ропираном), и полученное соединение общей формулы /« 0СН -СН-СН7-На1где G имеет указанное значение, подвергают реакции обменного разложения с амином формулы R-NH2 Предлагаемые соединения содержат в СНОН-группе асимметрический атом углерода и поэтому могут находиться в форме рацемата, а также оптических антиподов. Последние могут быть получены не только путем отделения рацематов с помощью обычных вспомогательных кислот (дибензоил-О-винная кислота, дитолуил-/)-винная кислота или D-3-бромкамфора-в-сульфоновая кислота), но также путем применения оптически активного исходного материала. Полученные соединения могут быть переведены обычным образом в физиологически переносимые кислотно-аддитивные соли. Подходящими кислотами являются, например, соляная, бромистоводородная, серная, метансульфоновая, малеиновая, уксусная, щавелевая, молочная, винная, янтарная кислота или 8-хлортеофиллин. Пример. 1-(2-циано-5-метилфепокси)-2окси-3-изопропиламинонропан-гидрохлорид. Раствор 0,844 г (0,002 моль) 1-(2-циано-5метилфенил)-3-изопропиламино-2 - пропанолтетрагидропиранилэфира в 10 мл 1 н. соляной кислоты нагревают в течение 30 мин на кипящей водяной бане. После охлаждения раствор подщелачивают 20%-ным едким натром и выделяющееся основание поглощают в эфире. После промывания, высушивания и выпаривания эфира оставшийся остаток растворяют в этаноле, подкисляют спиртовым раствором соляной кислоты, разбавляют эфиром и выделяют целевой продукт путем кристаллизации в виде гидрохлорида. Выход 250 мг, т. пл. 165-169°С. Аналогичным способом получают предлагаемые соединения, приведенные в таблице. ОСНгСНСНгКНН Предмет изобретения Способ получения 1-(2-циано-5-метилфенокси) -2-окси-З-алкиламинопропанов, о тличающийся тем, что у соответствующего алкиламинопропана общей формулы УО-СЛЛ -СН-СН- -КНЕ , СНт,OG где R - прямой или разветвленный алкильный радикал, содержащий 2-6 атомов углерода; G - гидролитически легко отщепляемая группа, например ацильная, отщепляют группу G известным способом и выделяют целевой продукт обычным образом в виде свободного соединения или соли, в виде рацемата или оптически активных антиподов.
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
В ПТБ | 1973 |
|
SU400082A1 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОПТИЧЕСКИ АКТИВНОГО | 1973 |
|
SU400081A1 |
Способ получения производных 1-фенокси-2-окси-3-аминопропана, их солей, рацематов или оптически-активных антиподов | 1975 |
|
SU576916A3 |
Способ получения этерифицированных окси-бензодигетероциклов или их солей, или рацематов или оптически активных антиподов | 1977 |
|
SU645568A3 |
Способ получения 1-арилокси-2- ОКСи-3-АлКиНилАМиНОпРОпАНОВ илииХ СОлЕй, РАцЕМАТОВ или ОпТичЕСКиАКТиВНыХ АНТипОдОВ | 1974 |
|
SU812169A3 |
Способ получения производныхфенилэтиламина | 1972 |
|
SU510146A3 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1- | 1970 |
|
SU417938A3 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ПИРРОЛИН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ | 1997 |
|
RU2199529C2 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1- | 1970 |
|
SU426360A3 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1 | 1973 |
|
SU385434A1 |
Авторы
Даты
1974-03-25—Публикация
1970-10-05—Подача