Изобретение относится к способу получения новых цвиттерионных соединений общей формулы
(I)
где R - моногалоидфенил, обладающих антагонистическим действием в отношении тетрабеназина.
Цель изобретения - получение новых производных as-триазина, обладающих лучшими свойствами, чем известный структурный аналог подобного действия
1-(4-хлорфенил)-а8-триазино-(6,1-а)- изохинолиниум-бромид (соединение D).
Пример 1. Получение 1-(4- хлорфенш1)-а8-триазино-(6,1-а)-изо- хинолин-5-иум-2-(ЗН)-ид-3-она (соединение 1).
К раствору 1 г (0,0022 моль) N- амино-1-изохинолил-(4-хлорфенил)-н - зтоксикарбонилкетиминперхлората в 10 мл ацетонитрила добавляют 2 мл 10%-ного раствора карбоната натрия. В результате получают 0,5 г целевого соединения. Выход: 74%. Т.пл. 310°С (с разложением). ИК (КВг):3060(СН-Ач), 1640, 1600, 1560 1500, (, C- N) ctfl
СП
ю
(С
00 О9
см
Испытуемое соединение кп мг/кг
Соединение 12000
Амитриптилин° 225 Сравнительное соединение D600 .
2, Тетрабеназинптозисный антагонизм, определяемый в опытах на мышах и крысах при оральном введении.
Испытуемое соединение вводили животным орально. Каждая группа подопытных животных состояла из 10 мышей. Через 30 мин животным .вводили внут- рибрюшинно 50 мг/кг .тетрабеназина и определяли в каждой группе количество животных с птозом (с закрытыми, веками) .
Ш
VNH
где R - моногалоидфенил, отличающийся тем, соединение общей формулы
.T -COOR . Авгде R, имеет указанные значения;
R/; - защитная группа;
А® - анион минеральной кислоты, обрабатывают в водно-органической среде карбонатом или бикарбонатом щелочного металла.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Способ получения цвиттерионных соединений | 1985 |
|
SU1409131A3 |
| Способ получения конденсированных производных @ -триазина | 1985 |
|
SU1414311A3 |
| Способ получения конденсированных производных @ S-триазина | 1984 |
|
SU1447283A3 |
| Способ получения цвиттерионных соединений | 1985 |
|
SU1537137A3 |
| Способ получения производных пиридо(3,4- @ )- @ -триазина или их кислотоаддитивных солей | 1980 |
|
SU1179931A3 |
| Способ получения производных пиридо [3,2-е]-ас-триазина или их кислотно-аддитивных солей | 1980 |
|
SU982542A3 |
| Способ получения производных пиридо-/2,3- @ /-асимм.-триазина или их кислотно-аддитивных солей | 1980 |
|
SU1093250A3 |
| Способ получения производных дигидро-ас-триазино (5,6- @ ) хинолина или его хлоргидрата | 1981 |
|
SU1014475A3 |
| Производные бензо-aS-триазина,проявляющие усиливающее наркоз действие | 1982 |
|
SU1234401A1 |
| Способ получения производных 2-хиноксалинил-1,4-диоксида | 1981 |
|
SU1192622A3 |
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению цвиттерионных соединений формулы @ где R1 - моногалоидфенил, обладающих антагонистическим действием в отношении тетрабеназина. Цель - выявление новых более активных соединений. Получение ведут обработкой соли 4-амино-1-изохинолил-(4-галоидфенил)-N1-этоксикарбонилкетамина в водноорганической среде карбонатом или бикарбонатом. Новое соединение по антагонистическому действию в отношении тетрабеназина на мышах и крысах в несколько раз превосходит известное соединение. 2 табл.
| Заявка ФРГ ( 3128386, кл | |||
| Способ восстановления хромовой кислоты, в частности для получения хромовых квасцов | 1921 |
|
SU7A1 |
| Устройство для видения на расстоянии | 1915 |
|
SU1982A1 |
