СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ФОСФОРИЛ- ИЛИ 2-ТИОФОСФОРИЛУРЕИДОБЕНЗОКСАЗОЛОВ Советский патент 1973 года по МПК C07F9/32 

1

Изобретение относится к области синтеза новых фосфорорганических соединений, которые могут найти применение в качестве физиологически активных веществ.

Известен способ получения фосфорсодержащих мочевин взаимодействием фосфорорганических изоцианатов с аминами.

/

I+OCiTSrP Ч MH2

где А-алкил, алкоксил; В - алкоксил, ароксил; X - О, S.

В качестве растворителя могут быть использованы бензол и другие углеводороды, галоидуглеводороды, простые эфиры, кетоны и другие апротонные растворители.

Пример. Стандартная методика получения фосфорил- или тиофосфорилуреидобензоксазолов.

К 0,1 моль 2-аминобеизоксазола в 100 мл растворителя прибавляют по каплям 0,1 моль фосфорил- или тиофосфорилизоцианата при температуре от О до 10°С. Смесь затем перемещивают в течение нескольких часов, постепенно повышая температуру до 20-25°С. ВыпавП1ИЙ осадок отделяют фильтрацией и очищаПредложенный способ получения фосфорилили тиофосфорилуреидобензоксазолов заключается в том, что 2-аминобензоксазол подвергают взаимодействию с фосфорил- или тиофосфорилизоцианатами в среде органического растворителя с последующим выделением целевого продукта известными методами.

Реакция идет но схеме

О X

ил

X

T IHCiNHP

ют перекристаллизацией из подходящего растворителя. В тех случаях, когда осадок не выпадает сразу, растворитель упаривают в вакууме, кристаллический осадок очищают перекристаллизацией.

Выход фосфорил- и тиофосфорилуреидобензоксазолов порядка 60-95%.

Свойства полученных соединений общей формулы

О А

II II /

kA 7-Ш1йкнр 0 В

приведены в таблице. Предмет изобретения Способ получения 2-фосфорил- или 2-тиофосфорилуреидобензоксазолов, отличающийся тем, что 2-аминобензоксазол нодвер- 20 гают взаимодействию с фосфорил- или тиофосфорилизоциаиатами в среде органического растворителя с последующим выделением целевого продукта известными методами,