и с аминами пли их солями формулы IV
R5NH2 где R° имеет указанное значение,
с исследующим выделением целевых иродуктов известными приемами. Ниже приведены примеры исходных соединений.
Эфиры нлидеи-р-кетокарбоиовой кислоты
Метиловый эфир 2-иитробензилиденацетуксусной кислоты, этиловый эфир 2-нитробензилиденацетуксусной кислоты, этиловый эфир З-нитробеизилиденацетуксусной кислоты, метиловый эфир З-нитробензилиденацетуксусной кислоты, изопроииловый эфир З-нитробензилиденацетуксусной кислоты, аллиловый эф|нр З-нитробеизилиденацетуксусной кислоты, пропаргйловый эфвр 3-«итробензилиденацетуксусной кислоты, (З-метоксиэтиловый эфир З-иитробензилиденацетуксусиой кислоты, циклогексиловый эфир З-нитробензилиденацетуксусной кислоты, этиловый эфир З-нитробеизилидениропиоиилуксусной кислоты, мет 1ловый эфир 2-цианбеизилиденацетуксуоной кислоты, этиловый эфир 2-цианбеизнлиденацету сусной кислоты, проииловый эфир 2-цианбенз 1лидеиацетук1су.сной кислоты, p-rt-проиоксиэтиловый эфир 2-цианбензилиденацетуксусной кислоты, метиловый эфир 4-нитробензилиденацетуксусной кислоты, метиловый эфир З-цианбензилиденацетуксусной кислоты, этиловый эфир 4-циаибензилидеиацетуксусной кислоты, грег-бутиловый эфир 3-нитро-4-хлорбеизилиденацетуксусной кислоты, этиловый эфир З-нитро-б-хлорбеизилидеиацетуксусной кислоты, метиловый эфир 3-нитро-4-метоксибеизнлиденацетуксусиой кислоты, метиловый эфир 2-иитро-4-метоксибензнлиденацетуксусной кислоты, этиловый эфир 2-циан-4-метилбенз Илиденацетуксусной кислоты, этиловый эфир 4-метилмеркаитобензилцденацетуксусной кислоты, метиловый эфир 2-метил мерка итобензмл.идена цетуксусиой кислоты, изопропиловый эфир 2 - сульфонилметилбеизилиденацетуксусной кислоты, этиловый эфир 2-сульфоиилметилбензилидеиацетуксусной кислоты, метиловый эфир (Г-нафтилиден)-ацетуксусной кислоты, этиловый эфир 2-этоксн-(1-нафтилиден)ацетуксусной кислоты, метиловый эфир 5-бром- (Г-иафтилиден) -аиетуксусной- кислоты, этиловый эфир (2-х:иколил)-метилидеиадетуксусной кислоты, метиловый эфир (8-хинолил) -метилиденацетуксусиой кислоты, этиловый эфир (1-изохинолил) - метилиденацетуксусной кислоты, пропиловый эфир (З-изохииол 1л)-метилиденацетуксусной кислоты, метиловый эфир ы-пирид и л метилиденацетуксусиой кислоты, этиловый эфир а-ииридилметилиденацетужсусной кислоты, циклогексиловый эфир а-ииридилметилиденацетуксусной кислоты, Р-ЭТОКСИЭТИЛОВЫЙ эфир (З-ииридилметилиденацетуксусиой кислоты, этиловый эфир 6-мет:ИЛ - « - ниридилметилидеиацетуксусиой кислоты, этиловый эфир 4, б-диметокси(5-пиримидил) -метилидеиацетуксусиой кислоты, этиловый эфир (2-теиил)-метилиденацетуксуоной кислоты, этиловый эфир 2-фурфурилиденацетуксусной кислоты, метиловый эфир (2-ииррил)-метилиденацетуксусной кислоты, этиловый эфир а-пиридилметилиденпропионилуксусной кислоты.
Эфиры р-кетокарбоновой кислоты Этиловый эфир формилуксусной кислоты, метиловый эфир ацетуксусной кислоты. Амины
Метиламин, этиламии, проииламии, изопропилаМИН, бутиламин, изобутнламии, бензиламин.
В качестве разбавителей могут быть иримеиены вода и все инертные органические растворители. К ним принадлежат предпочтительио спирты, такие как этанол, мета.нол, эфиры, такие как диоксан, диэтиловый эфир, или ледяная уксусная кислота, диметилформамид, диметилсульфоксид, ацетонитрил и пиридии. Температура реакции может измеияться в широких пределах, обычна температура между 20-200°С, предпочтительна температура кипения растворителя. Реакцню можно проводить при нормальном
или повышенном давлении, обычно работают при нормальном давлении.
Согласно изобретению, участвующие в реакции вещества подают приблизительно в молярных количествах. Целесообразно амин
или его соль подавать в избытке 1-2 моль.
Пример 1. В результате кипячения в течение 8 ч раствора 24,9 г метилового эфира З-нитробензилиденацетуксусной кислоты и 14,3 г этилового эфира N-метиламинокротоновой кислоты в 150 мл ледяной уксусной кислоты получают З-этиловый-5-этиловый эфир 1,2,6-триметил-4- (З-нитрофенил) -1,4-дигидро пиридин-3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 100°С (уксусный эфир - петролейный эфир).
Выход 49% теории.
Пример 2. После нагревания в течение 4 ч раствора 24,9 г метилового эфира 3-нитробензилиденацетуксусной кислоты, 14,4 г изоироиилового эфира ацетуксусной кислоты и
7,0 г метиламингидрохлорида в 150 мл пиридииа получают З-метиловый-5-изопропиловый эфир 1,2,6-триметил-4-(З-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 108-109°С (спирт). Выход 59% теории.
Пример 3. После кипячения в течение 6 ч раствора 26,3 г этилового эфира З-нитробеизилиденацетуксусной кислоты, 14,2 г аллилового эфира ацетуксусной кислоты и 7,0 г метиламингидрохлорида в 200 мл пиридина
получают З-этиловый-5-аллиловый эфир 1,2,6трг1метил-4-(3-иитрофенил)-1,4-днгидропири дии-3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 65°С (эфир - иетролейный эфир). Выход 38% теоР П р и мер 4. После кииячения в течение
4 ч раствора 24,3 г этилового эфира 2-цианбензилиденацетуксусной кислоты, 11,6 г 1 етплового эфира ацетуксусной кислоты и 7,0 г метиламингидрохлорида в 100 мл пиридина получают З-метиловый-5-этиловый эфир 1,2,6
