СО
с
учащению пробежек по камере и вертикальных подъемов. .
Каталепсия - специфическая скованность животных определялась По отсут ствию у них способности в течение 30 с изменять искусственно приданное им экспериментатором противоестественное положение тела.
Миорелаксация регистрировалась пальпаторно по снижению тонуса скелетной мускулатуры.
Наиболее детально исследовался Ыг(1-окси-2 2,2-трихлорэтил) тиокапролактам. Для него характерны каталепсия и Миорелаксация в больших дозах, в дозах же 100 мг/кг - атаксия. Каталепсия же в дозах 25 мг/кг наблюдалась только при внутривенном введении. При внутрибрюшинном введеНИИ в дозах от 100 мг/кг наблюдается уменьшение двигательной активности. При внутрибрюшинном введении даный препарат имеет очень малую токсичность. Его можно охарактеризовать как сильный нейтролептик, в то время как испытываемый раньше Ы-(1-окси- . 2.,2,2-трихлорэтил) лактам является снотворным препаратом и наркотиком.
Способ получения указанных новых тиолактамов основан на известном взаимодействии незамещенного по азоту лактама с .5 в среде пиридина и последующем взаимодействии полученного тиолактама с хлоралем.
Пример 1. Получение N-(1окси-2,2,2-трихлорэтил) тирпирролидона.
Тиопирролидон получают взаимодействием пирролидона с P.S в смеси пиридина и ксилола. Далее в реакционную колбу загружают 3,7 г тиопирролидона и осторожно при перемешивании, приливают 5,7 г хлораля. Температура поднимается на 15С. Перемешивают 2 ч при комнатной температуре и промывают несколько раз водой. Образуются светло-желтые кристаллы, т.пл. 121-123 С.
Получают 8 г (85) Ы-(1-окси-2,2, 2-трихлорэтил) тиопирролидона.
Найдено, t: N 5,55, S П,ЭЭ.
CgllgCljNOS.
Вычислено, %: N 5,63, S 12,88..
Пример 2. Получение N-(1-okси-2,2,2-трихлорэтил) тиокапролакта-; ма. -.,
Получение тиокапролактама осуществляют аналогично получению тиопирролидона. Далее 4,8 г тиокапролактама , загружают в реакционную колбу и осторожно при перемешивании приливают 7 г хлораля. Температура поднимается на 20°С. Перемешивают 2 ч при комнатной температуре. Образуется стеклообразная масса. Несколько раз промыва-. ют водой и получают 11 г целевого продукта (86%), т.пл. 128-130с.
Найдено, N 5,25j S 11,52
CgH CljNOS..
Вычисленю, %: N 5,07; S 11,59.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Металлические соли N-(1-окси-2,2,2-трихлорэтил)-пирролидона или -тиопирролидона,обладающие угнетающим действием на центральную нервную систему | 1977 |
|
SU671273A1 |
| Сульфиды -/1-окси-2,2,2-трихлорэтил/лактамов,обладающие психотропными свойствами | 1975 |
|
SU536174A1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВИНИЛТИОЛАКТАМОВ | 1965 |
|
SU168704A1 |
| Способ получения галоидзамещенных диалкил-1-окси-2,2,2-трихлорэтилфосфонатов | 1977 |
|
SU707921A1 |
| 2-МЕТИЛАМИНО-4-ОКСО-3,6,6-ТРИМЕТИЛ-5,6-ДИГИДРО-8Н-ПИРАНО[4′,3′ : 4,5]ТИЕНО[2,3-D]ПИРИМИДИН ИЛИ ЕГО СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 1983 |
|
SU1132513A1 |
| 11- @ -(Диазабицикло (4. @ . @ )алканил) @ -5 @ -дибензо-( @ , @ ) (1,4)диазепины,обладающие нейролиптическим действием | 1980 |
|
SU1015618A1 |
| Способ получения 0-алкил-0-арил-1-окси-2,2,2-трихлорэтилфосфонатов | 1975 |
|
SU555108A1 |
| Способ получения ди/2,2,2-тригалоидэтил/ -1-окси-2,2,2-трихлорэтилфосфонатов | 1976 |
|
SU596594A1 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ОКСО-1-ПИРРОЛИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | 2001 |
|
RU2291860C2 |
| 1-АМИНО-8,9- ДИГИДРО-5,8,8- ТРИМЕТИЛ-3,6Н- ПИРАЗОЛО[3,4-B] ТИОПИРАНО [4,3-D]ПИРИДИН ИЛИ ЕГО ГИДРОХЛОРИД, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 1989 |
|
SU1626648A1 |
Н-
| ПРИСПОСОБЛЕНИЕ ДЛЯ УСТРАНЕНИЯ СКОЛЬЖЕНИЯ КОЛЕС АВТОМОБИЛЕЙ | 1920 |
|
SU292A1 |
| Прибор для периодического прерывания электрической цепи в случае ее перегрузки | 1921 |
|
SU260A1 |
