СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1-АЦИЛ-З- ИНДОЛИЛАЛИФАТИЧЕСКИХ КИСЛОТ Советский патент 1973 года по МПК C07D209/28 C07D209/26 

I /.

- Изобретение относится к области получения новых соединений индольного ряда, которые являются ценны.чи продуктами, обладаювд ми высокой биологической активностью,

Способ получения производных 1-ацил-3-индолилалифатических кислот известен и заключается в ацилирован«и фенил гидр азона с последующим гидролизом адалированного фенилгидразона до ацилированного фенилгпдразина и действием на последний производным левулииовой юислоты.

Использование описанного способа привело к получению новых производных 1-ацил-Зиндолилалифатических кислот, которые по сравнению с известными соединениями этого tiina обладают повышенной биологической активностью.

Предлагаемый способ получения производных 1-ацил-З-индолилалифатических кислот общей формулы.

f

(CH)ir(CH2)n-(CH)p-COR5

1

I

СО I

в,

где RI - алкильная группа, галоида а мещенная алкильная или алкенильная группа, содержащая до ЮС; Кг н Кз водород, низший ал кил; R4 -водород, карбоксигруппа или

алкоксикарбонильная группа; RS - алкоксигруппа с 1-4 С, бензилок сигруппа, тетрагидропиранилоксигруппа.окси- или аминогруппа; Re- низший алкнл, алкокси- иля

алкилтиогруппа, галоид, водород; т я / --соответственно О или 1,

л -ноль целое число от 1 до 3, заключается в том, что N-ацнлированный фешглгидразин общей формулы

H-NHi

Вб СО

RI

где RI и Re имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с производным алифатической кислоты общей формулы

R.-JR4

II

R.COCH, - (СН) - (СН,)„ - (СН) - COR..