Способ заключается в том, что 2арил-4-хлор-б-метилпиримидин общей формулы 1 где АГ имеет указанные значения, подвергают кондёнСсСций с производны анилина общей Формулы 1 где) имеет указанные значения, в уксусной кислоте в присутствии сЪля ной кислоты,fill Пример 1. ,4,5-Тримето сифенил-4-(п пирролиди нокарбонилфениламино) 6-метилпиримидин. В течение 40 мин Нагревают при смесь 44,2 г 2-(3/4,5-триметок сифенил-4-Хлор-6-метилпиримидийа и 28,6 г 4-пирролидинокарбоннланилина в 300 мл уксусной кислоты в присутствии 0,45 мл концентрированной сол ной кислоты. После охлаждения раз9ба 9ляют 2,5 л воды и подщелачивают водным аммиаком. Отфильтровывают образующийся осадок, промывают водой, перёкристаллизовывают из зтилацетата. Выход 71%; т.пл. . 25 гв 4 Вычислено, %: С 66,94; Н 6,29; Ы 12,49. Найдено, %: С 66,85; Н 6,40; М 12,49. Пример 2. Метиловый зфир и (3-трифторметилфенил)-6-метил-4-пиримидини Л -антраниловой кислотЦ. Это производное получают по примеру I, однако, перекристаллизацию проводят из изопропилового спирта, А не из этилацетата. Выход 86%; т.пл. 1И®С. CjoHibFaNaOz Вычислено, %: С 62,01; Н 4,16; М 10,85. Найдено, %: С 62,06; Н 4,21; К 10,76. -Аналогично примеру 1 получают производные 4- ариламино-б-метилпири- адиДина, представленные в таблице.
u О о V
kO
ю
@i
Формула изобретения Способ получения произюдных 4-арилс1мино-6-метилпиримидина общей формулы где АГ - незамещенный фенил или фе НИЛ, замещенный одним или нескольки ми галоидами, трифторметильной, диоксиметиленовой группами, одной яли несколькими метоксигруппами, ал хилом с 1-4 атомами углерода или диметиламиногруппой; Т - карбоксамидная группа фор fxymi -г где R и 1 - каждый водород или алкил с 1-4 атомами углерода или 1 Т вместе с общим атомом азота образуют пирролидиновое, морфолиновое пйперидиновое или пиперазиновое кольцо, N - замехценные алкилом, содержащим 1-4 атома углерода, или фенилом,.или R -.аминоалкоксигруп формулы -0-(CHj)-T где Т и R - каждый алкил с 13 атомами углерода или и Т вме те с общим атомом азота образуют морфолиновое, пирролядинрвое, пйперидиновое или гексаметилениминовое кольцо,ц в 1-5, или 1 - алкоксикарбонильная группа где К - алкил с 1-4 атомами углеро да, отличающийся тем. то 2-арил-4-хлор-б-метилпиримидин бщей формулы , где Af имеет указанные значения, одвергают конденсации с производныи анилина общей формулы гдеТ имеет указанш е значения, в уксусной кислоте в присутствии соляной кислоты. Приоритет по признакам 20.09.73, где АГ - все значения, Я - карбкрамидная группа формулы -C-WRVi II .0 R - алкоксикарбонильная группа формулы : 11 5 -C-0-R } 26.03.74, где TJ - аминоалкоксигруппа формулы -0-(СНг)„-Н Т1 - 2, и Т - все значения. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе: i.A..A.P..,.reaC ikon oi oEklEamines with chEoPohelei focycBic cumpounds J.Or6.Cheni,,195l i6,-p.2)r6.
Авторы
Даты
1979-01-30—Публикация
1974-09-19—Подача