Изобретение относится к способу получения tiOBbix 2(1Н)-хиназолинонов, которые могут найти широкое применение в фармацевтической промышленности и обладают улучшенными свойствами по сравнению с соединениями аналогичного действия. Предлагается основанный на известной реакции способ получения 2(1Н)-хиназолинонов общей формулы I где R - алкил с 1-5 атомами углерода, аллил или иропаргил; R2 - фенил или группа обш,ей структурной формулы II где Y обозначает фтор, хлор, бром или алкил с 1-4 атомами углерода, алкоксигруппу с 1-4 атомами углерода или трифторметильную группу, а Y - водород, фтор, бром, хлор, алкил с 1-4 атомами углерода или алкоксигрупиа с 1-4 атомами углерода; R3 - нитрогруипа, N-диалкиламнногруппа, в которой алкил содержит 1-4 атома углерода или N-морфолиновая группа; R4 - водород, фтор, хлор, бром, алкил с 1-5 атомами углерода или алкоксигруппа с 1-4 атомами углерода, с тем ограничением, что R ие молсет быть водородом, если R обозначает нитрогруппу. Способ заключается в том, что соединение формулы III где R, R2, R3 и R имеют указанное значение, гидролизуют в шелочной среде. Реакция обычно проводится в водносниртовом или воднодиоксановом растворе при температуре преимущественно 80-120°С. Целевые продукты общей формулы I выделяют из реакционных смесей обш,еизвестными способами. Соединения общей структурной формулы III целесообразно гидролизовать в воднощелочной среде, соетоящей из воды и смешиваемого с водой органического растворителя, например низшего спирта, такого как этанол, или циклического простого эфира, преимуш,ественно диоксана, а также гидроокиси ш,елочного металла, например гидроокиси натрия или калия. Температура реакции колеблется между 50 и 150, преимушественно между 80 и 120°С. Полученные соединения общей формулы I, например, путем фильтрования, экстракции, выпаривания соответствующих растворов, солеобразования замешенных основными группами соединений общей структурной формулы I и т. д. выделяют из соответствуюших реакционных смесей и, при необходимости, после этого очищают общеизвестным способом, например перекристаллизацией. Из полученных солей действием водными растворами гидроокисей щелочных металлов можно выделить свободные соединения общей формулы I. Полученные замещенные основными группами соединения общей формулы I можно путем введения в реакцию с соответствующими кислотами перевести в их кислотно-аддитивные соли. Соединения общей формулы I, где R стоит вместо N-диалкиламино- или N-морфолиногруппы, получают также в виде их кислотноаддитивных солей (хлоргидратов, фумаратов, малеатов, формиатов, ацетатов, сульфатов и малонатов), при необходимости эти соли можно снова перевести в свободные соединения формулы I. Пример 1. 1 -И 3 о п р о п и Л-7-М е т и л-б-н и т р о-4-ф е н и л2(1Н)-хиназолинон А. 2-Изопропиламино-4-метил-5-нитробензофенонСмесь 15 г 2-хлор-4-метил-5-нитробензофенона, 700 мг медного порощка, 700 мг хлористой меди, 15 мл этанола и 15 мл жидкого изопропиламина кипятят с обратным холодильником в течение 20 час. Потом прибавляют 200 мл метиленхлорида, отфильтровывают от неорганических веществ и фильтрат промывают 100 мл воды. Органическую фазу высушивают над сульфатом натрия, фильтруют и выпаривают в вакууме досуха. Таким образом получают осадок - 