Изобретение относится к области получения новых соединений, которые могут найти применение в качестве физиологически активных веществ. Предлагается способ получения 2-алкокси-, 2-арилокси- или 2-диалкиламиноалкокси-10-метил-З,4-диазафеноксазинов, заключающийся в том, что 2-хлор-10-метил-3,4-диазафеноксазин подвергают взаимодействию с алкоголятом или фенолятом щелочного металла в среде подходящего спирта или инертного растворителя при температуре кипения последнего с последующим выделением полученного продук та известным способом. Процесс ведут под давлением. Пример 1. Получение 2-меток си-10-нетил-З,4-диазафеноксазина. Раствор метилата натрия (из 2,5 г Na и 88 мл абс-СНдОН) и 22 г 2-хлор-10-метил-З,4-диазафеноксазина нагре вают 7 ч в автоклаве при 140 С. После охлаждения раствора осадок отфиль ровывают, промывают охлажденным спир том и водой до отрицательной реакции на ион хлора. Получают 15 г (69,8%) 2-метокси-10-метил-3,4-диазафеноксазина с т.пл. 218-219 С. Найдено,%: С 63,07; Н 4,72; N 18,30. С 2вычислено,%: С 62,87; Н 4,83; N 18,33. Пример 2. Получение 2-бутокси-10-метил-З,4-диазафеноксазина. Раствор бутилата натрия (из 2,5 г Na и 88 мл абс. H-C4,) кипятят 3,5 ч, а затем охлаждают. Осадок фильтруют, промывают водой и сушат. Получают 15,3 г 2-бутокси-10-метил-3,4-диазафеноксазина с т.пл. 145147 0. Бутанольный маточник упаривают, остаток промывают водой и получают еще 2,5 г вещества с т.пл. 145-147°С. Общий выход 17,8 г (69,9%) . После перекристаллизации из этилацетата получают 14,2 г вещества с т.пл. 151-152с. Найдено,%: С 66,63; Н 6,31; N 15,82. . С 66,40; Н 6,28; Вычислено,%: N 15,54. 3. Получение 2-фенПримерокси-10-метил-З,4-диазафеноксазина.
тят 3 ч, а затем к ней прибавляют воду. Выделившееся масло промывают несколько раз водой, затем 1 н.раствором NaOH и еще несколько раз водой Масло растирают с небольшим количеством спирта. Полученный кристаллический осадок перекристаллизовывают из спирта. Получают 1,8 г (45,4%) 2-фенокси-10-метил-3,4-диазафеноксазина с т.пл. 177-178 с.
Найдено,%: С 69,90; Н 4,31; N 14,28.
Вычислено,%: С 70,09; Н 4,49; N 14,42.
Пример 4. 38 мл диэтиламиноэтанола растворяют при перемешивании и нагревании 2,5 г натрия. К раствору прибавляют 22 г 2-хлор-10-метил-3,4-диазафеноксазина и смесь кипятят 5 Чо Затем отгоняют диэтиламиноэтанол I, а остаток хорошо промывают водой. Получают 16,34 г (55,7%) 2-диэтил-аминоэтокси-10-метил-3,4-диазафеноксазина. После перекристаллизации из этилацетата образуется еще 10,2 г вещества с т.пл. 111-112
Найдено,%: С 64,32; Н 6,71; N 17,96.
N4° 2
Вычислено,: С 64,94; Н 7,07;
17,82.
Хлоргидрат получают из этилацетатного раствора действием спиртового раствора HCI.
Найдено,: N 13,45; CI 17,86.
Ci-fH22N 02 2HCI-H20.
Вычислено,%: N 13,84; CI 17,50.
Пример 5. 2-Диэтила1«шноэтокси-10-метил-З,4-диазафеноксазин.
К раствору 16,6 мл (0,125 моль) диэтиламиноэтанола в 60 мл абс. толуола прибавляют 1,7 г металлического натрия. Смесь кипятят до полного исчезновения последнего, прибавляют к ней 11,7 г 2-хлор-10-метил-3,4-диазафеноксазина и кипятят 1 ч. Отгоняют диэтиламиноэтанол и толуол, прибавляют воду, еще раз отгоняют досуха, добавляют толуол и экстрагируют 45 мл 10%-ным раствором HCI. В кислый экстракт прикапывают при охлаждении раствор 40%-ного едкого натра. Выделившийся осадок отфильтровывают и промывают водой. Получают 8,8 г 2-диэтиламиноэтокси-10-метил-3,4-диазафеноксазина с т.пл. 110111°С.
Формула изобретения
1.Способ получения 2-алкокси-, 2-арилокси- или 2-диалкиламиноалкокси-10-метил-3,4-диазафеноксазинов, отличающийся тем, что 2-хлор-10-метил-3,4-диазафеноксазин подвергают взаимодействию с алкоголятом или фенолятом щелочного метгшла
в среде подходящего спирта или инертного растворителя при температуре кипения последнего с последующим выделением полученного продукта известным способом.
2,Способ ПОП.1, отличающ и и с,я тем, что процесс ведут под давлением.
