Способ получения производных пирроло [1,2-а]-азепинона или их фармацевтически приемлемых солей Советский патент 1990 года по МПК C07D487/04 

Изобретение касается производных гетероциклических веществ, в частности производных пирроло[1,2-а]-азепинона, содержащих в 1-м положении фенил, гидроксифенил или алкоксифенил, в 3-м положении группу NR₂R₃, которая образует группу гомопиперазина замещенного метилбензилом, или пиперазин, который замещен бензилом, 4-галоид-или 4-алкил/низший/бензилом, и в 6-м положении-водородом или галоидом, или их фармацевтически приемлемых солей, которые обладают психотропной активностью и могут быть использованы в медицине. Цель - создание активных и менее токсичных веществ указанного класса. Синтез ведут обработкой, например 1-фенил-3-(1-пиперазинил)-7H-пирроло[1,2-а]азепинона-7 соединением R₅-X где X-галоид

R₅- бензил, 4-галоид- или 4-алкил (низшим)бензил, в среде CHCL₃ при Я50-60°С в присутствии 4-диметиламинопиридина с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде необходимой соли. Новые вещества оказывают лучшее антогонистическое действие в отношении апоморфина при токсичности ЛД₅₀-900 мг/кг, чем известный сульпирид. 1 табл.