Изобретение касеется способа получения новых проиэ оаных имидазола, обладающих ценными фармакологическими свойствами, в частности производных имидазола обшей формулы Т «. в которой . - низший алкил, циклоал- кил или фенил, замешенный в соответству- юшем случае галогеном, низшим алкилом или низшей алкоксигруппой, одна из групп ft о замешенный в соответствующем случае галогеном, низшим алкилом, окси-, низшей алкоксигруппой, низшей алкилтиогруппой или низшим алкидсульфонилом, а вторая - шестичленный rsтероароматический остаток с 1-2 кольце- вы ми атомами азота, а также их N -окисей или солей. Применение известной реакции пестроеия имидазольного цикла позволяет синтеировать новые активные соединения. Соединение формулы 1 получают обраоткой амида обшеГ; формулы U Rg-co СО-RI R,-CH -NH К „ имеют приведен- 1 ные значения, аммиаком с выведением целевого продукта в свободном виде или переводом в N -окись или в соль известными приемами. Аммиак преимушествен-о применяк1Т в виде аммон1 евой соли карбоновой киспоть или амида карбоновой кислоты. Реакнню осуществляют при повышенной температуре. Исходные вещества формулы И южнo получить, например, ацил-рованиом 2-йм1 но-1-окосо 1- R о ,,-этана галогенангидридами, HanpsiMep хлорангидридами карбоноБЫх кислот или соответствующими ангидридами. . Полученное соединение можно перевести в fl -окись известным приеглом, в ча. стности обработкой W -«окисляющим средством, например перекисью водорода или подходтцей надкислотой, например надуксусной, или бенэолнамкарбоновой кислотой, такой как надбензойная кислота, 3-хлор -надбензойной кислотой или мононадфталевой кислотой НИИ органической надсульфокислотой. Полученную А/ -окись можно перевести в соединение формулы I восстаноБпением, в частности обработкой водородом в присутствии катализатора, например никеля Ренея, причем в качестве растворителя применяют, например, низишй алка- НОЛ, в особенности метанол или этанол, ,. или применяемым для восстановления N - юкисей химическим восстановителем, напри мер алюмогидридом лития, трихлоридом фосфора или гидрос;ульфитом натрия. Последний можно применять и в виде гидрата, например диг-игфата. Согласно предлагаемому способу применяют исходные Естества и в виде солей Получаемые по предлагаемому способу соединения обшей формулы I и их N окиси можно перевести при необходимости известным приемом в их соли, например в ккслотно-аддити)эные соли с неорганическими или органическими кислотами. Подходящими для этого являются прежде всего такие кислоты, как хлористоводород иая, бромистоводородная, серная, фосфорная, метансульфокислота, этансульфокисло- та, j3 -окси-этаксульфокислота, а также уксусная, яблочная, винная, лимонная, молочная, щавелевая, янтарная, фумаровая, малеиновая, бензойная, салициловая, фенил уксусная, миндальная или эмбоновая кисло ты. Кислотно-аддитивные соли можно по.лучать известным приемом, например обработкой кислотой в присутствии подходящего растворителя. Пример 1. 5,6 г (о,02 О моля) N ;i. f й -{3-пкридилкарбоиия)-бензил пиваламида и 13,1 г (0,17 моля) ацетата аммония в 60 мл ледяной уксусной кислоты в течение 14 час кипятят с обратным холодильником, Затем коричневый раствор выливают в 120 мл концентрированного аммиака и 120 г льда и экстрагируют этилацетатом. Органическую фазу отделяют, промывают насыщенным раствором .х .арида натрия до нейтрального состояния, высушивают над сульфатом нат рия и выпаривают. Остаток кристаллизу- 4 ют из этилацетата, причем получают 2- p&T-6yrvin-4(5)()-(3-пиридил)-имидазол, т.пл. 188-189°С. Аналогичным путем получают из N - СЛ(3-пиридилкарбонил)-4-метокснбензил1 пиваламида с aцeтaтo( аммония 2-трет - бутил-4(5)-1 И -метоксифенил)-5(4)-(3пириаил)имидазол, т.пл. 202-204 41: (из толуола) и из N - -(З-пиридилкарбонил)-4-метоксибензил - j, хлорбензамида с ацетатом аммония 2-( К- хлорфенил)-4(5)-( Н. -метоксифенил)-5((З-пиридил)-имидазол, т.пл. 20О-2ОЗ°С. Пример 2. К раствору 27,8 г (0,10 моля) 2-трет-бутил-4(5 -фенил-5 (4)- (З-пиридил)-имидазола в 90О.мл ацетона прибавляют при 2О-2. 9,61 г (6,5 мл, 0,10 моля) метансульфокислоты и затем перемешивают приблизительно 15 час. Белые кристаллы фильтруют на нутче. После перекристаллизации из этанола - простого эфира полученный 3-трет.-бутил4( 5)-фекил-5(4 j-( 3-пиридил)-имидазолметасульфонат плавится при 238-2-lO C. Предмет изобретения 1. Способ получения производных ими- дазола обшей формульл i Y i° г,-11-S , в которой ft - низший влкил, пиклоалкил или фенил, замешенный п соответствующем случае галогеном, низшим алкилом или низшей алкоксигруппой, одна из групп R и R о фенил, замешенный в соответствующем случае галогеном, низшим ал- килом, окси-, низшей алкоксигруппой, низшей алкилтиогруппой или низшим алкилсульфонилом, а вторая - шестичленный гетероа- роматический остаток с 1 или 2 кольцевыми атомами азота, а также их N -окисей или солей, отличаю щ и и с я тем,что обрабатывают амид обшей формулы || где Р. j, В имеют приведенные значения, аммиаком, с выделением целевого продукта в свободном виде или переводом по- 489 лученного с« динения в N -окись или в соль известными приемами. 2. Способ по п. 1, отличающийс я тем, что аммиак применяют в внае аммониевой соли органической карбоновой кислоты или амида карбоновой кислоты. Конвенционный приоритет по признакам: 11.О5.71 при и ч - алкил, циклоалкил, содержащий максимально 6 атомов углерода или фенил, незамещенный или замещенный фтором, хлором или бромом, метилом, этилом, метоксн-или этоксигруппой; Й - фенил, незамеи енный или заме щенный хлором, метилом, г-токси-, этокси-, I метилтио-, этнятногруппой метилсульфони- лом,этнлсульфокилом или оксигруттой; g „ - пиридин, пиразин; 22.03.72 при R. - низший алкил, 1циклоалкил, фепил, замещенный в соответ ствуюшем случае галогеном, низшим апкилом или низшей алкоксигруппой; И „ - фенил. одна из групп и „ и замешенный в соответствующем случав галогеном, низшим алкилом, окси-, ниэшей алкоксигруппой, низшей алкилтиогруппой и низщим алкилсупьфонилом, а другая шестичленный г. тероароматическнй с 1-2 кольцевыми атомами азота, f1
