Способ получения производных аминопиразолоизохинолина или их солей Советский патент 1978 года по МПК C07D471/04 A61K31/4745 

П р и м е р 1. К 1,7-5 г 3-(б,7-аимеToicet -3,4-дигинро-l-нзoxинoлил)-мeтил-5- -фpни.l,2,4-oкcaдиaзoпa припивают 10 мл l6%-Horo раствора едкого натра и 50 мл спирта и, смесь кипятят 3 .ч с обратным холодильником. . Затем спирт отгоняют под вакуумом и к остатку приливают воду. Получают 1,2 г 2-бензоиламино-5,6-дигидрс 8,9 диметоксипиразоло| 5,. хинолина. П Р и мёр 2. Смешивают 1 г 3-(6,7-димeтoкcл-3,4-Дигидро-1-|Изохинолил )-. тиЛр-5-фенил-1,2,4-оксадиазола с 10 мл гсилола и кипятят 8 ч с обратным холоди льНИКОМУ Охлаждают, получают 0,9 г кристаллического 2-бен&Ьиламино-5,6--ДИ1 идро-8,9- -диметоКенпйразоло 5,1-а изохинолина. П р им ер 3. К 1 F 3-(б,7--диметйл-3,4-ДИГИДРО-1-ИЗОХИНОЛИЛ)-метил-5-фенил-1,2 4-оксад:иазопа добавляют 25 мл спирта и 7 мл 40%-ного; раствора едкого натра и реакционную массу кипятят 8 ч, с обрат ным холодильником. Затем спирт отгоняют поя вакуумом, к остатку прили1вают воду. Получают 0,6 г кристаллического2-амино- -5:,б-яигидрОт-8,9-диметоксипиразолр 5,1- q иаохинолина., П р и м е р 4. К 1 г 3-(б 7-диметоКси-3,4-дигидр -1-изохинолил)-метил-5- npQJ пил-1,2,4-о {садиазола приливают 10 мл ксилола и кипятят. 8 ч с обратныгм холодильником. Растворитель отгоняаот под вакуумом остаток выкрист аллизовывают из водного . спирта. : - : .: : ... Получают 0,7 г. гемигидрата 2- утирил-.. ,6-дигидро-8,9-диметоксипиразоло {5,1-о |изохинолина; Т.ПЛ, 125-127 С. &лчислено,%: С62,94; Н 6,84; N 12,96 . 0.5 HjO НайденоД: О 62,80; Н 6,71; К 12,75, П р яме р 5. К 140 мл 31-(б,7-димеяед1асж-3,4-дигидро-1-изохинолил)-мети/ -4-ЭГШ1-ff -1,2,4-оксад:иазолинон 5 прилиBEUpt 4 :.л спирта и 1 мл Ю -ного раствора едкого натра и кипятят 2 ч с обратным холодильником. Растворитель отгоняют под вакуумом, к .остатку приливают воду. Получают 81 мг 2 -этиламино-5,6-дигидix i8.9-димeтoкcщиpaзoлo 5,l«cl изoxинoлинa; т.пл. 114-116 С (из бензина - четырех хлористого углерода). Вычислёно,%: С 65,91; Н 7,01; М 15,3 , Найдено,%: С 65,92; Н 6,93; N 15,13. П р и м е р 6. 10 мл пиридина и 1,9 г хлорида п - толуолсульфокислоты добавляют к 2,45 г 2-амин(-5,6-дигидро-8,9-диметоксипираэоло 5,1-а изохинолина и реакшюнную смесь кипятят 5 мин с обр атным холодильником. После охлаждения выливакп- реакционную cfyiecb в воду. Получают 3,3 г 2-(4-толуолсул14онилами. но)-5,6-дигндро-8,9-диметокс1тиразоло 5,1-(5 изохинолина; т.пл. 259-261 С (из диоксана). Вычислёно,%: С 60,13; Н 5,29; N 10,52. су,м Найдено,%: С 59,94; Н 5,45;N 10,36. П р и м е р 7. К 2ОО мг 3-(б,7-диметокси-3,4-дигидро-1-изохинолил)-метил-5-бензил-1,2,4-оксидиазола добавляются 5 мл ксилола, и реакционная смесь кипятитря в течение 8 Ч с флегмой. После охлаждения Д(эбавляют 10 мл бензина в смесь. Получают 17 О мг 2-фенйлацетшт-амино-5,6-дигидро-8,9-диметоксш1Иразоло 5,1-с« изохинсшина. Точка текучести 225-227 С I.-: . - . .;., -. (дз бутанола). Вычислено,%: с 69,40; Н 5,82; N 11,56. . Найдено,%: С 69,50; Н 5,80; N 11,45. Формула изобретения 1. Способ получения производных амйно пиразолоизохинолина общей формулы I гДе А - содержащая 1-4 атома углерода алкоксигруппа, IB - атом водорода, содержащая 1-4 атома углерода алканоилгруппа или содер жащая 7-10 атомов углерода ароил- или аралканоилгруппй; Y - атом водорода, и с я тем. или их солей, о т л и ч а ю щ и что соединение обшей формуль П сн-с-и : : - ie( J . / о я А и У имеют указанньте значения, и R обоА начает алкил-,аралки/ь. или арилгруппу, киятят в среде растворителя с выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли, 2 Способ по п. 1, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что для получения соединений ормулы(1), S которых D обозначает алк нои№-,ароил- или аралканоилгруппу, соединения форму лы(П ), где А, У и R имек)т указпппые жшчечня, кипятят R уме1юино тепочиой среде. 3. по п. 1, о т л и ч а ю ш и ft. с я тем, что для пплучения соединений фс1. мулы(1, в которых Т) обозначает вопороц, соединения (П), где А и У л Ь имеют указанные значения, кипятят в сильно щелочной среде.