ГЕХННЧЕШЙ «' Биг;^йатг*4Д Советский патент 1965 года по МПК C07D215/12 

Известен способ получения 4-стириЛПроизводиых хинолина конденсацией производных лепидина с бензальдегидом и его производными в присутствии безводного хлористого цинка при многочасовом нагревании при 180°С. Выход ЗОо/о.

Предлагаемый способ получения стирилхинолинов заключается в том, что хинальдин или лепидин предварительно ацилируют хлорангидридами карбоновых кислот., а затем образующиеся N-ацильные соли конденсируют с п-диметиламинобензальдегидом при 150- 160°С. Выход 47а/о для 2-п-диметиламиностирилхинолина, 45% для 4-п-диметиламиностирилхинолина.

К 2,25 мл (0,02 моль) хинальдина или лепидина по каплям при охлаждении добавляют 2,34 мл (0,02 моль) хлористого бензоила. К выпавшему осадку приливают раствор 4 г и-диметиламинобензальдегида в 5 мл пиридина. Реакционную смесь выдерживают иа масляной баие при 150-160°С в течение

5 час, после чего выливают в 20о/о-ный раствор содь1. Осадок отфильтровывают, сушат и перекристаллизовывают из спирта желтые кристаллы 2- или 4-п-диметиламиностирилхиполина с т. пл. 180-182 и 140-142°С соответственно с выходами 47 и 45% от теоретического.

10

Предмет изобретения

1.Способ получения стирилхинолинов на основе хииальдина или лепидина и ароматического альдегида, отличающийся тем, что,

с целью сокращения времени проведения процесса, повышения выхода продукта, хинальдин или лепидин ацилируют хлорангидридами карбоновых кислот, а затем конденсируют с диметиламинобензальдегидом при нагреваНИИ.

2.Способ по п. 1, отличающийся тем, что нагревание ведут до 150-160°С.