Пример 1. Метиловый эфир И -(2,6-диметилфуроf2,3-d пиримиди нил-4) антраниловой кислоты.
Нагревают при 80-90 С в течение 30 мин суспензию 4,55 г (0/03 моль) метилового эфира антраниловой кислоты и 5,45 г (0,03 моль) 2,6-диметил-4-хлорфуро {2 ,3-d) пиримидина в 30 мл уксусной кислоты и 0,1 мл концентрированной соляной кислоты. Отфильтровывают образовавшийся осадок, добавляют к фильтрату 50 мл этанола, подщелачивают концентрированным аммиаком, разбавляют 200 мл воды, фильтруют, промывают водой, перекристаллизовывают из этанола, потом из ацетона, т.пл. , выход 34%. Найдэно,%: С 64,75 Н 5,26; N 14,14
C gH sNjOj
Вычислено,%: С 64,63 Н 6,09 N 14,14.
П р и м е р 2. 4-Метил-2,2 -димтил 1 , 3-диоксолановый эфир N-(2,6-диметилфуро J2 ,3- d пиримидинил-2)антраниловой кислоты.
Растворяют при нагревании 0,3 г натрия в 260 мг 2,2-диметил-4-оксиметилдиоксолана-1,3. После охлаждени загружают 65,5- г (0,22 моль) метилового эфира N-(2 , 6-диметилфуро 2 , 3-d пиримидинил-2 антраниловой кислоты, полученного как указадю выше, и 5 ч нагревают при 140-15Cf C, отгоняют образующийся метанол в тока азота. Разбавляют 2 л воды, фильтруют, прос мывают водой, перекристаллизовывают из этанола, т.пл. , выход 50%.
Найдено,%: С 63,42; Н 5,95 N10,37, Вычислено,%: С 63,46 Н 5,93
N 10,57.
Примерз. , , ,f-N-диок сипропоксикарбонил-1-фениламино -2,6-диметилфуро (2 , 3-djпиримидин.
Кипятят с обратным холодильником в течение 45 мин суспензию 58 г (0,147 моль) 4-метил-2, 2-диметилди оксоланового-1,3 эфира -(2,6-диметилфуро 2,3-d пиримидинил-4)антраниловой кислоты, полученного) как указано в примере 2, в 500 мл 2 н соляной кислоты. Фильтруют горячим, ней0 трализуют 100 мл триэтиламина, отфильтровывают образовавшийся осадок, промывают водой, перекристаллизовывают из этанола, т.пл. , выход 30%. $
Найдено,: С 60,62 Н 5,36; N 11,71
CieH.
Вычислено,%: С 60,49; Н 5,36 11,70
Аналогично получены соединения формулы (1), представленные в таблице.
z; S
zl
3
о
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Способ получения конденсированных пиримидинов или их солей,или их оптических изомеров | 1977 |
|
SU969165A3 |
| Способ получения производных2-(5-нитро-2-фурил)-тиено(2,3- )пиримидина | 1973 |
|
SU509234A3 |
| ЗАМЕЩЕННЫЕ МЕТИЛ-N-АМИДООКСАМОИЛ-N-ФЕНИЛ-D, L-АЛАНИНАТЫ И ИХ СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ | 2003 |
|
RU2247716C2 |
| Способ получения производных 4-ариламино-6-метилпиримидина | 1974 |
|
SU645569A3 |
| Способ получения производных тиенотиазина | 1976 |
|
SU623520A3 |
| Способ получения производных 5,6,7,8-тетрагидропиридо-(4",3:4,5)-тиено-(2,3-д)-пиримидина | 1969 |
|
SU504492A3 |
| Способ получения производных 1,4-дигидропиридина | 1985 |
|
SU1342413A3 |
| Способ получения аминоспиртов или их солей | 1970 |
|
SU578860A3 |
| Способ получения производных ариламинопиримидинов | 1977 |
|
SU679143A3 |
| Способ получения производныхпиримидо (5,4- )пиримидина | 1973 |
|
SU509227A3 |
0
Формула изобретения
Способ получения производных фуро 2,3-d пиримидина общей формулы
. fXji
R N о СНз
где 8 - алкил с 1-4 атомами углерода, или незамещенный фенил или возможно замещенный галоидом или трифторметилом фенил,
-тг-группа
COOR,
где ЕЦ- водород или алкил мами углерода,
или группаИН-у
2
где Rj- аминоэтоксигруппа
3
OCHgCHgN R или карбоксамидная группа
R или группа - COOCH2C H2N p
в которых является-морфолином,30 пирролидином, пиперидином, или гексаметиленимином, отличающийся тем, что 4-хлор-6-метилфуро 2,3-ё пиримидин общей формулы С1
N Л
(П)
т 1Г снз
где R имеет вьшдеуказанные значения, подвергают взаимодействию с амином общей формулы HZ , где 1 имеет вышеуказанные значения, в среде уксусной кислоты в присутствии каталитических количеств соляной кислоты. Приоритет по признакам:
г -ян
COORi
где водород или алкил с 1-4 атомами углерода.
Z-NH
25
,к.
где Eg имеет вышеуказанные значения .
Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:
35
