34
где R - водород или алкил с числом ато-метиловый эфир 2-нитробензилиденацетомов углерода от 1 до 4,уксусной,
R -алкильный или бензильный радикал,2-иитробензилиденацетилацетон,
или R и R вместе с атомом азота образуютэтиловый эфир 2-азидобензилиденацетоук4-7-членное кольцо, которое может быть пре- 5сусной,
рваио атомом кислорода или серы, или NH-иропаргиловый эфир З-нитробензилиденацеили N-алкильными группами;тоуксусной,
R- - насыщенный или ненасыщенный, нераз-аллиловый эфир З-нитробеизилиденацетоветвленный или разветвленный углеводород-уксусной,
ный радикал с числом атомов углерода до 6; Юр-метоксиэтиловый эфир З-нитробензилиденR - насыщенный или ненасыщенный, нераз-ацетоуксусной,
ветвленный, разветвленный или циклическийР-ЭТОКСИЭТИЛОВЫЙ эфир З-нитробензилиденуглеводородный или арильный радикал, кото-ацетоуксусной,
рый может содержать 1-3 одинаковых илиизопропиловый эфир З-нит.робензилиденацеразличных заместителя, выбранные из груип 15тоуксусной,
алкил, алкокси, азидо, галоид, циано, нитро,З-нитробензилиденацетилацетон,
трифторметил, карбалкокси или 5О„-алкил4-нитробензилиденацетилацетон,
, или нафтильный, хинолильный, изо-|3-пропоксиэтиловый эфир 4-нитробензилихинолильный, пиридильный, ниримидильный,денацетоуксусной,
тиснильный, фурильный или ииррильный ра- 20я-пропиловый эфир 4-нитробензилиденацедикалы, которые могут быть замещены алки-тоуксусной,
лом, алкоксн- или галоидом;метиловый эфир З-нитро-б-хлорбензилиденR- - неразветвленный или разветвленныйацетоуксусной,
алкильный радикал, или неразветвленный, раз-метиловый эфир 2-цианбензилиденацетоукветвленный или циклический алкокси-, алкено- 25сусной,
кси- или алкиноксирадикал, который в цепиэтиловый эфир 2-цианбензилиденпропионилможет быть прерван одним или двумя атома-уксусной,
ми кислорода, или амино-, моно- или диалкил-метиловый эфир З-цианбензилиденацетоукаминогрупиа;сусной,
R - водород, алкильный или фенильный ра- 303-нитро-4-хлорбензилиденацетилацетон,
дикал,метиловый эфир 3-нитро-4-хлорбензилидензаключающийся в том, что а ,|3-ненасыщенноеацетоуксусной,
диоксосоединение формулы IIметиловый эфир 3-нитро-4-хлорбензилиден iQ;g5 35метиловый эфир 2-нитро-4-метоксибензили4Hr(j/ П.денацетоуксусной,
dOR этиловый эфир 2-циан-4-метилбензилиденпе R4 R5 и R6 имеют указанные выще зна-этиловый эфир 2-азидобензилиденацетоукчения сусной,
подвергают взаимодействию с эфиром N-ал-З-азидобензилиденацетилацетон,
кил-3,3-диаминоакриловой кислоты форму-изопропиловый эфир 2-метилмеркаптобен j j JJJзилиденацетоуксуснои,
П 45лиденацетоуксусной,
,.д2 ti dHClOOR Шэтиловый эфир 2-сульфинилметилбензили( ,денацетоуксусной,
-R аллиловый эфир 2-сульфонилметилбензилигде R R и R имеют указанные выще зна- 50этиловый эфир 4-сульфонилметилбензиличения,денацетоуксусной,
в среде инертного органического растворителяметиловый эфир (1-нафтилиден)-ацетоукири температуре от 20 до 200°С.сусной.