2-изопропиламино-4-метил-5-нитробензофенон. Б. }-Изопропил-7-метил-6-нитро-4-фенилхиназолин-2(1Н)-тион 6,0 3 изопропиламино-4-метил-5-нитробензофенона растворяют в 30 мл ледяной уксусной кислоты и смешивают с 3,0 г изотиоцианата аммония. Полученную смесь выдерживают в течение 24 час при температуре 70-90°С. После этого прибавляют еще 3 г изотиоцианата аммония и полученную смесь выдерживают еще 24 час при температуре 90-110°С. Затем реакционную смесь выливают на ледяную воду и полученную смесь экстрагируют метиленхлоридом. Органическую фазу выпаривают и после перекристаллизации осадка из смеси метиленхлорида и диэтилового эфира получают названное выше соединение. В. 1-Изопропил-7-метил-6-нитро-4-фенил2(1 Н) -хиназолинон Раствор 6,1 г 1-изопропил-7-метил-6-нитро4-фенилхиназолин-2(1Н)-тиона в 100 мл диоксана смешивают с 50 мл 25%-ного раствора хлористого натрия. Полученную смесь нагревают в течение 16 час с обратным холодильНИКОМ, выливают на ледяную воду, экстрагируют дважны смесью метиленхлорида и диэтилового эфира. Органические фазы промывают насыщенным раствором хлористого натрия, потом водой и высущивают. После выпаривания раствора получают вышеназванное соединение с т. ил. 192-194°С. Пример 2. Аналогично примеру 1, применяя соответствующие исходные продукты, получают следующие соединения: 1-изопропил-7-морфолино-4 - фенил - 2(1Н)хиназолинои с т. пл. 175-176°С; 7-диметиламино-1 -изопропил-4-фенил-2 (1Н) хииазолинон с т. пл. 181 - 183°С; 6-диметиламино-1 -изопропил-4-фенил-2 (1 Н) хиназолипон с т. пл. 167-168°С; 6-диметиламино-1-изопропил-7-метил-4 - фенил-2(1Н)-хиназолинон с т. пл. 184-186°С; 6-диизопропиламино-1 -изопропил-4-фенил -2(1Н)-хиназолинон, гидрохлорид которого плавится при температуре 225°С (при разложении) ; 7-диметиламино-1-изопропил-4-фенил-2(1Н)хиназолинон с т. пл. 181-183°С; 6-(М-этил-Ы-изопропил)-амино -Ьизопропил4-фенил-2(1Н)-хиназолинон с т. пл. 165°С; 7-хлор-6-диметиламино-1-изопропил - 4-фенил-2(1Н)-хиназолипон с т. пл. 160-163°С; 1-изопропил-6-морфолипо-4-фенил - 2(1Н)хиназолиноп с т. пл. 172-175°С; 1-изопропил-7-метил-6-морфолино-4 - фенил2(Ш)-хиназолиноп с т. пл. 218-22ГС. Предмет изобретения 1. Способ получепия 2(1Н)-хйПазолипонов общей структурной формулы I где R - алкил с 1-5 атомами углерода, аллил или пропаргил; R - фенил или группа общей структурной формулы II
отличающийся тем, что гидролизуют в щелочной среде соедииения общей структурной формулы III
где Y - обозначает фтор, хлор, бром или алкил с 1-4 атомами углерода, алкоксигруппу с 1-4 атомами углерода или трифторметильную груипу, а Y - водород, фтор, хлор, бром, алкил с 1-4 атомами углерода или алкоксигруииа с 1-4 атомами углерода;
R3 - иитрогруппа, N-диалкиламииогруипа, в которой алкил содержит 1-4 атома углерода или N-морфолииовая группа;
R - водород, фтор, хлор, бром, алкил с 1--5 атомами углерода или алкоксигрупиа с 1-4 атомами углерода, с тем ограничением, что R не может быть водородом, если R обозначает нитрогрупиу
и кислотно-аддитивных солей соединений формулы I, где R2 диалкиламино- или N-морфолиногруииа.
10
где R, R, R и R имеют указанное значение, с последующим выделением целевых продуктов в свободном виде или в виде солей.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что гидролиз соединений общей формулы 111 проводят при иомощи гидроокиси щелочных металлов при темиературе 80-120°С.
