СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНДОЛИЛ-1,2-ДИАЗЕПИНОВ Советский патент 1973 года по МПК C07D243/02 C07D209/04 

Изобретение относ::т:я к способу получения новых производных индола, обладающих высокой физиологической активностью, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности.

Известно получение 3,5,7-триарил-4Н-1,2диазенинов нри обработке солей 2,4,6-трпарилпирилия гидразингидратом.

Предлагаемый способ получения нндолил1,2-диазепинов заключается в то.м, что соли индолилнирилия обрабатывают гидразингидратом в среде органического растворителя, например сшфта, при температуре кипения реакционной смеси с последующим выделением целевого нродукта известными приемами. Строение полученных соединений подтверждено данными ИК-, УФ- и масс-спектроскопин.

Пример. К суспензии перхлората 2,6-Д11фбнил-4-(2-метилиндолил-3)-нирнлня в спирте приливают избыток гидразингидрата и кипятят полученную смесь до растворения (если спирта недостаточно, то его добавляют еще). После охлаждепия выделяют 3,7-днфеннл-5(2-метилиндолил-3)-4Н-1,2-диазепин, который растворяют в бензоле при нагревании, промывают раствор водой и котщентрируют. Выход диазенииа 70%. Т. пл. 274°С.

Пайдено, %: С 82,90; П 5,59; N 11,57.

С2бН2гМз.

Вычислеио, %: С 83,20; Н 5,60; N 11,20.

Это же соединение полуачют при проведеНИИ реакцин в кппящей уксусной кислоте.

Аналогично получают индолнл-4Н-1,2-диазепины, перечисленные в таблице.

Предмет изобретения

Способ получения и,ндолил-1,2-диазепИнов, отличающийся тем, что сояи индолилпирилия обрабатывают гидразингидратом в среде

органического растворителя, например спирта, прИ температуре кипения реакционной смеси с последующим выделением целевого продукта известными приемами.