СПОСОБ КОМПЛЕКСНОЙ ПЕРЕРАБОТКИ СВЕЖИХ ПЛОДОВ БОЯРЫШНИКА МЯГКОВАТОГО Российский патент 2019 года по МПК A61K36/734 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности, к производству фармацевтических препаратов. Предметом изобретения является комплексная переработка плодов боярышника мягковатого свежих с получением трех самостоятельных продуктов: сока, полученного путем отжима из плодов и отделения пектинов; субстанции пектинов, отделяемых из сока плодов путем осаждения спиртом этиловым, и жидкого экстракта, полученного на основе шрота после отжима сока.

Представители рода Боярышник (Crataegus L.) известны высоким содержанием флавоноидов. Препараты на основе плодов и цветков боярышника успешно применяются в качестве кардиотонических средств (1, 2). В настоящее время используется 12 видов растений рода боярышник, однако не все из них широко произрастают на территории Российской Федерации (1). При этом в РФ широко культивируется североамериканский вид - боярышник мягковатый (полумягкий) Crataegus submollis Sarg. (3). Этот вид отличается быстрым ростом и зимостойкостью. В настоящее время плоды боярышника мягковатого широко используют в качестве ягодной культуры. Сырье боярышника мягковатого, в частности плоды, имеющие сходный химический состав, могут также применяться в медицинской практике (4). Для водно-спиртовых извлечений из высушенных плодов боярышника мягковатого известно антидепрессантное действие (5). Кроме того, на данный момент на фармацевтическом рынке Российской Федерации ассортимент лекарственных средств растительного происхождения, предназначенных для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, является недостаточным. Из отечественных препаратов боярышника фактически в аптечной сети имеется лишь препарат «Боярышника настойка», получаемый на основе 70% этилового спирта (1, 2). При производстве этого препарата комплексная переработка сырья не используется. Шрот, оставшийся от получения настойки плодов боярышника, является отходом производства.

Таким образом, целью изобретения является разработка способа комплексной переработки свежих плодов боярышника мягковатого.

В качестве прототипа нами был выбран способ переработки свежих плодов облепихи [6]. Он заключается в слабом измельчении свежих плодов облепихи, насыщением полученной мякоти диоксидом углерода с последующим дросселированием газа до атмосферного давления. Далее следует нагревание смеси, отделение плодовой мякоти от сока и экстракция плодовой мякоти растительным маслом. Данный способ предполагает получение из одного сырья - свежих плодов облепихи трех продуктов: сока плодов, густой пасты и масляного экстракта. Первые два продукта предназначены для пищевых целей, масляный экстракт - для медицинских. В качестве недостатков данного способа следует отметить сложность технологической схемы, предполагающей применение углекислого газа под давлением. Также в технологическом процессе для стабилизации используется нагревание продуктов в течение 2-4 часов и добавление сахара. Сложностью данной схемы является и то обстоятельство, что все три получаемые продукта жидкие по консистенции и требуют сложного отделения. Кроме того, данный метод не позволяет извлекать такую важную группу биологически активных соединений, как флавоноиды.

Предлагаемый нами способ переработки плодов предполагает более простую технологическую схему. Нами не используется насыщение сырья углекислым газом и экстракция растительным маслом. Предлагаемая нами комплексная переработка свежих плодов предполагает получение трех продуктов: сока плодов, пектинов и жидкого экстракта из шрота, полученного после прессования плодов. Для этого шрот настаивают дробно с помощью этилового спирта 70% концентрации в соотношении «сырье-экстрагент» - 1:1. На последней стадии настаивания применяют нагревание до температуры кипения смеси в течение 5 минут. Все три продукта предназначены для использования в медицинских целях.

Процесс получения сводится к следующим стадиям. Свежие плоды боярышника мягковатого слегка измельчают, не нарушая целостности косточек. Затем из измельченных плодов с помощью прессования отжимают сок, в который добавляют спирт этиловый в количестве 25% от массы полученного сока. Смесь отстаивают в течение 3 суток при температуре 8-10°С. Из полученной смеси путем фильтрования под вакуумом отделяют пектины от сока плодов. Шрот, полученный после прессования, высушивают и используют для получения жидкого экстракта путем экстракции спиртом этиловым 70%. Кроме того, сырой шрот может быть использован для получения препарата «Кратегус» - настойки гомеопатической матричной» (1).

