Способ получения 1-изопропиламино-3- @ 4-(2-метоксиэтил)-фенокси @ -2-пропанола Советский патент 1985 года по МПК C07C93/06 

со

О5 00 Изобретение относится к усовер шеиствованному способу получения 1-изопропиламино-3-Г(2-метоксиэтш1)-фенокси}-2-пропанола-метопролола, который является известным терапевтическим средством, используемым в медицине. Цель изобретения - увеличение выхода целев.ого продукта. Пример. А. (2-Метоксиэтил)-фенокс метил-1,3,2-диоксатиолан-2-окись. 22,6 г (0,1 моль) (2-мето сиэтил)-фенокси J-1,2-пропандиол и 10,1 г (0,1 моль) триэтиламина растворяют в 10 мл дихлорметана. К раствору при ОС добавляют 7,3 мл тионилхлорида ь 10 мл дихлорметана. Полученную смесь пере шивают в течение 15 мин при 0-5°С лромывают 0,1 н. раствором хлорис водородной кислоты и водой и суша 682 над сульфатом натрия. Полученный раствор выпаривают досуха в вакууме. В результате получают 25,8 г (95% от теории) целевого продукта. Результаты анализа методом ЯМР: 2,76 (2Ht), 3,27 (3Hs), 3,50 (2Ht),. 3,76-4,81 (4Hm), 5,20 (IHqv), 6,66 (2Hd), 7,08 (2Hd). Б. 1-Изопропиламино-ЗгГ -(2-метоксиэтил)-фенокси -2-пропанол. 2,74 г (0,01 моль) соединения, полученного в А, обрабатьюают 7 мл изопропиламина в 25 мл ацетонитрила в течение 20 ч. Растворители удаляют и добавляют 25 мл 1 н. раствора кислоты к остатку, полученную смесь экстрагируют этнлацетатом. Полученный зкстракт промывают водой и сушат. Добавляют зквивалентное количество винной кислоты в метаноле и получают 2,79 г (81% от теории) целевого продукта, т.пл. 114-116 С.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ИЗОПРОПИЛАМИНО-3- 4-