ГАЛОИДГИДРАТЫ АРАЛКИЛИЗОСЕДЕНМОЧЕВИНЫ,
(54) ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ГИПОТЕНЗИВНУЮ АКТИВНОСТЬ
Получегаые соединения являются кристаллическими веществами, хорошо растворяются в боде, растворяются в спирте, ацетоне, не растворяются в эфире.
.- Данные элементарного анализа, температуры плавления и выходьг синтезированных соединений приведены.в табл. 1.
Пример 1. о-Бромбензилизоселенмочевина, НВг-соль.
2 г (0,016 моль) селеимочевины растворяют в 20мл этилового спирта в круглодонной колбе с обратным холодильником при нагревании на водяной бане. К раствору приливают 4,08 г (0,016 моль) о-бромбензилбромида и нагревают содержимое колбы на кипящей водяной бане в течение 4- 5 час, эатем отирт отгоняют до 1/3 объема и горячий раствор выливают в стакан для кристаллизации.
Выпавшее в осадок вещество отфильтровывают, а фильтрат обрабатывают сухим эфиром (3 объема эфира на объем фильтрата). Дополнительно выделенное эфиром вещество присоединяют к ранее отфильтрованному (после кристаллизации) и дважды кристаллизуют из спирта с углем, выход 2,3 г, белое кристаллическое вещество, хорощо растворимое в воде, спирте, хуже в ацетоне, нерастворимое в эфире. Аналогично получают остальные бензилизоселенмочевины.
П р и м е р 2. |3-фенэтш1изоселенмочевина, НС1-соль.
2 г (0,016 моль) селенмочевины растворяют в 20 мл метилового спирта при нагревании на водяной бане. К раствору прибавляют 2,28 г (0,016 моль) /3-фенэтилхлорида и нагревают содержимое на кипящей водяной бане в течение 5 час, Выделяют вещество аналогично описанному, выход 2,24 г, белый кристаллический пороиюк, хорощо растворимый в воде и спирте, хуже в ацетоне, нерастворимый в эфире.
Гипотензивный эффект, достигаемый действием производных аралкилизоселеимочевины, не связан с непосредственным влиянием этих соединений на гладкую мускулатуру сосудов.
Экспериментально установлено, что исследованные вещества по-разному влияют на гладкую мускулатуру тонкой кишки кролика: одни из них тонизируют тонкий кишечник (соединения 1, 3, 5, 8), а другие (соединения 6, 7, 9) расслабляют его. Два соединения (2 и 4) не оказывают существенного влияния на гладкие мышцы тонкой кищки кролика в исследованных ко1щентрациях.
В табл. 2 приведены результаты исследования -физиологической активности производных аралкилизо селенмочевины.
Опытами также устшгоелено, что высокая гипотензивная активность соединений 3, 5 и 6 не связана с влиянием этих веществ неносредственно на миокард животных.
Как видно из табл. 2, соединения 1, 2, 6, 7, 8 и 9 оказывают разной степени отрицательное инотропное действие в опытах на изолированном сердце животного, поэтому, учитывая важность сердечного ;фактора в регуляции уровня системного артериального давления, следует обратить В1шмание на те гипотензивные препараты, которые обладают кардиотронным действием.
Таблица 1
NH2-I-IX
. Формула изобретения
1. Галоидгвдраты аралкилизоселенмочевины общей формулы
NH
i. |Э © С
NH9 Н31
где R Н, Вг, С1;
Z -CH,-,-CH.,CH,-;
Х Вг,С1, проявляющие гипотензивную активность.
Источиики информации, принятые во внимание при экспертизе:
1. Мащковский М.Д. Лекарственные средства , М., Медицина, 1967, т. 1, с. 252, 1973, т. 1, С.237.