Выход сока из плодов составляет в среднем 41%. Сок, отжатый из свежих плодов боярышника полумягкого, содержит большое количество пектинов (более 50%) и уже через несколько минут после отжима теряет текучесть, превращаясь в желеобразную субстанцию. Прибавление к соку спирта этилового в количестве 25% от массы сока и последующее отстаивание в течение 3 суток при 8-10°С вызывает полное осаждение пектинов. Последующее фильтрование под вакуумом позволяет отделять сок от пектинов. Сок боярышника мягковатого представляет жидкость красно-оранжевого цвета со слабым запахом. Пектины имею влажность на уровне 80%.

Следует отметить, что обычно технология получения сока предусматривает осаждение полисахаридов путем фильтрации или центрифугирования (1). Далее следует стадия прибавления спирта в качестве консерванта, затем снова фильтрование. Однако мы предлагаем более простую схему производства сока, которая заключается в прибавлении спирта этилового сразу после получения сока из плодов. Схема производства отражена на фигуре 1 (приложение 1).

Техническим результатом предлагаемого способа является получение:

- сока плодов боярышника мягковатого;

- пектинов, являющихся основной для таблетированных препаратов;

- жидкого экстракта плодов боярышника мягковатого, полученного на основе шрота после отжима сока.

Жидкий экстракта плодов боярышника мягковатого может являться как самостоятельным лекарственным средством, так и быть основой для получения густого экстракта. Данный препарат может быть включен в состав твердых лекарственных форм. Таким образом, возможным является получение лекарственных препаратов, в которых отсутствует этиловый спирт, что является желательным при лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Пример 1. Свежие плоды боярышника мягковатого в количестве 97,56 г, собранные в фазу полного поспевания, слегка измельчали путем раздавливания плода, не нарушая целостность косточки. Отжимание сока проводится путем прессования. Объем полученного сока составляет 40 г. Освобождение от пектиновых веществ проводится путем прибавления спирта этилового в количестве 10 г. После отстаивания смеси 50 г полученной смеси при температуре 8-10°С в течение суток 3 суток проводилась фильтрация с отделением очищенного сока от пектинов. Было получено 23,2 г очищенного сока боярышника мягковатого и 26,9 г субстанции пектинов (влажность 79,4%). Содержание суммы флавоноидов в пересчете на катехин в соке плодов боярышника мягковатого и пектинах составило 0,44%. Содержание суммы флавоноидов в пересчете на катехин и абсолютно сухое сырье в пектинах составило 2,25%.

Полученный шрот плодов боярышника мягковатого высушивали на воздухе до влажности 7,05%, определяли содержание суммы флавоноидов, которое составило 2,29%. Далее шрот использовали для получения жидкого экстракта. Для этого шрот настаивали методом бисмацерации с помощью этилового спирта 70% концентрации в соотношении «сырье-экстрагент» - 1:1 по следующей схеме:

1-ый день - 50 г высушенного шрота помещают в емкость и заливают 60 мл 70% спирта этилового.

2-ый день - настаивание протекает в течение двух суток при помешивании;

3-ый день - сливают полученное извлечение и заливают свежую порцию экстрагента в количестве 20 мл. Настаивание протекает в течение суток при помешивании;

4-ый день - сливают полученное извлечение, объединяя с первой порцией и заливают свежую порцию экстрагента в количестве 10 мл. Настаивание протекает в течение суток при помешивании;

5-ый день - нагревают полученную смесь в экстракторе до состояния кипения в течение 5 минут. После остывания в течение 30 минут сливают полученное извлечение, объединяя с первыми двумя экстрактами. Сырье отжимают и доводят объем полученного извлечения до метки 50 мл смывом экстрагента с сырья.

Далее полученное извлечение выдерживают при температуре 8-10°С и фильтруют. Полученный жидкий экстракт содержит 1,28% суммы флавоноидов в пересчете на катехин. Жидкий экстракт помещают во флакон темного стекла.

Таким образом, показана возможность осуществления комплексной переработки свежих плодов боярышника мягковатого. Продуктами переработки являются сок плодов боярышника мягковатого, пектины, являющиеся формообразующим средством для таблеток; жидкий экстракт на основе шрота плодов боярышника мягковатого. Этот способ целесообразно применять на фармацевтических предприятиях, осуществляющих переработку плодов боярышника мягковатого (Crataegus submollis Sarg.).

