Изобретение относится к усовершенствованному способу получения производных аминоадамантана, которые «аходят применение в кач естве фармакологических препаратов. Известно .получение (2-оксиалкил)амино -адамантана из 1-аминоад-амантана и окиси этилена в среде тетрагидрофурана. При этом выход бис-продукта недостаточно высок (37%). С целью увеличения выхода целевого .продукта предложено в качестве растворителя использовать ацетон. Процесс -проводят при 70-100°С в замкнутой системе в присутствии воды в среде ацетона при соотношении 1-аминоадамантан.: окись 1алкилена, равном 1:4 соответственно. Выход целевого продукта по предлагаемому способу до 90%. Пример 1. Получение хлоргидрата (2-оксиэтил)-амино -адамантана. Смесь 15,1 г 1-аминоадамантана, 40 мл окиси этилена, 60 мл ацетона ц 3 мл воды нагревают в .плотно закрытом сосуде при 70- 75°С в течение 6 час, после чего реакционную массу упаривают досуха, отгоняя растворитель в вакууме, создаваемом водоструйным насосом, при температуре кипящей водяной бани. Сухой остаток растворяют в сухом этиловом эфире и полученный раствор насыщают сухим хлористым водородом. Выпавший белый кристаллический осадок отфильтровывают и сущат. Получают 27,5 г (100%) технического продукта, из которого перекристаллизацией из абсолютного этанола выделяют 25,1 г (91%) вещества с т. пл. 212-213°С (в запаянном капилляре). После второй .перекристаллизации т. нл. 215-216°С (в запая.нном капилляре), на приборе «Boetius т. пл. 218-219°С. Найдено, %: С 60,48; Н 9,29; N 5,37; С 12,70. Ci4H26NO2CI. Мол. вес 275,785. Вычислено, %: С 61,10; Н 9,48; N 5,07; С1 12,85. Фильтрат после первой кристаллизации разбавляют сухим эфиром и выпавший осадок перекристаллизовывают дважды из ацетонитрила. Получают монозамещенный продукт - хлоргидрат р-оксиэтила.миноадамантана, т. пл. 208-210°С (в за.паянном капилляре). Найдено, %: С 61,90; Н 9,31; N 6,49; С1 15,22. Ci2H22NOCl.-Мол. вес 231,746. Вычислено, %: С 62,19; Н 9,56; N 6,04; С1 15,30. Пример 2. Получение хлоргидрг.та - (2-оксинропил)-амино -адамантана. Смесь 3,8 г 1-аминоада1мантана, 15 мл окиси пропилена, 20 мл ацетона и 5 мл воды нагревают в плотно закрытом сосуде при 95-
100°С в течение 10 чес. После обработки по примеру 1 получают 7,5 г (98%) технического продукта, из которого .перекристаллизацией из абсолютного этанола выделяют 3,4 г (45%) вещества с т. пл. 236-238°С (в запаянном капилляре). После второй перекристаллизации т. пл. 250-251°С (в запаянном капилляре), на приборе «Boetius т. пл. 263-264°С (с коррекцией).
Найдено, %: С 62,96; Н 9,78; N 4,92; С1 11,89.
CieHaoNOzCl. Мол. вес. 303,835.
Вычислено, %: С 63,04; Н 9,95; N 4,60; С1 11,66.
По примеру 1 был выделен монозамещенный продукт - хлор.гидрат (З-оксип.ролиламиноадамантана, т. пл. 206-208°С (в запая«ном капилляре, из ацетонитрила).
Пайдено, %: С 63,62; Н 9,80; N 5,32; С1 14,5&. Ci3H24NOCl.
Вычислено, %: С 63,53; П 9,83; N 5,70 С1 14,43.
Предмет изобретения
1.Способ получения (2-оксиалкил)амино -адамантана взаимодействием ноадамантана с окисью алкилена в среде орг-анич-еского |растворителя в нрисутствии воды, отличающийся тем, что, с целью увеличения выхода конечного продукта, в качестве растворителя используют ацетон.
2.Способ 1ПО п,. 1, отличающийся тем, что процесс проводят при соотношении 1-аминоадамантана и окиси алкилена, равном 1:4 соответственно.
