Изобретение относится к новому способу получения М-замещенных или незамещенных триазолонов, которые могут применяться в фармацевтической промышленности, а также в качестве ингибиторов окислительных процессов. Известен способ получения триазолонов взаимодействием азолидопов с гидразингидратаМИ.. Для упрощения технологического процесса Н получения N-замещенных трназолонов предлагается способ получения N-замещеппых пли незамещенных триазолонов, который заключается в том, что гидразиназолидон и его производное подвергают перегруппировке путем нагревания его в щелочной или в нейтральной среде, с последующим выделением целевого продукта известпыми прпемами. Пример 1. 2N-Nx Н HSAN фильтруют выпавший осадок. Выход 95%. Т. пл. 217-218°С (из воды). Кипятят гидразиноазолидон в воде или в безводных растворителях, например диоксане, спирте, в течение часа. Выпавщий осадок фильтруют. Выход 80-90%. Т. пл. 217-218°С (из воды). Пример 2. Ph-NH--N Н ШГ О Кипятят фенилгидразонотиазолидон (I) в 10%-ном растворе соды в течение 30 мин в атмосфере азота во пзбел аиие образования дисульфида. После охлаждения нейтрализуют раствор концентрированной соляной кислотой и фильтруют выпавший осадок (И). Выход 80-85%. Т. пл. 149°С (из водного этанола). Найдено, %: С 52,31; Н4,53; N20,49; S 15,32. СдИдЫзОЗ. Вычислено, %: С 52,27; П 4.35; N 20,29; S 15,46.
она находится в связанном состоянии, т. е. з цикле; дает положительную реакцию на сульфигидрильную групну с нитронруссидом натрия в щелочной среде. Пример 3.
..-,
HSA-S
ОН ,
л-t
/
I
N НзСН Д
Кипятят а-замещсниый гидразиноазолидон (I) в 25%-ном растворе аммиака в течение 20-30 мин в атмосфере инертного газа (например, азота) во избежание образования соответствующего дисульфида. Затем раствор упаривают до кристаллизации остатка. Выход 90%. Т. пл. 126-128°С (из воды).
Найдено, %: С 33,09; Н 4,65; N 29,09; S 21,90.
С4Н7Мз05.
4
Вычислено, 7о: С 33,10;
Н 4,83; N 28,97; S 22,09.
Строение (II), как триазолина, подтверждается элементарным анализом н химическими свойствами (II). Соединение формулы (II) не дает реакции на гидразиновую грунну с реактивом Фелинга, что указывает isa то, что она находится в связанном состоянии, т. е. в цикле, дает положительную реакцию на сульфигидрильную грунну в щелочной среде с нитронруссидом натрия.
Предмет изобретения
Способ получения N-замещенных или незамещенных триазолоков, отличающийся тем, что, с целью унрощения нроцесса, гидразиназолидон нлн его производное подвергают перегруннировке путем нагревания его в щелочной или в нейтральной среде с последующим выделением пелевого продукта известными поисмами.
