Изобретение относится к способу получения производных 2- 1Н -хиназолинона, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности. Известен способ получения 2- 1Н -хиназолинона окислением дигидрохиназолинонов. Основанный на известной реакции предлагаемый способ получения производных 2- 1Н хиназолинона общей формулы где Ri, Ra и Rs - водород, галоид, низший алкил, низший алкоксил, нитрогруппа, трифторметил, низшие алкилмеркапто- и алкилсульфонильные группы; R - низший циклоалкил или полигалоидал кил; п- 1-3, заключается в том, что соединение обшей формулы где Ri, Ra, Rs, R и n имеют указанные выше значения, обрабатывают окислителем, например перманганатом щелочного металла, таким, как перманганат натрия или калия, двуокисью марганца, окисью магния, ферроцианидом щелочного металла, таким, как ферроцианид калия, и уксуснокислой ртутью, предпочтительно в среде растворителя. Выбор растворителя зависит от используемого окислителя, обычно он представляет собой бензол, толуол, диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, диоксан, ацетон, воду, этанол, изопропанол, диметилсульфоксид.
Реакцию проводят в интервале температур между комнатной и температурой кипения растворителя. Целевые продукты выделяют известными приемами.
Пример. К раствору 1,56 г 1-циклопропилметил - 4-фенил-6-хлор-3,4-дигидро-2- 1Н хиназолинона в 50 мл диоксана при i20-25°С по каплям добавляют 30 мл раствора 1,26 г перманганата калия в 30 мл воды, перемешивают 30 мин при комнатной температуре, вводят несколько капель муравьиной кислоты .
и отфильтровывают образовавшийся коричневый осадок. Фильтрат концентрируют в вакууме, остаток на фильтре растворяют в 50 мл хлороформа, промывают раствор водой, сушат над безводным сульфатом натрия и упаривают досуха в вакууме до образования бесцветных кристаллов, которые промывают смесью диэтилового и петролейного эфиров, сушат и получают 1,45 г 1-циклопропилметил4-фенил - б - хлор - 2- Н -хиназолинона, т. пл. 172,5-173,5°С.
Аналогично получают производные 2- 1Н хиназолинона формулы I, перечисленные в таблице.
