(54)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕНЗИЛПИРИМИДИНОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ
Изобретерше относится к способу получения новых бензиппиримидинов, которые могут найти применение в медицине.
Способ получения аминопроизводных путем обработки, например, ациламипосоединений водными или водно-спиртовыми растворами кислот или щелочей цшроко известен в литературе 1 .
Цель изобретения - синтез новых бензилпиримидинов, которые могут найти применение в медицине.
Эта цель достишется получением производных бензияпиримшц1нов общей формулы
где R и RJ - незанисимо друг от друга Ci-Сз-алкоксигруп г;1,
или их солей. jaK.iioiaiouuiMCH и том, что соединение формулыК,
енгГЬн,„
к,Б,К
где Z - группа R4NH или RsOOC-NH, R4 ацилостаток алифатической С| -С - монокарбоновой кислоты и RS-CI-CJ - алкил;
В и Rj имеют указанные значегшя, обрабатывают водной или водно-спиртовой минеральной кислотой или водной или водно-спиртовой щелочью при нагревании с последуюид)м выделением целевых продуктов в свободном виде или в виде соли.
Предпочитаемым является соединение формулы (I), где RI и РЗ метоксигрунпа.
Если используют соединешя (II), где Z - ациламиногруппа, то реакцию проводят в кислой среде, предпочтительно в водной соляной
кислоте, при кипяче1ши реакционной массы. Если
используют соедине1шя формулы (II), где2 алкоксикарбаминогруппа формулы RsOOC-NH, то
реакцию ведут в щелочной среде, предпочтительно в
водно-метанольноМ или -эгаиолыюм расгво1-)е едкого натра, при кипячении реакционлой массы.
Для получения солей )име11яю неорганические .кислоты,например соляную, серную, фосфо )ную и т.д., или органические кислоты, например му|1авьиную уксусную, янтарную, молочную, липоновую, мапеиновую, фумаровую, винную, металсульфоновую, п-толуолсульфоновую и другие кислоты.
П- р и м е р I. Раствор 10,1 г а - (2,4 - диамине -5 - пиримидинил) - 2 б - диметокси - п -ацетолуидвда в 600 мл 1 н. соляной кислоты 5 ч кипятят с обратным холодильником, затем в вакууме упаривают досуха. Остаток перекристаллизовывают из смеси метанол-этанол, получая 2, 4 диамино - 5 - (4 - амино - 3, 5 - диметоксибензил) пиримидингвдрохлорид, т.пл, 286° С (с разл.).
П р и м е р 2. Взвесь 1,04 г этилового сложного эфира 4 - (2, 4 - диамино - 5 - пиримидинил) -метил - 2, 6 - диметоксифенилкарбаминовой кислоты в смеси 50 мл 4 н. раствора едкого натра и 50 мл этанола 18ч кипятят с обратным холодильником с постепенным растворением. Спирт удаляют в вакууме. Затем 1 ч вьщерживают при комнатной температуре,выкристаллизовывавишйся 2,4 - диамино - 5 - (4 - амино - 3, 5 - диметоксибензил) -пиримидин отсасывают, промывают водой и перекристаллизовывают из метанола, т.пл. 215-216° С,
Формула изобретения
формулы (I)
R,
H,N
тое RI и R2 - независимо друг от друга С -Сз-алкоксигруппа, или их солей, отличающийся тем, что соединение формулы (II)
O,H,;VNH,
где Z - группа R4NH или RsOOC-NH, R4 ащшостаток алифатической С1-С4-монокарбоновой кислоты, R5-C -Cз-aлкил;
RI и R2 имеют указанные значения, обрабатывают водной или водно-спиртовой минеральной кислотой или водной или водно-спиртовой щелочью при нагревании с последующим вьщелением целевых продуктов в свободном виде или в виде соли.
Источники информации, принятые во В1шмание при экспертизе:
