Изобретение относится к способу получения новых производных 1,2,3-оксадиазола и касается, в частности, получения производных 2-окиси 4,5-дигидро - 1,2,3-оксадиазола, которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ.
Предлагаемый новый способ получения производных 2-окиси 4,5 - дигидро-1,2,3-оксадиазола, заключающийся в том, что р-замещенный алкилнитроамид общей формулы
R R CRRCN(NO2)Y
I X
где R, R, R, R -Alk, Аг,
Y-АгСО, AlkCO, AlkOCO, HsNCO, AlkSOa, ArSOa,
X -галоид, AlkOCOg, AlkC02, ArCOa, ON02, AlkSOs, ArSOg, подвергают обработке основанием в среде инертного растворителя с последующим выделением целевого продукта известными приемами.
Пример 1. К суспензии 31,8 г р-бромэтилN-нитро - ж - нитро - п-толуолсульфамида в 320 мл метанола при 20°С небольшими порциями присыпают 11,13 г порошка КОП, перемешивают 3,5 час, осадок отфильтровывают, фильтрат испаряют в вакууме и экстракцией эфиром выделяют 6,21 г (80,5%) 2-окиси
2 4,5-дигидро-1,2,3 - оксадиазола, т. кип. 47-
99
50°С/0,7 мм рт. ст.. По 1,4812.
Пример 2. К суспензии 5,09 г р-хлор-нпропил-Ы-нитро-лг - нитро - п - толуолсульфамида в 50 мл метилового спирта при 20°С прибавляют небольшими порциями 1,9 г порошка едкого кали, перемешивают 4 час, осадок отфильтровывают, фильтрат испаряют в вакууме и экстракцией эфиром выделяют 0,57 г (37%) 2-окиси-5-метил-4,5-дигидро-1,2,322
оксадиазола, п D 1,4700.
Предмет изобретения Способ получения производных 2-окиси 4,5дигидро-1,2,3-оксадиазола,отличающийся тем, что р-замещенный алкилпитроамид общей формулы
R R CRRCN(NO2)Y
I X
гдeR, R,R, , Alk, Аг, Y-АгСО, AlkCO, AlkOCO, П2ЫСО, AlkSOa, ArS02,
X -галоид, AlkOCOa, AlkCOj, ArCO2,
ON02, AlkSOa, ArSOg, подвергают обработке
