Способ получения бис (хлорэтилбутилолово) оксида Советский патент 1983 года по МПК C07F7/22 

cn

CX)

w

CD

a Изобретение относится к способу получения бис -(хлорэтилбутилолово сида, которое обладает противоопухолевой активностью и может быть использовано в медицине для лечения рака. Известна реакция диалкилоловоо сида с диалкилоловохлоридом при к пячении в среде органического рас (ворителя ij . Известны комплексы диалкилолово дигалогенидов, проявляющие противо опухолевую активность, например, С1(СН)2 SnOSn (СН-$)чС1 ИЛИ (С(,Н5) CISnOH 2 . Однако известные комплексы не пригодны для лечения рака, так как обладают низкой эффективностью. Цель изобретения - синтез соединения с высокой противоопухолевой активностью. Поставленная цель достигается .тем, что согласно способу получени 6tjc {хлорэтилбутилолово)оксида диэтилоловооксИД подвергают взаимо действию С дибутилоловохлоридом при кипячении в смеси бензола и пётролейного эфира. Выход целевого продукта равен 94%. Смесь 3,8 г диэтилоловооксида, б г дибутилоловодихлорида, 30 мл бензола, и 30 мл пётролейного эфи1ра {60-80с) кипятят 5 ч. После фильтрования фильтрат концентрирую при пониженном давлении. После суш ки на воздухе получают 9,2 г чисто го для анализа кристаллического бцс-(хлорэтилбутилолово)оксида с т.пл. 38-42 С. Вычислено, вес.%: С 29,02; Н 5,68/ vSri 47,79; С 14,28. (CIC,H,;C,)2 О Найдено, вес.%: С 28,9, Н 5,8, |Sn 47,5, С 14,1. Исследования показали, ч-то предлагаемые соединения проявляют высокую терапевтическую активность против рака. Как видно из таблицы, соединения проявляют противоопухолевую активность по отношению, например, к Р 388 лимфоцитной лейкемии. Противоопухолевая активность соединений олова по отношению,к Р 388 лимфоцитной лейкемии у мышей по Screening data Summary interpretation .. Национальный раковый институт CrjA, инструкция 14/1978/ Т/С, %/Доэа, мг/кг Соединение :cr(CH)jSn)20 141/12,5-123/6,25 ()SnO 126/50-154/25-137/12,5-127/6,25 С t ( С, Н, ), ( Сд Н ),0 148/50-135/25--135/12,5-137/6,25 Т/С - отношение времени выживания (сут.) обработанных и необработанных мышей, в соответствии с вышеуказанным Sereening и соединение считается активным при значениях Т/С более 120%. XX Известные соединения 2 .

СПОСОВ ПОЛУЧЕНИЯ Sue-(ХЛОРЭТИЛБУТИЛОЛОВО) ОКСИДА, отличающийся тем, что диэтилоловооксид подвергают взаимодействию с дибутилоловодихлоридом при кипя4ении в смеси бензола и петролейного. эфира..