Способ получения производных пирроло (1,2- @ )тиазола Советский патент 1986 года по МПК C07D513/04 A61K31/428 

Описание патента на изобретение SU1277899A3

vj

00

со х

Похожие патенты SU1277899A3

название год авторы номер документа
Способ получения ортоконденсированных производных пиррола 1985
  • Жан-Луи Фабр
  • Даниель Фарж
  • Клод Жамес
  • Даниель Лаве
SU1440349A3
Способ получения производных 1Н, 3Н-пирроло-[1,2-с]-тиазола в виде рацематов или оптически-активных изомеров 1987
  • Жан-Луи Фабр
  • Клод Жам
  • Даниель Лаве
SU1510719A3
Способ получения 5-/3-пиридил/-1 @ ,3 @ -пиррол /1,2- @ /-7-тиазолкарбоксальдегида 1984
  • Жан-Луи Фабр
  • Даниель Фарж
  • Клод Жамес
  • Даниель Лаве
SU1277900A3
Способ получения ортоконденсированных производных пиррола 1984
  • Жан-Луи Фабр
  • Даниель Фарж
  • Клод Жамес
  • Даниель Лаве
SU1436883A3
Способ получения производных 3-(3-пиридил)- @ ,3 @ -пирроло @ 1,2- @ тиазол -7- карбоновой кислоты или их солей 1984
  • Жан-Луи Фабр
  • Даниель Фарж
  • Клод Жамес
  • Даниель Лаве
SU1245263A3
Способ получения производных 1Н, 3Н-пирроло(1,2- @ )-тиазола в виде рацематов или энантиомеров 1987
  • Жан-Луи Фабр
  • Клод Жам
  • Даниель Лаве
SU1528323A3
Способ получения гетероциклических амидов 1984
  • Жан-Луи Фабр
  • Даниель Фарж
  • Клод Жамес
  • Даниель Лаве
SU1251805A3
Способ получения производных пирролидина 1983
  • Дан-Луи Фабр
  • Даниель Фарж
  • Клод Жамес
  • Даниель Лаве
SU1240359A3
Способ получения правовращающей 3-(3-пиридил)-1Н, 3Н-пиррол-[1,2-с]-7-тиазолкарбоновой кислоты 1988
  • Аривело Жерар Ражоаризон
SU1579463A3
Способ получения производных тиоформамида 1981
  • Жан-Клод Алуп
  • Жан Бушодон
  • Даниель Фарж
  • Клод Жам
SU1093248A3

