СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФОСФОРИЛИРОВАННЫХ 10-ФОРМИЛПРОИЗВОДНЫХ ФЕНТИАЗИНА Советский патент 1972 года по МПК C07F9/6547 C07F9/40 

Изобретение относится к области фосфорорганически.х соединений, а именно к снособу Г1олуче1и1я новых фосфорилнрованных 10-формилпронзводных фентиазииа общей формулы

0

т1г г

.(I)

где R

алкил.

Известен способ получения фосфорилироваппых Ю-ацетнлнроизводиых фентиазина взапмодейстинем, па при.мер, 2-ацетил-10-хлорацетилфеитназппа с трналкплфосфнтами при нагрева1 ип.

Однако фосфорилировапные Ю-формнлпроизводные фептиазнпа формулы (1) иолучепы пе были и являются новыми. Ofin могут пайтп ирименепие в качестве физиологически активных BentecTB.

Предлагаемый способ получошя фосфорилироваппььх 10--формплнроизвод1илх фептназпна заключается в том, что 10-хлорформилфептиазии подвергают взаимодействию с триалкилфосфитами ири пагревании, желательно, до температуры 115-190°С. Полученные соедине1И1Я представляют собой кристаллические вещества, растворимые в оргапических растворителях, нерастворимые в воде. Выход целевого продукта 60-80%.

Пример 1. 10-(диэтилфосфоиформил)феитиазин.

3,3 г 10-хлорформилфентиазина и 2,8 г (140%) трпэтилфосфита нагревают при в течение 3 час. Затем избыток трнэтилфосфита отгоняюг в вакууме. Остаток крнсталлизуется при стояннн. 11ерек)псталлнзац,11ей ИЗ иетроле11ПО Ч) эфира (70 ) получают 1 г (59%) продукта с т. ил. 12/ -128С.

Найдено, %; 1 8,59; N 3,45. C,7n,sO.,NPS

Вычислено, %: Р 8,54; N 3,85. П р и д1 е р 2. 10- (диметилфосфопформил) фентиа.ин.

2,9 J Ю-хлорформилфентназнна и 2,5 г- триметилфосфнта нагревают ири температуре

115-12(fC ii течеппе 1 час. После охлаждеиия

нолучеиный раснлав замораживают и жидком

азоте, после чего вентество кристаллизуется.

Дважды нерекрнсталлнзованпый из бепзина

(70-UXTC) продукт имеет т. пл. 113-114 С.

Выход 10- (диметплфосфоиформпл)фент11азипа 2,7 г (82%).

Пайдено, %: Р 9,25; N 4,23. Вычислено, %: Р 9,23; N 4,17.

i Предмет изобретения

1. Способ получения фосфорнлироваппых Ю-формилпроизводпых фентиазипа общей формулы

I (OR ),

где R - алкил,

отличающийся тем, что 10-хлорфоркилфептиазип подвергают взаимодействию с трпалкилфосфитом при пагреваппп с последующим выделеиием целевого продукта известными приемами.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что нагревание ведут до температуры 115-190°С.