228C1

Ручная тележка, например, для отделочного текстильного производства 1959
  • Поляков Д.И.
 SU124317A1
Способ восстановления хромовой кислоты, в частности для получения хромовых квасцов 1921
  • Ланговой С.П.
  • Рейзнек А.Р.
 SU7A1
Приспособление для изготовления в грунте бетонных свай с употреблением обсадных труб 1915
  • Пантелеев А.И.
 SU1981A1

RU 2 053 228 C1

Авторы

Скотт Хавен Бергесон[Us]

Филип Дьюк Эдвардс[Us]

Джон Энтони Шварц[Us]

Эндрю Шоу[Gb]

Марк Моррис Стейн[Us]

Диане Эми Трейнор[Us]

Ричард Алан Вилдонгер[Us]

Дональд Джон Воланин[Us]

Даты

1996-01-27—Публикация

1986-01-21—Подача

read Похожие патенты