СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1 Советский патент 1973 года по МПК C07C217/32 

Изобретение относится к способу получения нового нроизводного аминодропана, обладающего физиологической активностью. Основанный на известной реакции дезацилирования аминов предлагаемый способ получения I - (2-цианфенокси) -2-окси-З - этиламиноnponanta формулы CN / ОСЕг- СНОН- СНг-ЖСгЕ заключается в том, что в третичном амине формулы ОСНг-СН{ОН)-СН2-К-СгЩ легко отщепляемая аминозащитная 20 где Sch группа, например ацил или бензил, удаляют защитную группу одним из известных опособов, например гидролитически или гидрогенолитически. Полученное соединение имеет асимметриче- 25 ский атом углерода :в группе -СНОН и поэтому может быть выделено в форме рацемата или оптически активных анфиподов. Полученное соединение можно переводить в кислотноаддитивные соли, используя соляную, 30 серную, бромистоводродную, малеиновую, молочную и другие кислоты. 5 10 15 П р и м е ,р . 1 - (2-Цианфенокси) -2 - окси - 3этиламинолропан-гидрохлорид. 3,9 г (0, моль) 1-(2-цианфенокси)-2-окси3-Ы-этил-3-Ы-ацетиламииопропана килятят 2 час с 40 мл 0,5 н. спиртовой КОН, охлаждают, подкисляют 20%-ной соляной кислотой, отгоняют растворитель .в вакууме, к остатку прибавляют воду и два раза экстрагируют эфиром. Водную фазу подщелачивают NaOH и выделяющееся масло растворяют в эфире. Эфирный раствор промывают НаО, сушат и выпаривают. Остающееся основа-ние .растворяют в спирте, подкисляют спиртовым раствором соляной кислоты и кристаллизуют хлоргидрат добавлением эфира. Т. пл. 131-133°С. Предмет изобретения Способ получения 1-(2-циапфенокси)-2-окси3-этиламииопропана формулы СНОН- СНг-ШСгН, или его солей, отличающийся тем, что защитную группу в амине общей формулы CNSch ОСНг- CHlOH) - СНг- гЬ 3 где Sch - легко отщепляемая аминозащлтная группа, замещают водородом известным способом с последующим выделением целевого про4дзкта в свобод.ном виде или в ъиде соли, в виде рацемата или оитически-активного антипода обычными приемами.