1
Изобретение относится к медицине, к области вирусологии.
Известно использование в качестве ингибитора репродукции вируса 5-фторурацила.
В качестве ингибитора вирусов предложено применение соединений с общей формулой
где R - аллил или 2-окси-З-алкоксипропил и алкил содержит С от 1 до 4, в качестве ингибитора вирусов.
Пример. 1-аллил-циклогексанол-1 получают по известному способу из циклогексанона и бромистого аллила. Т. кип. 79-80° 10 мм, п2,° 1,4778, df 0,9275, MR о 42,63, выч. 42,71, выход 85%. Окислением 1-аллилциклогексанола-1 81%-ной надуксусной кислотой в безводном диэтиловом эфире получают спиртоокись - 1-(1 - оксициклогексил)-2,3оксидопропан с выходом 70%- Это бесцветная подвижнап жидкость. Т. кип. 124-125° 10 мм, ng 1,4843, df 1,0545, MRo 42,47, выч. 42,35.
Найдено, %: С 68,93, 68,83; Н 10,53, 10,63.
С9П1бО2.
Вычислено, %: С 69,23; Н 10,26.
1-(1-оксициклогексил)-3-н - бутокси - 2-пронанол получают следующим способом.
К раствору 0,05 г-атом натрия в 0,5 г-моль абсолютного н-бутилового спирта прибавляют при перемешивании 0,05 г-моль спиртооскись1-(1-оксициклогексил)-2,3-оксидопропаиа.
Смесь нагревают в продолжение 6 час на кипящей водяной бане, затем разбавляют
трехкратным количеством эфира. Эфирный раствор отделяют, промывают его разбавленным раствором уксусной кислоты, насыщенным раствором соды, водой и высущивают MgSO4. После отгонки эфира продукты реакции проверяют методом тонкослойной хроматографии на окиси алюминия, 2 степень ак1ИВНОСТИ, подвижная фаза: петролейный эфир-ацетон (5:1). Т. кип. 144-145° 2 мм, 1,4700, df 0.9977, MR о 64,47, выч. 64,73.
Найдено, %: С 67,90, 67,94; Н 11,10, 11,08; ОН 14,41. CisHaeOs. Вычислено, %: С 67,83; Н 11,31; ОН 14,78.
Выход 70%. Строение 1-(1-оксициклогексил)-З-н-бутокси-2-нропанола доказано окислением карбонатом серебра на целите, а также ИК-спектром, который записан на спектрометре UR-20.
1-аллил-циклогексанол-1 оказывает вирусингибирующее действие в концентрациях 0,05; 0,025 и 0,01%.
Цитопатическая активность вируса ECHO 6 типа при данных концентрациях снижается от 86,5 до 62,5%, инфекционная - на 6,16, 3,0 и
l,161gTUA50.
1-(1-оксициклогексил) 3-н-бутокси - 2 - пропанол действует в 0,05 и 0,025%-ных растворах, снижая цитопатическую активность на 87,5 и 67,7%, а инфекционную - на 5,0 и 3,17 Ig ТЦДбо соответственно.
Предмет изобретения Применение соединений с общей формулой
,ОН
0
где R - аллил или 2-окс.,. 3-алкоксипропил и 10 алкил содержит С от 1 до 4, в качестве ингибитора вирусов.
Авторы
Даты
1973-01-01—Публикация