Алкансульфонилоксамиды, проявляющие сахароснижающую активность Советский патент 1976 года по МПК C07C311/05 A61K31/18 A61P3/10 

отгоняют метанол, к остатку прибавляют 5 мл воды, подкисляют разбавленной соляной кислотой (1:1) до , экстрагируют диэтиловым эфиром, сушат хлористым кальцием, отгоняют диэтиловый эфир, кристалли зуют остаток из бензола т получают 1,66 (70%) целевого продукта, т.пл. 90-92°С. Найдено, % ; CgH,NO,S Вычислено, °А : N 5,89. Пример 2. Изобутиламид бутансульфонилоксаминовой кислоты. К раствору 1,37 г (0,01 г-моль) этилового эфира бутансульфонилоксаминовой кислоты в 10 мл этанола прибавляют 1,46 (0,02 г-моль) изобутиламина, выдерживают 24 час при комнатной температуре, разбавляю 5.-кратным количеством водьт, подкисляюх разбаг яенной соляной кислотой (l:l) до , отфильтровывают осадок, кристаллизуют и выделяют 2,1 г (80%) целевого продукта. Аналогично получают другие соединения, свойства которых приведены в таблице. Для некоторых синтезированных соединений в ходе фармакологических испытаний была проверена сахароснижающая активность. Уровень сахара в крови определяли по о-толуидиновому методу. В качестве объекта сравнения использовали бутамид (производное сульфонилмочевины). Полученные результаты приведены в таблице. При использовании бутами да уровень сахара в крови через 1О час снижается на -23,6, т.е. изобутан- и изопропанбутансульфонилоксамиды активнее бутами да в 1,25 и 1,62 раза соответственно. Кроме того, бутансулъфонилоксамиды оказывают более продолжительное действие (уровень сахара в крови через 24 час снижается на 16,5%). Изучение острой токсичности показало, что бутансульфонилоксамиды практически нетоксичны, бутамид ( мг/кг) токсичнее предлагаемых соединений в1,291,77 раза. Формула изобретения АлкаксупьфонЕпоксамиды общей формулы НСОСОШК где R - С. Н, н-С-На, као-С. Ti изо-С.Н, , Н проявляющие сахароснижающую Активность,