Антагонистическое действие при птозе, вызываемом резерпином, определяемое на мышах при оральном введении.
0
5
Потенцирование иохимбиновой токсичности (на мышах).
Опыты проводили по методу Quinton. Животным (по 10 мышей в каждой группе) вводили испытуемое соединение. Через 1 ч животным каждой группы вводили внутрибрюшинно близкую к смертельной дозе иохимбина в количестве 20 мл/кг. Через 1 и 24 ч определяли количество погибших животных.
Полученные результаты приведены в табл. 4.
Предлагаемое
50
20
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Способ получения цвиттерионных соединений | 1985 |
|
SU1409131A3 |
| Способ получения конденсированных производных @ -триазина | 1985 |
|
SU1414311A3 |
| Способ получения конденсированных производных @ S-триазина | 1984 |
|
SU1447283A3 |
| Способ получения цвиттерионных соединений | 1985 |
|
SU1521283A3 |
| Способ получения производных пиридо-/2,3- @ /-асимм.-триазина или их кислотно-аддитивных солей | 1980 |
|
SU1093250A3 |
| Способ получения производных пиридо(3,4- @ )- @ -триазина или их кислотоаддитивных солей | 1980 |
|
SU1179931A3 |
| Простые эфиры оксима,их гидрохлориды или бутендиоаты,обладающие антиаритмическим,усиливающим наркоз,а также обезболивающим действием | 1984 |
|
SU1353774A1 |
| Способ получения производных пиразоло-(1,5-с)хиназолина или их солей | 1981 |
|
SU1015828A3 |
| Способ получения производных 2-/ @ /-фенилметиленциклогептана | 1983 |
|
SU1272975A3 |
| Способ получения замещенных 2-аминоалкокси-1,7,7-триметил-бицикло/2.2.1/гептанов или их солей | 1980 |
|
SU1253425A3 |
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению цвиттерионных соединений формулы @ , где PH-фенилрадикал, которые обладают антидепрессивной и антиаритмической активностью. Цель изобретения - разработка способа получения новых более активных соединений. Получение их ведут из раствора 4-фенил-аз-триазино (1,6-а) хинолиния в этаноле и водного раствора неорганического основания (NAOH). Выход 91%. Т.пл. 137-138°С. 6 табл.
Антиаритмическое действие (на крысах).
Опыты проводили по модифицированному методу Маппо с сотр. Животным под наркозом (этилуретан, внутрибрю- шинно, 1,2 г/кг) вводили внутривенно эконитин в количестве 75 мкг/кг. Изменения ЭКГ регистрировали в течение 5 мин после введения аонитина по стандартной методике и оценивали по 6-бальной (от 0 до 5) шкале. Предварительно (за 2 мин внутривенно или за 1 ч орально) животным вводили испытуемое соединение.
Полученные результаты приведены в табл. 5.
Таблица 5
Антитреморинное действие (на мышах) .
Подопытным животным вводили внут- рибрюшинно треморин в количестве 20 мг/кг и через 45 мин определяли вызываемое им характерное дрожание. Предварительно, за 1 ч до введения треморина животным орально вводили испытуемое соединение.
Полученные результаты представлены в табл. 6.
Составитель Г.Коннова Редактор Л.Пчолинская Техред Л.Олийнык
Заказ 117
Тираж 322
ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 1J3035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5
Таким образом, предлагаемые соединения обладают высокой антидепрессивной и антиаритмической активностью. По своей активности оно в несколько раз превосходит известный структурный аналог.
Дневная доза соединений общей формулы (I) зависит от различных факторов и может варьироваться в широких пределах. В среднем оральная доза находится обычно в пределах 5-150 мг. В крайних случаях она может быть увеличена до 300 мг. Парентеральная доза обычно находится в пределах 5-50 мг.
Формула изобретения
Способ получения цвиттерионных соединений формулы
35
где Ph - фенилрадикал, отличающийся тем, единение общей формулы
что со45
где А - анион минеральной кислоты, подвергают взаимодействию с водным раствором неорганического основания.
Корректор В.Гирняк
Подписное
| Заявка ФРГ К 3129386, кл | |||
| Способ восстановления хромовой кислоты, в частности для получения хромовых квасцов | 1921 |
|
SU7A1 |
| Приспособление для изготовления в грунте бетонных свай с употреблением обсадных труб | 1915 |
|
SU1981A1 |
