СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-ГАЛОГЕН-1,2а; 6,7р-БИСМЕТИЛЕН-Д|-3-КЕТОСТЕРОИДОВ Советский патент 1972 года по МПК C07J53/00 

Изобретение относится к способу получения новых 4-галоген-1,2а; 6,7р-бисметилеиД-3-кетостероидов, обладающих значительной фармакологической активиостью.

Метиленирование Д- -З-кетостероидов, в молекулах которых в положении 4 находится атом галогена, одновременно по Л и А двойным связям не было известно.

Предлагаемый способ получения 4-галоген1,2а; 6,7р-бисметилен - Л-3 - кетостероидов формулы

где X -атом галогена с атомным весом не более 81, заключается в toM, что 4-галогенД1,4,б.з..кетостероид формулы

где X - имеет указалпюе значение; l-l2 или О;

fH3

OR

хО-СН2

L.H

С -о или Н2С

1:

О--OR

R - атом водорода или ацильный радикал,

вводят во взаимодействие с диметилметиленсульфоокисью с выделением целевого продукта известными приемами.

Процесс метиленирования осуществляют с использованием в качестве метиле«прующего агента диметилметиленсульфоокиси, которая может быть получена из метосоли диметилсульфоксида лри реакции с безводным соединением основного характера в апротонных растворителях, например в диметилсульфоксиде или диметилформамиде. Диметилметиленсульфоокись без выделения используют для взаимодействия с ненасыщенным кетоном. Процесс проводят при минус 40- плюс 100°С, преимущественно при комнатной температуре.