Новые 2-алкиламинодигидропиридины фор-этиловый эфир (Г-нaфтилидeн)-aцeтoyкcycмyлы I получают по предлагаемому способу с 55ной, хорощим выходом и высокой чистотой.этиловый эфир (2-нафтилиден) -ацетоуксусВ качестве исходных а ,р-ненасыщенных ди-ной,
оксосоединений можно использовать эфирыэтиловый эфир (2-этокси-1-нафтилиден)ацетоуксусных кислот:ацетоуксусной,
метиловый эфир бензилиденацетоуксусной 60этиловый эфир (2-метокси-Г-нафтилиден)кислоты,ацетоуксусной,
метиловый эфир этилиденацетоуксусной кис-метиловый эфир (5-бром-Г-нафтилиден)лоты,ацетоуксусной,
метиловый эфир изопропилиденацетоуксус-метиловый эфир (2-хинолил)-метилиденаценой, . 65тоуксусной,
ацетоуксусной,
ацетоуксусной,
изопропиловый эфир 2-метилмеркаптобензиденметилацетоуксусной,
метиловый эфир (З-хинолил) -метплиденацетоуксусной,
метиловый эфир (4-хинолил)-метилидеиацетоуксусной,
этиловый эфир (8-хинолил)-метилиденацетоуксусной,
метиловый эфир (Г-изохинолил)-метилиденацетоуксусной,
метиловый эфир (З-изохинолил)-метилиденацетоуксусной,
метиловый эфир а-пиридилметилиденацетоуксусиой,
этиловый эфир а-пиридилметилиденацетоуксусной,
аллиловый эфир (Х-пиридилметилидеиацетоуксусной,
циклогексиловый эфир а-пиридилметилиденацетоуксусной,
|3-метоксиэтиловый эфир р-пиридилметилидеиацетоуксусной,
метиловый эфир Пиридилметилиденацетоуксусной,
этиловый эфир б-метил-а-пиридилметилиденацетоуксусной,
этиловый эфир (4,6-диметокси-5-пиримидил)-метилиденацетоуксусной,
этиловый эфир (2-тиенил)-метилидеиацетоуксусной,
аллиловый эфир {2-фурил)-метилидеиацетоуксусной,
метиловый эфир (2-иир1рил)-метилиденацетоуксусной,
этиловый эфир З-нитробензилиденпропионилуксусной,
этиловый эфир а-пиридилметилиденпроиионилуксусной,
метиловый эфир а-ииридилметилиденпропионилуксусной,
к-пиридилметил идеи ацетил ацетон,
этиловый эфир 2-, 3- или 4-метоксибензилиденацетоуксусной,
2-, 3- или 4-метоксибензилиденацетилацетон,
аллиловый эфир 2-метоксибензилидеиацетоуксусной,
пропаргиловый эфир 2-метоксибензилиденацетоуксусиой,
р-метоксиэтиловый эфир 2-метоксибензилиденацетоуксусиой,
этиловый эфир 2-изопроиоксибензилидеиацетоуксусной,
метиловый эфир З-бутоксибензилиденацетоуксусной,
аллиловый эфир 3-, 4-, 5-триметоксибензилидеиацетоуксусиой,
метиловый эфир 2-метилбензилиденпропионилуксусиой,
этиловый эфир 2-, 3- или 4-метилбеизилиденацетоуксусной,
р-метоксиэтиловый эфир 2-метилбензилидеиацетоуксусной,
р-пропоксиэтиловый эфир 2-метилбензилиденацетоуксусной,
-метилбеизилиденацетил ацетон,
этиловый эфир 3,4-д 1метокси-5-бромбен311 лидеиацетоуксу свой,
этиловый эфир 2-, 3- или 4-.лор(бром, фтор)бензилиденацетоуксусной, метиловый эфир 2-фторбензилиденацетоуксусной,
З-хлорбензилиден ацетил ацетон,
этиловый эфир З-хлорбензилиденпроииоиилуксусной,
этиловый эфир З-хлорбензилиденацетоуксусной,
аллиловый эфир 2-хлорбензилиденацетоуксусной,
изопроииловый эфир 2-, 3- или 4- трифторметилбензилиденацетоуксусной,
метиловый эфир З-трифторметилбензллиденацетоуксусной,
этиловый эфир 2-карбэтоксибензилиденацетоуксусной,
метиловый эфир З-карбоксиметилбензилиденацетоуксусной,
изоиропиловый эфир 4-карбокспизоп ропилбензилиденацетоуксусной,
метиловый эфир 4-карбоксиметилбеизилиденацетоуксусиой кислоты.