Преимуществами разработанной лекарственной формы является:

1. Наличие комплексной переработки свежих плодов боярышника мягковатого с получением трех самостоятельных препаратов: сока плодов, пектинов (осажденных из сока), жидкого экстракта (на основе шрота плодов).

2. Осаждение пектинов происходит сразу после получения сока путем прибавления спирта этилового. Это сокращает производственную схему и экономит время и расходные материалы.

3. Отделенные пектины, содержащие флавоноиды (2,25%), могут использоваться как формообразующее средство при получении таблеток.

4. Шрот плодов, полученный после отделения сока, содержит 2,29% флавоноидов и рекомендован для получения жидкого экстракта (содержание суммы флавоноидов 1,28% в пересчете на катехин).

5. Одним из преимуществ данного способа является тот факт, что шрот, получаемый непосредственно после отжима сока, может быть использован для получения других лекарственных препаратов, таких как «Кратегус» - настойка гомеопатическая матричная. 6. Более высокое содержание суммы флавоноидов в пересчете на катехин, которое составляет 0,44% для сока, и 1,28% - для жидкого экстракта. Эти показатели выше в 4 раза для сока и в 10 раз для жидкого экстракта по сравнению с таковым показателем для препарата «Боярышника настойка».

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ:

1. Государственная Фармакопея Российской Федерации. - Четырнадцатое издание. - М.: Министерство здравоохранения РФ, 2018.

2. Куркина А.В. Флавоноиды фармакопейных растений: монография. - Самара: ООО «Офорт» ГБОУ ВПО СамГМУ Минздравсоцразвития России, 2012. - 290 с.

3. Деревья и кустарники СССР II Т. 3, Издание Академии наук СССР Москва-Ленинград, 1954 872 с.

4. Морозова Т.В., Волкова Н.А., Куркин В.А., Правдивцева О.Е., Розно С.А., Жавкина Т.М. Сравнительное содержание суммы флавоноидов в сырье боярышника кроваво-красного и боярышника полумягкого // Вестник Пермской государственной фармацевтической академии. - 2017. - №19. - С. 204-205.

5. Морозова Т.В., Куркин В.А., Зайцева Е.Н., Правдивцева О.Е., Дубищев А.В., Афанасьева П.В., Кретова А.А., Гамирова Г.Ф. Изучение антидепрессантных свойств жидких экстрактов на основе сырья боярышника полумягкого // Вестник Башкирского государственного медицинского университета (сетевое издание). - 2018. - №4. - С. 150-155.

6. Скуридин Г.М., Галицын Г.Ю., Креймер В.К. Способ переработки плодов облепихи. Патент РФ. №2490916. Опубл. 27.08.2013.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к лекарственным средствам из лекарственного растительного сырья и касается комплексной переработки свежих плодов боярышника мягковатого - Crataegus submollis Sarg. (сем. Розоцветные - Rosaceae). Свежие плоды боярышника мягковатого измельчают, не нарушая целостности косточек и с помощью прессования отжимают сок, в который добавляют спирт этиловый в количестве 25% от его массы; полученную смесь отстаивают в течение трех суток при температуре 8-10°С и путем фильтрования отделяют пектины от сока; шрот, полученный после прессования, высушивают и используют для получения жидкого экстракта путем дробного настаивания с помощью этилового спирта 70% концентрации в соотношении сырье : экстрагент - 1:1, с применением нагревания до температуры кипения в течение 5 минут на последней стадии настаивания жидкого экстракта. Изобретение позволяет одновременно получить три разноплановых лекарственных препарата - сока, пектина и жидкого экстракта, в которых достигается более высокое содержание суммы флавоноидов по сравнению с препаратом «Боярышника настойка». 1 ил., 1 пр.

Способ комплексной переработки свежих плодов боярышника мягковатого, включающий измельчение плодов, отличающийся тем, что свежие плоды боярышника мягковатого измельчают, не нарушая целостности косточек, и с помощью прессования отжимают сок, в который добавляют спирт этиловый в количестве 25% от его массы; полученную смесь отстаивают в течение трех суток при температуре 8-10°С и путем фильтрования отделяют пектины от сока; шрот, полученный после прессования, высушивают и используют для получения жидкого экстракта путем дробного настаивания с помощью этилового спирта 70% концентрации в соотношении сырье : экстрагент - 1:1, с применением нагревания до температуры кипения в течение 5 минут на последней стадии настаивания жидкого экстракта.