Реферат патента 1986 года Способ получения производных пирроло (1,2- @ )тиазола

СПОСОБ ПО ТУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРРОЛО

Формула изобретения SU 1 277 899 A3

ы Изобретение относится к спосооу получения новых химических соединений, а именно производных пирроло (1,2-с).тиазола, являющихся полупродуктами в синтезе веществ с биологической активностью. Цель изобретения - получение новых соединений в качестве полупродуктов в синтезе биологически активных пирроло( 1 , 2-с)тиазол)в с новым видом биологического действия в этом ряду. Пример 1.48г 3-(3-пиpидилJ lH,ЗH-пиppoлo( 1,2-с)-7-тиазолкарбонитрила добавляют в раствор 41,7 г гидроокиси калия в таблетках в 400 см этиленгликоля. Реакционную смесь нагревают до температуры, близ кой к 150°С, которую поддерживают в течение 6 ч 30 мин. В течение 16 ч перемешивают при температуре, близкой к 20°С. Растворитель выпаривают при пониженном давлении (5 мм рт.ст 0,7 кПа) при температуре, близкой к 100°С. Остаток растворяют в 380 см дистиллированной воды. В полученный раствор добавляют 0,5 г растительной сажи, затем раствор фильтруют и его рН доводят, до 4 при помощи добавления концентрированного водного раствора соляной кислоты, поддерживая температуру близкой к 20°С. Образующиеся кристаллы отделяют фильтрацией, промьшают 3 раза в 600 см- дистиллированной воды, затем сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст 2,7 кПа) при температуре, близкой к 20°С, в присутствии гидроокиси калия в таблетках. Таким образом по лучают 49,5 г неочищенного продукта плавящегося при температуре 177°С. Этот продукт растворяют в 840 см кипящего этанола. В полученный раст вор добавляют 0,5 г растительной сажи, затем раствор фильтруют в горячем состоянии, фильтрат охлаждают до температуры, близкой к 4°С, кото рую поддерживают в течение 1 ч. Образующиеся кристаллы отделяют фильт рацией, промывают 3 раза в 45 см этанола, охлажденного до температуры, близкой к 4С, затем 3 раза в 90 см диэтилового простого эфира и сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст.; 2,7 кПа) при темпера туре, близкой к , в присутствии гидроокиси калия в таблетках. Таким образом получают 36,6 г 3-(3-пиридил )-1Н,ЗН-пирроло(,2-е 7-тиазолкарбоновой кислоты в виде кристаллов кремового цвета, плавящихся при . И р и м е р 2. Смесь 18,7 г 5-(3пиридил)-1Ы,ЗН-пирроло(1,2-с)-7-тиазолкарбонитрила, 16,3 г гидроокиси калия в виде таблеток и 160 см этиленгликоля нагревают при перемешивании при температуре около 155 С в течение 2 ч. После 16 ч перемешивания при температуре около растворитель выпаривают при пониженном давлении (2 мм рт.ст.; 0,27 кПа) при температуре около 100°С. Остаток растворяют в 100 см дистиллированной воды, а рН полученного раствора доводят до 5 путем присоединения водного раствора 211 соляной кислоты. Появившиеся ..кристаллы отделяют путем фильтрования, промывают 3 раза в 150 см дистиллирова5шой воды, затем 3 раза в 150 см ацетона и сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст, 2,7 кПа) п.ри температуре около 20°С в присутствии гидроокиси калия в виде таблеток. Таким образом получают 17,7 г неочищенного соединения, плавящегося при температуре 264°С. Это соединение соединяют с 1,3 г соединения, полученного на предыдущей стадии, и растворяют в смеси 650 см -бутанола и 150 см диметилформамида, предварительно нагретой до температуры около 115°С. Прибавляют 0,5 г растительной сажи к полученному раствору и на тепле фильтруют. Ф 1льтрат охлаж.дают до температуры около 4°С в течение 16 ч. Образовавшиеся кристаллы отделяют фильтрованием, дважды промывают 50 см диметилформамида, трехкратно в 150 см этанола, трехкратно в 150 см изопропилового эфира, затем трехкратно в 150 см простого диэтилового эфира, после чего сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст.; 2,7 кПа) при температуре около в присутствии гид,роокиси калия в виде таблеток. Таким обрз.зом получают 16,1 г соединения, плавящегося при температуре . С помощью 250 см дистиллированной Bo/:tbi это соединение переводят в суспензию, которую перемешивают при температуре около 20°С в течение 2 ч. Кристаллы отделяют путем фильтрования, промывают в 150 см дистиллированной воды (пятикратное промывание, трехкратно промывают в 90 см этанола, трехкратно в 90 смизопропилового эфира и трехкратно в 90 см: диэтилового эфира, сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст. 5 2,7 кПа) при температуре около 100°С в присутствии гидроокиси калия в виде-таблеток. Таким образом получают 15,5 г 5-,{3 пиридил)-1Н,ЗН-пирроло (1 ,2-с)-7-тиазолкарбоновой кислоты, имеющей вид кремовых кристаплов,плавящихся при температуре 266 .

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 1986 года SU1277899A3

СПОСОБ КОМПЕНСАЦИИ ДЕФЕКТНЫХ ФОТОЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ ЭЛЕМЕНТОВ МНОГОЭЛЕМЕНТНОГО ФОТОПРИЕМНИКА 2010
  • Кремис Игорь Иванович
RU2412554C1
Способ восстановления хромовой кислоты, в частности для получения хромовых квасцов 1921
  • Ланговой С.П.
  • Рейзнек А.Р.
SU7A1
Дверной замок, автоматически запирающийся на ригель, удерживаемый в крайних своих положениях помощью серии парных, симметрично расположенных цугальт 1914
  • Федоров В.С.
SU1979A1

SU 1 277 899 A3

Авторы

Жан-Луи Фабр

Даниель Фарж

Клод Жамес

Даниель Лаве

Даты

1986-12-15Публикация

1984-12-07Подача