В качестве примеров можно назвать эфиры N-aлкил-3,3-диaмииoaкpилoвoй кислоты: этиловый 3-метиламино-, метиловый эфир
3-диметиламиио-, этиловый эфир 3-диметиламино-, бутиловый эфир 3-диметиламино-, изопропиловый эфир 3-беизиламино-, этиловый эфир 3-изоироииламино-, метиловый эфир 3-этилметиламино-, этиловый эфир З-Н-иирроЛИДИНО-, пропиловый эфир З-Ы-пирролидино-, изопропиловый эфир З-Ы-пирролидино-, этиловый эфир З-М-пиперидино-, этиловый эфир 3К-(Ы-метилпиперазино)-, этиловый эфир 3-Nморфолино-, метиловый эфир 3-К1-тиаморфолино-, этиловый эфир З-Ы-иергидроазепиио-, этиловый эфир 3-5ч-пирролидино-3-амииоакриловой кислоты.
Эфиры КТ-алкил-3,3-диаминоакриловой кислоты формулы III могут быть применены либо в свободном виде, либо в виде их солей (например, в виде гидрогалоидов). Из солей их освобождают при помощи оснований, например, с помощью алкоголятов И1елочных металлов.
В качестве растворителей для предлагаемой реакции можно применять все инертные органические растворители. Предпочтительно спирты, например метанол, этанол, пропанол, простые эфиры, например диоксан, диэтиловый эфир или ледяную уксусную кислоту, пиридин, диметилформамид, диметилсульфоксид или ацетонитрил.
Температура реакции может колебаться з широких пределах, обычно от 20 до 250°С, предпочтительно при температуре кипения растворителя.
Реакцию можно проводить как при нормальном, так и при повышенном давлении, Обычно работают при нормальном давлении.
При проведении предлагаемого способа компоненты реакции применяют в молярных соотношениях.
Пример I. В результате двухчасового кипячения раствора 13,2 г этилового эфира 3нитробензилиденацетоуксусиой кислоты и 9,9 г этилового эфира З-Ы-пиперидино-З-аминоакриловой кислоты в 100 мл этанола получают диэтиловый эфир 2-пиперидино-6-метил-4-(3 нитрофенил)-4,5-дигидропиридин -3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 80°С (эфир). Выход 68% от теории.
Пример 2. В результате кипячения в течение 2 час раствора 12,5 г метилового эфира З-нитробензилиденацетоуксусной кислоты и 9,2 г этилового эфира З-М-пирролидиноаминоакриловой кислоты в 100 мл этанола получают З-этиловый-5-метиловый эфир 2-пирролидино-6-метил-4-(3-нитрофенил) - 4,5-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 103°С (изопропанол-эфир). Выход 74% от теории.
Пример 3. В результате кипячения в течение 2 час раствора 12,5 г метилового эфира 2-нитробензилиденацетоуксусной кислоты и 9,2 г этилового эфира З-М-пирролидино-З-аминоакриловой кислоты в 80 мл этанола получают З-этиловый-5-метиловый эфир 2-пирролидино-6-метил-4-(2-нитрофенил) - 4,5-дигидропирндин-3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 132°С (этилацетат-петролейный эфир). Выход 53% от теории.
Пример 4. В результате кипячения в течение 2 час раствора 13,9 г изопропилового эфира З-нитробензилиденацетоуксусной кислоты и 9,2 г этилового эфира З-М-пирролидино-Заминоак|риловой кислоты в 80 мл этанола получают 3-этиловый -5-изопропиловый эфир 2пирролидино-6-метил-4 - (З-нитрофенил) - 4,5дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 105°С (изопропанол-эфир). Выход 64% от теории.
Пример 5. В результате кипячения в течение 2 час раствора 13,6 г пропаргилового эфира 3-нит1робензилиденацетоуксусной кислоты и 9,9 г этилового эфира З-Ы-пиперидино-Заминоакриловой кислоты в 100 мл этанола получают З-этиловый-5-пропаргиловый эфир 2пиперидино-6-метил-4-(З-нитрофенил) - 4,5-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 121°С (изопропанол). Выход 77% от теории.
Пример 6. В результате нагрева в течение 2 час pacTBOipa 12,5 г метилового эфира 3-нитробензилидеиацетоуксусной кислоты и 10,6 г этилового эфира З-Ы-пергидроазепино-Заминоакриловой кислоты в 100 мл этанола получают З-этиловый-5-метиловый эфир 2-пергидроазепино-6-метил-4-(3-нитрофенил) - 4,5дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 111°С (эфир). Выход 76% от теории.
