- , .-/ЗЧ-БГ, . ,ьш.„ Л
К
Предлагаемый способ дает возможность получать новые сульфамидные соединения с выходом 75-80% из сравнительно доступных продуктов. Строение полученных соединений подтверждается спектральными данными. Синтезированные соединения прошли испытания на антимикробную активность.
Испытанные соединения обладают слабо подавляющим действием на рост и развитие сапрофитных, условно патогенных для растений бактерий, а на развитие грибов, которые патогенны для человека и растений, оказывают более сильное подавляющее действие.
Пример. Синтез 12-сульфохлорида метилдегидроабиетата.
1,2 г (2,5 моля) натриевой соли 12-сульфометилдегидроабиетата нагревают с 0,31 г (1,2 моля) PCla при температуре 170-175°С в течение 4 ч. Полученный сплав растирают в ступке, добавляют 30 мл воды и 70 мл хлороформа, после чего нагревают на водяной бане до кипения. Хлороформный слой отделяют, фильтруют и тщательно промывают водой. После высушивания и отгонки хлороформа получают 0,8 г (72%) 12-сульфохлорида метилдегидроабиетата, т. пл. 164-165° (из водного спирта).
Получение сульфамидов
К раствору 0,02 моля амина в 15 мл сухого пиридина при энергичном перемешивании добавляют небольшими порциями раствор 0,02 моля сульфохлорида в 10 мл пиридина и кипятят в течение 15-20 ч. Для выделения продукта реакционную смесь обрабатывают небольшим количеством воды, затем 10%-ной соляной кислотой до исчезновения запаха пиридина. Выделившийся сульфамид фильтруют, промывают водой, сушат и кристаллизуют из водного спирта. Свойства и выход полученных сульфамидов приведены в таблице.
Предмет изобретения
Способ получения амидов 12-сульфометилдегидроабиетиновой кислоты, отличающийся тем, что 12-сульфохлорид метилдегидроабиетата подвергают взаимодействию с амином в среде сухого пиридина при кипении реакционной массы с последующим выделением целевого продукта известными приемами.
