Изобретение относится к способу получения новых гетероциклических соединений сирусодо.жа1цих хилоксалинов общей формуN CH-Sпо где Н. 1 Кр - незсэвисимо друг отдруга водород, алкил, алкоксил, галоген, триф1о{)ме111л- или нитротруапа или вместе алкилендиоксил; Я о R,i независимо друг от друо тга водород или низший алкил, или их солей обладающих физиологической активностью. Известен шюсоб получения серусодер- жащих N Ы диокисей хиноксалина, например 1,4-ди-М-окиси-2, З-бис-(ацетилтиометил) Х11Н1)К(.:аяина, взаимодействием 1,4-ди-{ }- -окиси-2, (.:-( бром мети л)-хиноксалина с нат иетой солью тиоуксусиой кислоты. ИредлсЦается способ получения новых серусодержаших xnnoKcajHiHf)B общей формулы (1), заключающийся в том, что соединекие обшей формулы гдеЯ -Н имеют указанные значения, окисляют, например, кислородом воздуха. Полученные при этом смеси изомеров (рацематов) при необходимости разделяют на изомеры (рацематы) или полученные чистые рацематы на оптические антиподы, или полученные свободные соединения переводят в их соли или полученные соли в свободные соединения. Алкилы ft иК в частности, предста -ляют собой низшие алкилы, coдepжaиJиe не более 6 атомов углерода, преимущественно 1-4. Алкоксилы R R,j в первуюочередь представляют собой низшие алкоксилы, например метокси-, этхжси-, пропокси-, изопроггокси- или бу1оксигру)пн,1. Галоидами и. nR являются, например, фтор, бром или и первую очередь хлор. Алкилендиоксипы преимущественно представляют собой низшие алкилендиоксилы, например метилендиоксил, этилендиоксил или 1,3-пропи лендиоксил. Низшими алкилами В. R являются, от например, метил или этил. Реакцию окисления соединений общей формулы (П) до соответствующих соединеНИИ общей формулы (1) целесообразна проводить в мягких условиях с помощью принятых при образовании дисульфидов окислителей, например кислорода воздуха, йода, окисляющих солей (соли меди П), переки:си водорода или гипогалогенитов, например г-ипохлорита натрия. В полученные соединения можно в рамках целевых веществ вводить заместители, модифицировать соединения или отщеплять их. Указанные реакции осуществляют обыч ным способом в.присутствии или без раз- бавителей, конденсирующих средств и (или каталитических средств при пониженной, нормальной или повышенной температуре, используя при необходимости закрытый сосуд и. (или) атмосферу инертногхз газа. В зависимости от условий и от исходных веществ целевые гфодукты получают в свободном виде или в виде солей. Полученные свободные соединения с кис;п 1ми группами можно перевести обычным способом, например взаимодействием с соответствую щими основными средствами, в соли с основаниями, преимущественно в терапевтически применимые соли с основаниями, например соли с органическими аминами или металлические соли. В качестве солей металлов в первую очередь получают соли ще- лочных или щелочноземельных металлов, например натрия, калия, магния, кальция или алюминия. 11з солей свободные соединения освобождаю обычным путем, например взаимодействием с кислыми средствами. Полученные соли с кислотами можно известным путем, шпример с помощью щеJючeй или ионообмеиников, перевести в свободные соединения, из получа- юг кислотно-аддитивные соли путем введения их в реакцию с органическими или неорганическими кислотами, в частности, пригодными для терапевтическрго использования. В качестве таких кислот Hcnojoa- зуют г-алогенводородные, серные, фосфорfjiiie, азотную, хлорную, карбоновые или оулы{кэновые кислоты алифатического, алициклического, ароматического или гетероциклического ряда, например муравьиную, уксусную, пропионовую, янтарную, гликолевую, молочную, яблочную, винную, лимоннyю аскорбиновую, малеиновую, оксима,леиноБую или пирОвиноградную, фенилуксусную, бензойную, п-аминобензойную, антраниловую, П-оксибензойную, салициловую или п-аминосалипиловую, эмбоновую, метаи.сульфоновую, этансульфоновую, Оксиэтансульфоновую, этиленсульфоновую, галогенбензолсульфоновую, толуолсульфоновую, нафталинсульфоновую или сульфанильную кислоту, метионин, триптофан, лизин или аргинин Эти или другие соли можно также использовать для очистки новых соединений, например, переводом свободных соединений в их соли, изолированием их, обратным переводом в свободные соединения (имеются ввиду и соответствующие соли). Новые соединения, в зависимости от выбора исходных веществ, методов работы и количества несимметричных атомов углерода могут иметь форму оптических антиподов, рацематов или изомерных смесей (ра- цематных смесей). Полученные изомерные (рацематные) смеси можно на основании физико-химических различий составных частей общеизвестным способом разделить на оба сте.- реоизомерных (диастереомерных) чистых рацемата, например путем хроматографии и (или) фракционированной кристаллизации. Полученнные рацематы общеизвестными способами разделить на диас1-ереоизомеры, из ко-горых путем воздействия соответствующих средств можно освободить антиподы. Особенно целесообразными оптически активными кислотами являются, например, D - и L -формы винной кислоты, ди-о-голуилвинная кислота, яблочная, миндальная, камфаросульфоновая или хинная. ГГреимущественно применяемыми оптически активными основаниями являются, например бруцил, стрихнин, морфин, метиламин, сА-фенилэтиламин или их четвертичные аммониевые основания. Целесообразно изолировать более активный (менее пх ксичный) на обоих антиподов. Возможно получить чистые изомеры, рацематы или оптические антиподы, иcпoл - зуя соответствую лие исходные вещесп-ь.; и виде из чистых изомеров, рацемачов .1ли оптических антиподов.: Соеди}1ения общей формулы (II) можно исполыювать в виде их солей, в частн(эс;тл солей щелочных металлов, например натрия.