Пример 7. В результате двухчасового кипячения раствора 12,2 г этилового эфира 2цианбензилиденацетоуксуспой к.ислоты и 9,9 г этилового эфира З-К-пиперидино-З-ампноакриловой кислоты в 100 мл этанола получают диэтиловый эфир 2-пиперидино-6-метил-4-(2-цианфенил)-4,5-дигидропиридин-3,5 - дикарбоновой кислоты с т. нл. 103°С (изопропанол). Выход 58% от теории.
Пример 8. В результате кипячения в течение 2 час раствора 12,2 г этилового эфира 2-цианбензилиденацетоуксусной кислоты и 9,2 г этилового эфира З-Ы-пирролидино-З-аминоакриловой кислоты в 100 мл этанола получают диэтиловый эфир 2-пирролидино-6-метил4-(2-цианфенил)-4,5-дигидроииридин - 3,5-дикарбоновой кислоты с т. нл. 115°С (изопропанол). Выход 67% от теории.
Пример 9. В результате нагрева в тече ние 2 час раствора 11,6 г этилового эфира 2метилбензилиденацетоуксусной кислоты и 9,9 г этилового эфира З-М-пиперидино-З-аминоакриловой кислоты в 100 мл этанола получают диэтиловый эфир 2-пиперидино-6-метил-4 - (2толил)-4,5-дигидропиридин - 3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 60°С (эфир-нетролейный эфир). Выход 47% от теории.
Пример 10. В результате кипячения в течение 2 час раствора 12,4 г этилового эфира 2-метоксибензилиденацетоуксусной кислоты и 9,2 г этилового эфира З-М-пирролидино-З-аминоакриловой кислоты в 100 мл этанола получают диэтиловый эфир 2-нирролидино-6-метил-4-(2-метоксифенил)-4,5 - дигидропиридин3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 74°С (эфир). Выход 61 % от теории.
Пример 11. В результате нагрева в течение 2 час раствора 12,6 г этилового эфира 2хлорбензилиденацетоуксусной кислоты и 9,2 г этилового эфира З-Ы-пирролидино-З-аминоакрнловой кислоты в 100 мл этанола получаю диэтиловый эфир 2-пирролидино-6-метил-4-(2хлорфенил)-4,5-дигидропирндин - 3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 81°С (эфир-петролечный эфир). Выход 53% от теории.
Пример 12. В результате кипячения в т: чение 2 час раствора 14,3 г этилового эфира 2-трифторметилбензилиденацетоуксусной кислоты и 9,2 г этилового эфира З-Ы-пирролидино-3-аминоакриловой кислоты в 100 мл этанола получают дяэтиловый эфир 2-пирролидино6-метил-4-(2-трифторметилфенил) - 4,5-дигидропнридин-3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 98°С (эфир-петролейный эфир). Выход 61% от теории.
Пример 13. В результате кипячения в течение 2 час раствора 14,3 г этилового эфира 2-трифторметилбензилиденацетоуксусной кислоты и 9,9 г этилового эфира 3-1Ч-пиперндино3-амииоакрило1вой кислоты в 80 мл этанола получают диэтиловый эфир 2-пиперидино-6-1 гетил-4-(2-трифторметилфенил)-4,5 - дигидропиридин-3,5-дикарбоиовой кислоты с т. пл. 80°С (эфир-петролейный эфир). Выход 81% от теории.
