Этиловый эфир п-толилсульфонилпировиноградной кислоты,проявляющий анальгетическую активность Советский патент 1976 года по МПК C07C317/46 A61K31/255 A61P29/02 

кую акгивносгь, благодаря чему могу г ,ча- йги применение в фармакологической промышленности. Хотя препарат и уступает широко известному амидопирину, однако его анальгегическая активность достаточно высокая.

Пример, Этиловый эфир п-толилсульфонилпнройиноградной кислоты.

Смесь 17 г (ОД моль) мегил-п-толнл- сульфона, 14,5 г (ОД моль) диэгнлоксалата и 2,4 г (О,1 моль) гидрида натрия в 80 мл сухого бензола нагревают до начала выделения водорода, после чего оставляют стоять при комнатной темдературе 0,5 час. Выпавший осадок отсасывают, промываю-т эфиром, добавляют воду, затем смесь подкисляют 20%--ной серной кислотой до рН / 1-2 и экстрагируют эфиром. Эфирный слой промывают водой, сушат, удаляю-т растворитель и получают 19 г (76%) этилового эфира п-толилсульфонилпировннсградной кислоты, ТоПЛ. 71-72 С (из эфира). Найдено, %: .Sll,71.

Cja, Н 24.5 5Вычислено, %: S 11,75.

В ИК спектрах присутствует полоса в области 1740 см} характерная для кетонного карбонила, а также полосы сульфогруппы в области 1160 и 1320 см .

Исследования биологического действия этилового эфира п-толилсульфонилпировино- градной кислоты показали, что он проявляет достаточно высокую анальгетическую активность и является малотоксичным соединением (его превышает 1000 мг/кг).

Результаты испытания, подтверждающие анальгетическое действие соединения обшей формулы 1, представлены в таблице.

513028

78

Формула изобретения/ О

Этиловый эфир п-толилсульфониллнгюви- хЧ У/ fi г. -OGjiHy

ноградной кислоты формулыvi--г Яп П

1д проявляющий анальгетическую активность