Способ получения таблеток лекарственного средства с пролонгированным действием Советский патент 1992 года по МПК A61K9/20 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения таблеток.

Целью изобретения является устранение побочного действия.

П р и м е р 1. 50,00 кг хлорида калия и 0,05 кг стеарата магния смачивают после гомогенизации раствором из 1.75 кг. псливинилбу- тираля, 0,20 кг патентованного голубого красителя и 0,75 кг цетилового спирта в смеси из 87,30 г дистиллированной воды и 4,912 кг 96%-ного этанола. Мокрую смесь гранулируют, сушат пир 40°С и снова гранулируют. Полученный сухой гранулят: (вес 52,55 кг) смачивают раствором из 1,125 кг поливи- нилбутирадя в 5,0 кг 96%-ного этанола и повторяют гранулирование. Полученный гранулят (вес 53,65 кг) гомогенизируют смесью из 0,100 кг цетилового спирта и

0,400 талька и затем прессуют в таблетки со средним весом 1,0835 мг и обрабатывают в дражировочном барабане в течение 20 мин при51-53°С.

П р и м е р 2. 502,0 г сухого сульфата цинка смачивают раствором 25,0 г поливи- нилбутираля в 70,0 г 96%-ного этанола. Мокрую смесь гранулируют, сушат при 40°С и снова гранулируют. Полученный сухой гранулят (вес 527,0 г) гомогенизируют 380 г маннита, смачивают раствором 35,0 г пол- ивинилбутираля 8 г пигмента в 100 г 96%- ного этанола и 20.0 г цетилового спирта и повторяют указанное гранулирование. Полученный гранулят (вес 970,0 г) гомогенизируют смесью из 24,0 г талька и 6,0 г цетилового спирта и затем прессуют в таблетки со средним весом 250 мг и обрабатыVI

82

W

вают в дражировочном барабане в течение 20 мин при51-52°С.

ПримерЗ. 502,0 г сухого сульфата цинка и 380,0 г лактозы смачивают после гомогенизации раствором из 45,00 г поливинилбутираля в 20,00 г цетилового спирта и 140,00 г 96%-ного этанола. Мокрую смесь гранулируют, сушат при 40°С и снова гранулируют. Полученный гранулят (вес 947,0 г) смачивают раствором из 15,0 г поливинилбутираля и 8,0 г пигмента в 150,0 г 96%-ного этанола и повторяют указанное гранулирование. Полученный ГОЭНУЛЯТ (вес 970 г) гомогенизируют смесью из 24,0 г талька и 6,0 г цетилового спирта, затем прессуют в таблетки со средним весом 250 г и обрабатывают в дражировочном барабане в течение 20 мин при 51 -52°С,

Пример 4. 50,00 кг хлорида калия смачивают раствором из 1,75 кг поливинилбутираля и 0,75 кг цетилового спирта в смеси из 2,50 кг хлороформа и 3.50 кг изопропанола. Мокрую смесь гранулируют, сушат и измельчают до крупности зерен 1 мм. Гранулят гомогенизируют 0,05 кг стеарата магния, 0/100 кг цетилового спирта и 0,400 кг талька и прессуют в таблетки со средним весом 1,061 г. Таблетки покрывают суспензией из 0,120 кг поливинилбутираля. 0,120 кг полиоксета 6000, 0,064 кг двуокиси титана и 0,096 кг талька в 5,600 кг 90%-ного изопропанола, причем после приема 0,5 кг суспензии таблетки сушат в течение 30 мин при температуре воздуха 50°С и продолжают наносить слой при 30-40°С.

Пример 5. Действуют аналогично примеру 4, однако с тем отличием, что нанесение слоя осуществляют суспензией из 0,120 кг поливинилбутираля, 0,120 кг полиоксета 6000 в 5,600 кг 90%-ного изопропанола.

П р и м е р 6. Из 500,0 г гидрохлорида кодеина, 800,0 г лактозы, 60,0 г поливинилбутираля, 50,0 г цетилового спирта, 90.0 г талька и 300,0 г изопропанола аналогично примеру 4 получают таблетки со средним весом 150 мг. Таблетки покрывают суспензией, описанной в примере 4, в количестве 1,2 мг/см2.

П р и м е р 7. Из 2770.0 г сухого cyrfьфата железа, 1650 г аскорбиновой кислоты, 200,0 г

поливинилбутираля, 100,0 г полиоксета 6000, 80,0 г талька, 500,0 г хлороформа и 500,0 г изопропанола аналогично примеру 4 получают таблетки со средним весом 480 мг. Таблетки покрывают суспензией, описанной в примере 4, в количестве 1,5 мг/см-.

Пример 8. Из1200,0 г сухого су л ьфата цинка. 800,0 г лактозы, 50,0 г поливинилбутираля, 20,0 г цетилового спирта, 20,0 г талька, 10,0 г стеарата магния, 160,0 г хлореформа и 280 г изопропанола аналогично примеру 4 получают таблетки со средним весом 210 мг. Таблетки покрывают суспензией, описанной в примере 4, в количестве 1,5 мг/см

Полученное средство проходит беспрепятственно через желудок и кишечник и выделяет активное вещество непрерывно, что выявлено путем радиологических исследований и анализов крови.

При растворении активного вещества основа сморщивается и при полном выделении активного вещества образует губку, которая не раздражает слизистую оболочку и не причиняет повреждений.

Таким образом, предложенный способ обеспечивает устранение побочного действия полученного средства.

Формула изобретения Способ получения таблеток лекарственного средства с пролонгированным действием путем смешения активного вещества с полимером и последующего гранулирования и таблетирования, о т л и чающийся тем, что, с целью устранения побочного действия. хлорид калия или сульфат цинка или железа обрабатывают поливинилбутйралем в количестве 2-8%, растворенном в этаноле или изопропаноле, или этаноле и цетиловом спирте, или хлороформе и изопропаноле.

или цетиловом спирте, хлороформе и изопропаноле, гранулят после прессования термообрабатывают при 50-53°С.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения таблеток. Цель изобретения - устранение побочного действия. Способ получения таблетки лекарственного средства с пролонгированным действием заключается в том, что хлорид калия или сульфат цинка или железа обрабатывают поливинилбутиралем в определенном количестве, растворенном в этаноле или изопро- паноле, или этаноле и цетиловом спирте, хлороформе и изопропаноле, гранулируют смесь, затем высушивают, полученный гра- нулят после прессования термообрабатыва- ют при 50-53°С.