Пример 14. В результате кипячения в течение 2 час раствора 13,2 г этилового эфира 4-метилмеркаптобензилиденацетоуксусной кислоты и 9,9 г этилового афира З-К-пиперидипо3-аминоакриловой кислоты в 80 мл этанола получают Диэтиловы11 эфмр 2-пгшерилино-бмет11л-4- (4-мет11Лмеркаптофенил) - 4,5-днгидропиридин-3,5-дикарбонозой кислоты с т. пл. 100°С (изопропанол-петролейный эфир. Выход 54% от теории. Пример 15. В результате кипячения в течение 2 час раствора 13,2 г этилового эфира З-нитробензилиденацетоуксусной кислоты и 8,2 г этилового эфира 3-амино-3-Ы,Х-диметиламиноакриловой кислоты в 100 мл этанола получают диэтиловый эфир 2-Ы,-диметиламино-6-метил-4-(3-нитрофенил) - 4.5-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 7G°C (этилацетат-петролейный эфир). Выход 7б°;о от теории. Пример 16. В результате кипячения в течение 2 час раствора 12,6 г этилового эфира З-хлорбензилиденацетоуксусной кислоты и 8,2 г этилового эфира 3-aминo-3-N,N-димeтГlЛаминоакриловой кислоты в 100 мл этанола получают диэтиловый эфир 2-ЫЛ-диметиламино-6-метил-4-(3-хлорфенил) - 4,5 - днгидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 79°С (нзопропанол). Выход 59% от теории. Пример 17. В результате кипячения в течение 2 час раствора 14,3 г этилового эфира 2-трифторметилбензилиденацетоуксусной кислоты и 8,2 г этилового эфира 3-aMHHo-3-N,Nдиметиламиноакриловой кислоты в 100 мл этанола получают диэтиловый эфир 2-N,N-димeтиламино-6-метил-4- (2 - трифторметилфенил) 4,5-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 87°С (изопропанол). Выход 62% от теории. Пример 18. В результате кипячения в течение 2 час раствора 12,2 г этилового эфира 2-циа}1бензилиденацетоуксусной кислоты и 8,2 г этилового эфира 3-амино-3-К,К-диметиламиноакриловой кислоты в 100 мл этанола получают диэтиловый эфир 2-.Ы,Ы-диметиламино6-метил-4-{2-цианфепИл) - 4,5 - дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 129°С (изопропанол). Выход 56% от теории. Пример 19. В результате кипячения в течение 2 час раствора 12,5 г метилового эфира З-нитробензилиденацетоуксусной кислоты и 8,2 г этилового эфира 3-амино-3- Н-диметиламияоакриловой кислоты в 100 мл этанола получают З-этиловый-5-метиловый эфир 2-N,Nдиметиламино-6-метил-4-(3-нитрофенил) - 4,5дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 95°С (изопропанол). Выход 54% от теории. Пример 20. В результате кипячения в течение 2 час раствора 7,8 г этилового эфира этилиденацетоуксусной кислоты и 9,2 г этилового эфира 3-N-пиppoлидинo-3-aминoaкpилoвой кислоты в 100 мл этанола и перегонки остатка получают диэтиловый эфир 2-пирролидпно-4,6-диметил-4,5-дигидропиридин - 3,5-дикарбоновой кислоты с т. кип. 199-204°С (1,5 мм рт. ст.). Выход 42% от теории. Пример 21. В результате кипячения в течение 2 час раствора 14,3 г этилового эфира 2-трифторметилбензнлиденацетоуксусной кислоты и 9,9 г изопропилового эфира З-К-пирролидино-3-аминоакриловой кислоты в 100 мл получают З-изонропиловый-5-этпловый эфир 2пирролидино - 6-метил-4- (2-тр 1фторметилфенил)-4,5-дигидропиридин - 3.5 - дикарбоновой кислоты с т. пл. 102°С (этанол). Выход 55% ОТ теории. Пример 22. В результате кипячен :я в течение 2 час раствора 12,5 г метиловоп эфира З-нитробензилиденацетоуксусной кнс.оты и 9,9 г изопропилового эфира 3-N-nnippoтидино3-аминоакриловой кислоты в 100 мл птанола получают З-изопропиловый-5-метиловыл эфир 2-пнрролидино-6-метил - 4 - (З-нитрофенил)4,5-дигидропнридин-3,5-дикарбоновой г.