Средство, проявляющее иммуномодулирующую активность Советский патент 1993 года по МПК A61K31/395 

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для лечения заболеваний, протекающих на фоне измененных иммунных реакций.

Цель изобретения - расширение показаний к применению кавинтона как препарата не только антигипоксического действия, но обладающего также иммуномоДулирующи- ми свойствами.

Иммуномодулирующие свойства кавинтона были показаны в экспериментальных на мышах лини СВА, проведенных In vivo и In vitro. Тестирующей системой для действия кавинтона на иммунитет была выработка антител на Эритроциты барана. Использовали кавинтон (винпоцетин) фирмы Гедеон Рихтер. Будапешт, Венгрия предназначенный для аналитических исследований.

Препарат использовали в виде 0,01% раствора, который готовили следующим образом: 2 мг порошка растворяли в 0,6 мл 96-градусного этилового спирта. Затем объем раствора доводили до 10,0 мл добавлением среды для культуры тканей ДМЕМ. Раствор стерилизовали фильтрацией через мияипо- ровый фильтр с величиной пор 0,45 мкм.

В системе In vivo препарат в виде 0,01% раствора вводили экспериментальным животным внутрибрюшинно на протяжении 30 дней из расчета 3 мг/кг массы тела. Контрольные животные получили смесь этилового спирта со средой для культивирования тканей ДМЕМ в концентрации, соответствующей той, на которой готовили раствор препарата. Выбор дозы препарата в эксперименте был определен диапазоном сред- нетерапевтических доз, применяемых в клинике (Аннотация, указание к применению препарата, прилагается).

По истечении 30 дней введения препарата животные были проиммунизированы взвесью эритроцитов барана (ЭБ, 100 млн внутрибрюшинно). Спустя 4 дня определяли количество антителообразующих клеток в селезенке по методу Jerne & Nordin (1963).

Было проведено 3 серии экспериментов, в. каждой из которых использовано по 2-3 животных разного возраста. Результаты исследований показали, что у молодых мышей, после.введения им кавинтона увеличивается как относительное, так и абсолютное количество антителообразующих клеток (АОК) в селезенке (Р 0,01, табл.1). У старых животных статистически значимых изменений показателей не наблюдалось. Абсолютные их величины несколько уменьшились.

В экспериментах In vitro в культуру клеток селезенки мышей разного возраста кавинтон добавляли в дозах на лунку: 0,5-10 . 1,. 1,, 2,. В контрольные

С/

С

а

N

к

ч,

культуры вносили в соответствующем объеме смесь этилового спирта и ДМЕМ.

Определение АО К в культуре клеток селезенки выполняли с использованием метода Mlshel & Button в модификации M.-J. Blankwater.. ,

Определение действия кавинтона при внесении его в культуру клеток селезенки при индукции иммунного ответа In vitro проведено в 5 сериях экспериментов. Определяли выживаемость клеток (табл.2) и накопление АОК в культуре (табл.3).

Приведенные в таблицах результаты показали, что под влиянием кавинтона в культуре ткани элиминируется популяция клеток, ответственная за выработку антител. Эффект препарата не зависит от его дозы, вносимой в культуру.

Положительный эффект на антителооб- разование в целостном организме и отсутствие его в культуре изолированных из организма клеток свидетельствует об опосредованном эффекте препарата на иммунную систему.

Результаты экспериментов показали, что кавинтон (винпоцетин), препарата анти- гипоксического действия, который улучшает

0

5

0

5

0

обменные процессы мозга, улучшает мозговую микроциркуляцию, не имеет токсических свойств, оказывает также им- муномодулирующее влияние. У молодых животных он усиливает иммунный ответ, у старых незначительно снижает. Слабая им- муносупрессия в старости должна оказывать благоприятное действие при лечении атеро- склероза путем подавления аутоиммунного компонента в патогенезе заболевания. Такие результаты применения препарата зарегистрированы в клинике.

В отличие от других препаратов, оказывающих на иммунитет или интенсивное стимулирующее или, напротив, супрессорное действие, кавинтон обладает дифференци-. рованным иммуномодулирующим действием.

Открытие таких свойств кавинтона позволяет расширить диапазон применения препарата, особенно у больных пожилого возраста с заболеваниями, имеющими в патогенезе аутоиммунный компонент.

Ф о р м у л а и з о б р ет е н и я

Применение кавинтона в качестве средства, проявляющего иммуномодулирующую активность.

Таблица

Изобретение относится к медицине, а именно, к фармакотерэпии иммунодефицит- ных заболеваний. Цель изобретения - снижение побочных явлений. Для этого при имунодефйцитном состоянии в организм вводят кавинтон в качестве средства, проявляющего иммуномодулирующую активность. 3 табл.

Примечания. Для каждой экспериментальной группы приводятся усредненные данные, полученные на 2-3 животных,

проводилось сравнение совокупностей с попарно связанными вариантами (Урбах,

1963). ::: -:v;v ;;:-: ;- . : / . ; : .

Примечание для табл. 2 и 3. По критерию знаков с достоверностью Р 0,01 выживаемость клеток уменьшается при внесении в культуру кавинтона.

Таблица 2

Таблица 3