СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Советский патент 1969 года по МПК C07D209/10 

Изобретение относится к области получения соединений, которые могут найти применение в качестве промежуточных продуктов в синтезе биологически активных веществ.

Предлагаемый способ получения (1,2-диалкил-5-оксииндолил-З) -алкил(ариЛ) - сульфонов заключается в том, что п-бензохинон подвергают взаимодействию с иминами алкил(арил)сульфонилкетонов в среде органического растворителя.

Пример 1. {1,2-Д им етил-5-ок с и и Н д 0л и л-3) -фенилсульфон. К раствору 8,45 г N-метилимина фенилсульфонилацетона в 50 мл дихлорэтана добавляют раствор 4 г п-бензохииона в 30 мл дихлорэтана. Смесь подогревают до полного растворения и оставляют на ночь при комнатной температуре. Реакционную смесь нагревают до кипения и отгоняют 50 мл дихлорэтана в виде азеотропной смеси с водой. После охлаждения разбавляют 96%-ным спиртом, выпавшие кристаллы отфильтровывают и промывают спиртом. Выход 1,2 г (10%); т. пл. 280°С (из диоксана)

С 63,97; 63,81; Н 5,24; 5,19.

Найдено, %

CiuHisNOgS.

Вычислено, %:

С 63,76; Н 5,02.

(1,2-Д и м е т и л-5- о к с и и нПример 2.

д о л и л-3)-я-т о л и л сул ь ф о Н. Для опыта берзт 8,6 г N-метилимина га-толилсуЛьфонилацетона и 4 г л-бензохинона в 50 мл дихлорэтана. Реакцию и выделение вещества проводят в условиях примера 1. Выход 0,6 г (5%); т. пл. 274°С (из диоксана).

Найдено, %: С 65,00; 64,88; Н 5,87; 5,81; N 4,22; 4,21.

CnlinNOaS.

Вычислено, о/о: С 64,72; Н 5,44; N 4,50.

Предмет изобретения

Способ получения (1,2-диалкил-5-оксииндолил-3) -алкил (арил) -сульфонов, отличающийся тем, что rt-бензохинон подвергают взаимодействию с иминами алкил (арил) сульфонилкетонов в среде органического растворителя с последующим выделением целевого продукта известным способом.