Изобретение относится к способу получения 2-алкиламино-2-арилиЕданон-3-олов-1, которые могут найти применение как промежуточные продукты для синтеза лекарственных веществ.
Способ является новьш и позволяет получать новый класс соединений: 2-алкиламино2-арилинданон-3-олов-1, которые могут содержать заместители во фталоильном кольце. Технология проста.
Способ состоит в том, что 2-алкиламино-2арилиндандионы-1,3 восстанавливают борогидридом натрия в органическом растворителе, например спирте. Молярное соотношение борогидрида натрия и «сходных соединений должно соответствовать 1:2.
Пример 1. Синтез хлоргидрата 2-этнламино-2-фенилинданон-3-олов-1.
2 г (0,008 моль) 2-этиламино-2-фенилиндандиона-1,3 растворяют в 100 мл спирта, прибавляют 0,16 г (0,004 моль) борогидрида натрия и оставляют на 1-3 дня, после чего спирт отгоняют, остаток промывают водой и растворяют .в эфире. Эфирный раствор обезвоживают сульфатом магния или натрия и насыщают сухим хлористым водородом. Выпавший продукт отфильтровывают и сушат на воздухе. Для очистки продукт следует кристаллизовать из смеси абсолютного спирта и эфира.
Выход нродукта 60%.
Пример 2. Силтез хлоргидрата 2-метиламино-2-фенил-5,6-диметоксиинданон-3-ола-1.
0,8 г (0,00256 моль} 2-метиламино-2-фенил5,6-диметоксииндандиона-1,3 растворяют в смеси 100 мл спирта и 30 мл диоксана, прибавляют 0,049 г (0,00128 моль) борогидрида натрия и оставляют на 2 дня, после чего растворитель отгоняют, остаток обрабатывают 50 Л1л холодной воды, отфильтровывают и высушивают на воздухе. Полученное свободное основание превращают в хлорг-идрат взвешиванием его в абсолютном спирте и насыщением полученной взвеси сухим хлористым водородом. Продукт отделяют и очишают, как указано -в примере 1.
Выход продукта 52,5%.
Предмет изобретения
Способ получения 2-алкиламино-2-арилинданон-З-олов-1, отличающийся тем, что 2-алкиламино-2-арилиндандион-1,3 восстанавливают борогидридом натрия в среде органического растворителя, например спирта, с последующим выделением целевого продукта известными приемами.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Способ получения производных аминопропанола или их солей, рацематов или оптически-активных антиподов | 1975 |
|
SU586835A3 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХЛОРГИДРАТА 2-МЕТИЛАМИНО-2- ЭТИЛИИДАНДИОНА-1,3 | 1968 |
|
SU218873A1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,4,6-ЗАМЕЩЕННЫХ 5-1/2-БИС-[р-ХЛОР-(ОКСИ)-ЭТИЛ]- | 1968 |
|
SU220264A1 |
| 3-КАРБАЛКОКСИАМИНО-5-( ω -АМИНОАЦИЛ)-5Н-ДИБЕНЗ [B, F]АЗЕПИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАРИТМИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ | 1989 |
|
RU2092480C1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1,3-ДИАЗА-2-ФОСФОЛО-(4,5-α)-ПИРИМИДИНОВ | 1967 |
|
SU216005A1 |
| Способ получения транс, транс-8, 10-додекадиенола-1 | 1980 |
|
SU963226A1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭФИРОВ 3-ОКСИБЕНЗХИНУКЛИДИНА | 1969 |
|
SU242172A1 |
| Способ получения гетероциклических производных циклобутиламинометана | 1983 |
|
SU1274622A3 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИХЛОРАНГИДРИДОВ ПИРИМИДИЛ-4-АМИДОФОСФОРНЫХ КИСЛОТ | 1968 |
|
SU213856A1 |
| Способ получения 7,9-додекадиенилацетата | 1982 |
|
SU1145652A1 |