ислоты с т. пл. 140°С (этанол). Выход 64% от теории. Пример 23. В результате кипячен:1я в течение 2 час раствора 12,5 г метилового эфира З-нитробензнлиденацетоуксусной кислоты и 10,6 г изопропилового эфира З- -пнпе-риднно3-аминоакриловой кислоты в 100 мл этанола получают З-изопропиловый-5-метиловый эфир 2-пиперидино-6-метил-4-(3-нитрофенил) - 4,5дигидропиридин-3.5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 112°С (этанол). Выход 59% от теории. Пример 24. В результате кипяченля в теченне 2 час раствора 13,4 г этилового эфира 1-нафтилиденацетоуксусной кислоты и 9,2 г этилового эфира З-Х-пирролидино-З-аминоакриловой кислоты в 100 мл этанола получают диэтиловый эфнр 2-пнрролидино-6-метил-4-(Гнафтил)-4.5-днгндропиридин-3.5 - дикярбоно3oii кнслоты с т. пл. 121°С (этанол). Выход 52% от теории. П р н м е р 25. В результате 1агрева в течение 2 час pacTBoi a 14.5 г этилового 3этокснкарбснилбепзилидснадетоуксусной кислоты и 8.2 г этилового эфира 3-aMHHn-3-N,Nдиметилампноакриловой кислоты с 100 мл этанола получают диэтиловый эфир 2- -диметила лино-6-метнл-4 - (3 - этокснкарбонилфенил)-4,5-дигидропиридин - 3,5 - дикарбоновой кислоты в виде масла. Выход 42% от теории. Пример 26. В результате кипячения в течение 2 час раствора 11.6 г этилового эфира 2-метилбензилиденацетоуксусной кислоты и 8,2 г этилового эфира 3-ампно-3- -,-диметиламиноакриловой кнслоты в 100 мл этанола получают днэтиловый эфир ,-диметиламино-6-метил-4-(2-толил)-4.5 - дигидропиридин3,5-днкарбонозой кислоты с т. нл. 88°С (изопронанол). Выход 67% от теории. Пример 27. В результате кинячения в течение 2 час раствора 10,9 г этилового эфира бензилнденацетоуксусной кнслоты и 9.2 г этилевого эфира 3-К-пиррол1 ДИНо-3-аминоакриловой кислоты в 100 мл этанола и перегонки остатка получают диэтиловый эфир 2-пирролидино-6-метнл-4-фсн 1Л-4,5- дигидропирнднн-3,5дикарбоновой кислоты с т. пл. 57°С (лигроин). Выход 47% от теории. Предмет изобретения Способ ползчения 2-алкиламинодигидропирндинов формулы I И R ri.dOOR5 K5Q(t p5(wi К UI „2 г/ ,- / р6 ч хг N N N: аЪ где R - водород или алкил с числом атоMOB углерода от 1 до 4; R - алкил с числом атомов углевода от 1 до 4 или бензил или R и R вместе с атомом азота образуют 4-7-членное кольцо, которое может быть прервано атомами кислорода или серы, или NH- или N-алкильными группами; R - насыщенный или ненасыщенный, неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал с числом атомов углерода до 6; R - насыщенный или ненасыщенный, неразветвленный, разветвленный или циклический углеводородный радикал с числом атомов углерода до 6 или арильный радикал, в частности фенил, который может содержать 1-3 одинаковых или различных заместителя, выбранные из групп алкил, алкокси, каждый с числом атомов углерода от 1 до 4, азидо, галоид, в частности хлор, бром, циано, иитро, трифторметил, карбалкокси с числом атомов углерода от 1 до 4 в алкильной группе, или 50„-алкил, где , а алкильная группа содержит 1-4 атома Зглерода, или пафтильный, хинолильный, изохинолпльный, пиридильный, пири)мидильный, тиенильный, фурильный или пиррильный радикал, который может быть замещен алкилом или алкоксилом, каждый с числом атомов углерода от 1 до 4, или галоидом, в частности хлором или бромом; R - неразветвленный или разветвленный алкил с числом атомов углерода от 1 до 4, или неразветвленный, разветвленный или циклический алкокси-, алкенокси- или алкиноксирадикал с числом атомов углерода до 6 в алкильной части, который в цепи может быть прерван одним или двумя атомами кислорода, или амино-, моно- или диалкиламинопруппа; R - водород, алкил с числом атомов углерода от 1 до 4, или фенил, отличающийся тем, что а,р-ненасыщенное диоксосоединение формулы II где R, R и R имеют указанные выще значения, подвергают взаимодействию с эфиром N-алкил-3,3-диаминоакриловой кислоты формулы III V(. ,К2 CiiCOOR5 111 где R R и имеют указанные выше значения, в среде инертного органического растворителя при температуре 20-200°С с последующим выделением целевого продукта известными приемами.
