Описываемый в соответствии с изобретением способ заключается в том, что соединение формулы II
aik,-S-alko-0
О-СНо-В
где В - группа формулы
ОН
I -СИ-С -1,-NHj
или группа формулы
-сн-га
о NH
ч/. где alk, alk2 и X имеют указанное выше зна- 25 чение, подвергают взаимодействию с соединением формулы R-L, где R имеет указанное выше значение- и L означает реакцнонноспособную этерифицированную в сложный эфир гидроксильную группу.30 Реакционноспособная, этерифицированная в сложный эфир гидроксильная группа представляет собой этерифицированную сильной органической или неорганической кислотой, например хлористоводородной бромистово- 35 дородной, серной или сильной ароматической сульфокислотой гидроксильную группу. Процесс предпочтительно проводить в присутствии конденсирующего агента основного характера или избытка амина. Предпочтительными 40 конденсирующими агентами являются алкоголяты щелочного металла, в частности алкоголяты натрия или калия, или же карбонаты щелочного металла, как например карбонат натрия или калия.45 Целевые продукты выделяют известными способами в виде основания или соли, в виде рацемата или оптически-активного антипода. Можно получить основные, нейтральные или смешанные соли, геми-, моно-, сескви- или полигидраты. Рацемические смеси можно разделять по известным приемам на оба стереоизомерных чистых рацемата, например, путем хроматографии и/или фракционированной кристаллизации.55 Пример. Раствор 5,1 г 1-амино-2-окси-3 4-(2-метилтиоэтокси)-фенокси - пропана и 5,2 г изопропиламина в 100 мл этанола нагревают после прибавления 10 г карбоната калия в течение 10 ч до 120°С в качалочном ав- 60 токлаве. Затем реакционную смесь испаряют в вакууме и остаток распределяют между 100 мл воды и 200 мл этилацетата. Остающееся после высущивания и упаривания органической фазы масло дестиллируют в трубке с ша- 65
ровым расширением в высоком вакууме. Переходящую при 150-160°С/0,04 торр фракцию нейтрализуют 2 н. соляной кислотой, упаривают и кристаллизуют из бутанола, причем получают 1 - 4- (2-метилтноэтокси) -фенокси -2окси-3-изопропиламинопропан в виде гидрохлорида с т. пл. 102-103°С.
Формула изо.бретения
1. Способ получения 1-фенокси-2-окси-3аминопропана общей формулы I
alk-S-alka-O-/ V О -С%-А
где А - группа формулы 20 ОН
-CH-ClIg-NH-R gjj или ,-СН-СНй о N-R - низщий алкил Ci-€4; alk2 - этилен-1,2 или пропилен-1,3; R - низщий алкил Ci-€4; X - двухвалентный остаток альдегида или кетона, или карбонил, или его солей, отличающийся тем, что соединение формулы II alki-S-alkji-O-/ где В - группа формулы ОН -СИ-СИ,-МН„ или группа формулы -сн -сНг. I I о NH alki, alk2 и X имеют указанные вьпце значения, подвергают, взаимодействию с соединением формулы R-L, где R имеет указанное выше значение и L означает реакционноспособную этерифицированную в сложный эфир гидроксильную группу, с последующим выделением целевого продукта в виде свободного соединения или соли, в виде рацемата или оптически-активного антипода. 5 2.Способ по п. 1, отличающийся тем, что реакционноспособная этерифицированная в сложный эфир гидроксильная группа представляет собой этерифицированную в сложный эфир соляной серной или сульфокислотой гид- 5 роксильную группу. 3.Способ по п. 1, отличающийся тем, 6 что процесс проводят в присутствии средства конденсации основного характера и/или с избытком амина. 4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что в качестве средства конденсации основного характера используют алкоголяты или карбонаты щелочных металлов.
